库拉索芦荟和关木通中β分泌酶抑制剂的活性追踪分离和初步构效关系研究.doc

中国协和医科大学硕士学位论文库拉索芦荟和关木通中-分泌酶抑制剂的活性追踪分离和初步构效关系研究姓名：杨庆云申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：方唯硕20060601塑！些垒！熙！坚型！曼！地！竖！翊！型！生！摘要，分泌酶是一个与阿尔兹海默氏症（）的发病和进行密切相关的新靶点，针对塾分泌酶季牵潮裁豹磅究获丸卡警代中麓以来受至越来越多翡黧筏。库拉索芦荟（，）是百合科（订）芦荟属（爿，）植物，作为民闫传统草药已蠢予年熬掰变，其裔多释生黪添洼；美本逶爻马炎铃释（薮）马兜铃属（幻幽缸）植物东北马兜铃去栓皮的干燥木质滕茎，主产予我国东绝区，为嚣蠲枣夔，爨煮濠心火、裂小便、逶经下乳等功效。在高通量筛选过程中，库拉索芦荟和关术通的醇提物显示出较强的分泌酶抑制活性，本论文对这骶萃申中药遴亍了活性追踪分离研究。采用多种色谱学，光谱学和化学方法，在￥分泌酶抑制活性筛选结果的指导下，从库拉索芦荟的活性部位中分离了个化台物，它们分别被鉴定为掌（），讯（），以一城棚（），（），聪（），一一酉一一（）一（），一一蠡（），一疆）吨）趣（），痨髟，（），。（），一，一，一娃），珏。纛拄王），疆珏口露五（）季器拄箍（）。善荤中，化合物为一个带有葡萄糖、鼠李糖和木糖的新型萘环衍生物：化合物为分子中带鸯一令顺式攀雨燔酸囊基结构冀段戆毅色霖纛营类化会甥；化含秘为露有丙烯基侧链的新截原酮苷类化合物。用滔性追踪的方法，从关本通的活性部位中分离鉴定了个化合物，分别是节一（），一（），“一（），谢（），（），【，【一靠（），械（），（），（），羟基一苯泽醛（），一羟基甲氧基一苯甲醛（鳓，一谷甾辣（）帮嬲萝蕾（）。对所得到的单体化合物进行了分泌酶抑制活性评价，发现色酮苷类化合物衙【皑（）唱（），爿，。，】一砖仃爿，幽血埘“把打五自曲曲（），胁坩柚西口幻曲册口月而“拓括弘眦，】疗，坩旭，诟（），（），（），（），（），一一一（固一（），一一（），一】一（尺）一（），（），（）（），（），一，一一，（），（），咖（）趾【（）锄，妇，七，砌趼以，捌。幻拙棚口矗“，州括，丘一节一啪”（），一（），试（），（），一（），（），兰墅！坠塑望堡里！型！（），撕（），（），（），”（），了，（），耐（），一一（），一（），（），（）”血爿如日留彳胁幻肠曲面肌硎“阿打”，咖“朋黼掣竺！矍盎！壁篓！鳖望！壁！翌！塞！堡！坚窭！篓黧避前寓老年痴罴是影稳囊每久赛薅捷菠豹雯瑟疾病之一，量发瘸率有逐潦溪鸯羁戆趋势，是继心脏病，肿瘸和脑血管疾病之后引起老年入死亡的煞网大病因。老年痴呆与年龄有密切关系，随着人类寿命的普遍延长，老年痴呆的发病率也大大增加。搬北京协和医院的调焱，我国岁以上的老年痴呆患病率达。目前，虽然有，翻一耱药物在穗藤二可霹予老年痴暴纛豹渣疗，毽疗效遗不艉令人潢意。滔前国内乡临床上废雳静治疗老年灏聚的药物主要有：艟碱醣酶揶裁裁（如他克林，加兰他敏），神缀生长因子，抑制剂，脑血管扩张药（如尼莫地平），脑神经营养药（如脑活素）等。胆碱酯酶抑制剂效果不瑕想，毒副作用大，她能克捧人体使用后臌然有左右的癜状改善，但常因厨毒性褥中断治疗。毒串缝生长霾子国于不戆雾逶盔蘧蘑障且日溅荔被破嚣，不戆壹按痰瘸，嚣遂行结构改造。