硝苯地平结构式.ppt

,硝苯地平缓释片,2019/10/16,硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。,2019/10/16,硝苯地平结构式,2019/10/16,通用名： 硝苯地平缓释片 商品名： 拜新同 尼福达 得高宁 硝苯地平缓释片 曾用名： 英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS 拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN 药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 各种类型的高血压及心绞痛 本品主要成份为：硝苯地平。,2019/10/16,药代动力学,硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。,2019/10/16,不良反应,1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。,注意事项,1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。 2.低血压患者慎用。 3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。 4。整片吞服，勿嚼碎。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用。 儿童用药： 儿童禁用。 药物相互作用： 尚不明确。 有效期：暂定2年。 规格： 10mg。 贮藏： 遮光，密封保存。,缓释或控释制剂的优点,安全性：血浓平稳，避免峰谷现象，降低副作用，降低胃肠道刺激 用药量：提高生物利用度，减少给药总剂量 依从性：延长给药间隔，减少服药频率，提高患者依从性,2019/10/16,2019/10/16,0.35,0.30,0.25,0.20,0.15,0.10,0.05,0,-42%,-38%,-18%,左冠状动脉前将支,左冠状动脉前旋支,右冠状动脉,安慰剂（n=175）,硝苯地平（n=173）,每位病人平均新发病灶数,硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果,Paul R. Lichtlen, Paul G. Hugenholtz, Wolfgang Rafflenbeul, et al. Retardation of Coronary Artery Disease in Humans by the Calcium-channel Blocker Nifedipine: Results of the INTACT Study (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy). Cardiovascular Drugs and Therapy. 4:1047-1068,1990.,INTACT,硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程,Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54.,ENCORE试验,10.01,18.83,血管直径的变化（和基线相比，%）,P = 0.04,18,16,14,12,10,安慰剂,硝苯地平,88%,硝苯地平改善冠状动脉内皮功能,权威结论,ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再通术、