尼莫地平和脑活索在临床主要用于瓶管性老年痴呆，但菇疗效不确切，只能作为辅助用药。目前正在研究和临床使用的一些药物，其疗效如何，毒副作用如何都还是未知数。因此寻找和研究新型的老年痴呆治疗药物谢很大的社会意义巍经济意义。一分泌酶是一新靶点，与老年痴呆癌，帮阿尔兹海默氏症（，）的发病和进行密切相关。现已查明，阿尔兹海默氏症是由蛋白的非正常堆积造成的，而怒由萁前体物淀粉样蚤白前体蛋白裂解而成的肽或款。其中，一分泌懿扮演了分重要的角鬯。己在动物体内诞唆，分泌酶黪捧翻裁可以大大降低的承平，并改善与类苏酶发疯痰狡。霆踅，针对叠，分泌酶抑制剂的研究从九十年代中期以来受到越来越多的重视。不过需要指出的是，目前发现的有效抑制剂绝大多数是多肽，仅有少数是合成的小分子杂环化台物。从天然产物中国魏仅发现了三种类型的分泌酶抑制剂，分别是年报遥瓣荟酚类位合秘，年摄遂蕊懿矮灏褥生魏帮筝缀遴戆鞣蒺娄慧生物。执天然产物中寻找结构新颖的、具脊分泌酶抑制作用的先导化合物，通过构徽关系的研究，发现活性较强的一分泌酶抑制剂，是开发新一代抗老年痴呆药物的一条有效途径。前言杨庆云我们在药理活性筛选过程中发现常用中药芦荟（又称库拉索芦荟，）和关木通的醇提物具有较强的一分泌酶抑制活性（肚浓度下抑制率）。库拉索芦荟（爿如）为百合科芦荟属植物，作为中药应用近千年，由于缺乏药理学方面的深入研究，在过去，芦荟及其制剂仅作为通便药及一些皮肤科的辅助用药。近年束发现芦荟有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗组织损伤和免疫调节等方面的作用。文献报道芦荟属植物中有多种化学成分，而研究最多的是酚性物质，主要包括色原酮类、葸醌类、萘衍生物、黄酮类及其衍生物等。关木通为马兜铃科马兜铃属植物东北马兜铃口胁幻肠缸口曲“，招船括）去栓皮的干燥木质藤茎。主产于我国东北地区，为常用中药，具有清心火、利小便、通经下乳等功效。虽然这两种植物在化学和药理方面已经有比较多的研究，但是，至今没有文献报道从芦荟属植物和关木通中分离得到具有一分泌酶抑制作用的活性成分。我们在一分泌酶抑制活性筛选结果的指导下，首先找到了库拉索芦荟和关木通的活性部位，进而对活性部位进行追踪分离，系统研究了活性部位中的化学成分，通过现代光谱和经典化学的方法鉴定这些化合物的结构。以一分泌酶为活性指标，对所得到的化学成分进行活性筛选，确定了其中色原酮酯苷类成分为库拉索芦荟的有效成分，苯丙烯酸酯苷类成分为关木通的主要有效成分。初步的构效关系研究认为，色原酮苷有一定的活性，苯丙烯酸酯苷部分是关键的活性基团。另外，我们对库拉索芦荟的有效部位进行了系统的体内外活性评价，并初步考察了其成分间的协同作用。通过对中药芦荟和关木通中分泌酶抑制活性成分及其构效关系的研究，不仅可以阐明它们抗老年痴呆活性的物质基础，更重要的是有望从中发现活性较好的化合物进行临床前研究并进而为研制开发成新药打下基础。噩粥移。料盯第一章芦荟属药用植物的化学成分和药理活性研究进展芦荟鼹百合科（）芦荟属（。）多年生常绿肉质草本植物，原产于非洲，大部分叟长在热带帮疆热带圭瞧嚣，我莺广东、云惫、福建及北方一望稳区氇有栽培。芦棼是一种飙有多种生物活性的食用和药用植物，作为民间传统草药已有千年的历史，应照菠蛋涉及蠹、钤、妇、，、皮获、五窝等墨鼓【。杰中鹫豹享孛农本革经、本孳绥目，欧洲的希腊本草，朝鲜的东趿宝鉴等古典药物书中均有记载。二次世界大战期间，美国、尽本弼匿在使鼷芦荟治疗敖射韪烧伤时产生了不餐痰逑的鸯迹，弓起了人们的关注。自年代以来，由于化学蔚物的毒剐作用以及生产时对环境造成的污染，人们开始从天然药用穰物中寻找赢效、安全的药物，掀起了应用传统药物的热凝。我国年版蓊典收载了库拉索芦荟和好黧角芦荟作为常用中药，用予便秘、小儿疳积、惊风、湿鸷簿症。过去芦荟在我国的应用基本保留在原有病瘢的传统用法上，芦荟及其铆翔仅律为通便药及一些瘦默瘸的辅助鲻药，至予药学基礁研究年代初还蕊本属于空白。越来越多的现代药理研究证明，该属植物中的有效部位或有效成分具有抗肿瘤、抗瘸毒、抗炎、抗蘩及免疫瑶强等多方麟豹臻霞翻，蠡魏弓越了诲多激莼专家熬较大关注，进而对芦荟进行了深入的研究，其成果广泛应用于医药、食品、保健和日常生活等镁蠛。芦荟的糖类：芦荟属植物约有多种和变种，按其用途可分为药用芦荟（十多种）、食用芦荟（五、六静）和观赏芦荟（有几十种）。本文主要分绍药用芦荟。目前作为药用的芦荟主要有以下几种；摩拉索芦荟阻。眦又名番拉芦罄、翠叶芦荟、巴巴多斯芦罄肠施为如”括），市场上称美国芦荟，是国翁最常用躺药用芦罄，具有穰离的经济价值。原产于非洲北部地区，中美洲朗印度群岛的库拉索群岛的巴巴多斯岛镩广泛栽培】。好望受芦荟搿幻聋越又稼开普芦蕊、青鳕芦荟），圭产予菲澜南部衣美国，我国海南岛有大规模种植。芦荟属药用植物的化学成分和药理活性研究进展杨庆云。中华芦签曙如秽乙鲢胁凇担（珏）玛，又名斑纹芦荟，元江芦荟，是翠叶芦警的变种，所含蒽醌物质较少，是理想的实用芦罄，也可药用，具有很高的开发利用价馕，原产中国，主要分布于华南地区【】。术立芦棼（鼻如口柏，也称木剑芦荟、麓角芦荟、树芦荟、本芦荟），俗称日本芦荟，在我国东北地区和华北地区有引种。菲澜芦答搿三妒绷口又名索科特芦葵幻始嬲月矗妨，产于菲溯索科将岛和阿拉伯等地。皂矮芦警（蠢如印溯施逡豫为斑纹芦荟），产予南菲开鬻顿矧。芦萋熬纯学成分：芦荟的化学成分囡品种、产地和种植加工条件的不同而有所差异。年美国卡林顿实验豢犍芦荟时提取物分成鼹部分，一部分爨时片切霹渗出的荧夔滚汁，努一部分是黄色液汁渗完后留下的凝胶。前者主疆含有酚擞成分、萜类及甾体、树脂、有机酸及生物碱；聪者主要含有糖类（单糖、多糖及聚合体）、蛋白质、草酸锈、纤维麓”。进一步的研究发现芦罄全时干粉所具有的很多生物活性是芦罄去皮干粉所无法比貔【的，于是科学家们又纷纷将研究的目光投向了原来被冷辫的叶皮，近年的研究表明，芦荟叶皮中主要含裙慈醒帮色秀霹类彳乏合物。酚性成分：包括色酮类、蒽昆类、萘衍生物、黄酮类及它们的苷等。色酮类：色察类纯台耪虽然在芦荟中豹含量缀诋，帮是芦荟羼植物中一类煎要的天然活性物质。从表所列结构可以看出，它们的基本骨架主要是甲纂色酮衍生凌及其蘩楚糖或蘩楚糖鬈玺镪戆碳蓉，交亿霞患主要集孛在色聚羹黎上戆袋、。位、以及位葡萄糖上的、位。另外，从库拉索芦荟中还分离得到了一个羟基的芦罄色醌往，羲萄糖取代的芦癸色酮箍遮郦一对葡萄糖取代的顺反异构体一和”。构效关系研究表明，遗接在葡萄糖、位上的苯丙烯酸取代基（如香豆醮基、咖啡酰基、肉桂酰基辞）是关键的生物活性基团，与抗氧化、抗炎等活性密切相获【”。蒽醌类：芦荟属檬物中的葸醌类成分是其泻下作用的有效成分“，蕻中最常觅豹是芦荟大黄豢（）及芦荟营（南）。前糟具有抗瘸毒、抗突变作用，并可治疗结核；后者为我国蓟典指定的芦荟含量测定用标凇品。芦眷属植物讯岛啦群篁！望！壁垒！型！空型堕坚璺！墅！塑！罂苎！坐！竖堕！竺！型曼！壁中的蒽酸类化合物主要露三葶中结构类型（见表），包搀这些结梅类型的蒽龌类双聚物薛越懿刖。亵酗泣”等。除此之辨，年又分离得到一令毅鬏静蒽类物质。，氇畦鞋岛。船鬻】赫矗鑫弼】髑。萘衙生物：扶芦荟满禧物分离褥蜀了许多荼及西氢化萘韵衍生物，包括、南和）等。其它酚性成分：本属植物中得到的酚性成分除了槲皮素、芦丁等黄酮类成分外，还从好望角芦荟中分离到一个新的黄酮碳萤，以及从库拉索芦棼中得到的一个二氢异蛰豆綮化合物，一，一一（）。【】勰。其它的酚性成分包拯芦荟宁、芦荟宁】、曩黼删窝一个苯并二爨毗蟪的二聚体，喝一（，矮罚罐一珏弦。拜黾嘲【以及溺籍疆釉一（，幽）酬等芳香族化合物。萜类、甾族化合物和维生索：文献报道芦荟属植物中含有羽扇醇、菜油甾醇、胆躐醇、。谷甾醇、一麦芽甾醇及胡萝昔（等成分。含有的维生素包括、等。生物碱：黠本属撬物躲生物皴成分磷究不多，蠢涯明含有的生物戳成分主要舂、越攮、珏赫。秘、乞馥越觏及，酯西箍静斟。有机酸类：芦荟叶中含有丰富的有机酸，主要有柠檬酸、酒石酸、苹果酸、赤霉酸、琥珀酸以及乳酸和肉桂酸等，其中柠檬酸大量以其钙盐的形式存在，并主耍存在于叶肉凝胶中，其量往往可达凝胶于燥重量的。芦荟中还含肖系列饱和或不饱和的月鬓肪酸，如月毽酸、十三熄酸、十五烷酸、十七烷黢以及壬烯烷酸窝筏生耀燎酸等”。糖类：糖类逶芦蓄时凝胶部分除去承分外的主要成分，新鲜凝胶中含多糖量约。，芦荟原汁干燥物中古多糖约为一，包括多种单糖、由多种己塘以不同比例和不同顺序连接而成的多糖以及由多糖和蛋白质结合而成的糖蚤白，经分析所含单糖有甘露糖、阿拉伯糖、鼠李糖、累糖、葡萄糖、（“】等。芦荟多糖拿芦萋属药掰檀耪的纯学成分衰蓊理活性研究避展杨庆云经色谱辩波谱分丰行确定箕组成之一是幽线形。（）甘露糖基单元连接磷成的聚合耪，该聚舍秘与蛋囱质结合澎或糖蛋舀。芦荟矫含糖类中矮有鬟要生物潘佳的是主要楚多糖；。蛋自屐勰氨基酸：芦熬叶中所含蛋白质的重量约占总固体量魄。其獗自艘一郝分与多蜓结合成戈糖蛋白，一部分以酶的形式存在。已发现的酶有：缓激肽酶、羧激肽酶、纤维素酶、淀粉酶、过氧化氢酶和氧化酶。芦鉴叶中还含有游离氨旗酸，目前已经发现的有天冬酰谷氨酸，精氯酸等种。据文献报道夏季芦荟叶中的游离氨基酸含量较高。无机物：芦签凝胶中除了含有多詹的钙外，还含有众多的无机元素，早期发现有钠、钾、铝、领和锌，后来发现的有硼、铜、钦、锰、镏、铺、钛、锶等。芦荟熬毒燕：对芦荟汁的毒理礤究表唆它建一耱安全静、绿惫粒多溪途天然植携。邓耨华舾警对中国芦荟进墨亍了一系列的毒蛙测试，其续果为急牲毒性瑾嘞大予。段；蓄积毒性系数大于：试验最阴性；微核试验阴性。表明中国芦荃汁无急性鹰性、无蓄积毒性、无致突变作用。简沽莹等用芦荟汁喂养大鼠，进行了传统致畸和免疫功能试验（血清蜜血索测定、淋巴细胞的染甑法、淋巴细胞玫瑰花结形成三项特异兔疫功能试验：全血白细胞吞噬功能影响、腹腔甑噬细胞吞噬功能两颂非特异性免痰功能试骏），结果证明芦荟汁是一种无毒、无致突变、无致畸胎作用的物质。芦荟无毒，无蓄积往，但少数入可出现接触性皮炎、湿疹。其次，芦荟大黄索可雩趋子富收缩及娶幼的痛褴痉挛帮黢泻，放妊娠妇女藕哺乳期妇女禁掰。另矫，版用芦荟可减少矗潘中铎翡含量骢】，与噻臻类稳霖裁合爱嚣寸应注意徐测盎镩水平。芦荟属植物中的色酮类化合物的结构磁。去刚芦荟羼嚣掰接拯躲他学成分和药遐滔蝰麟究进展拯威器吨秘潞檬。啪一巾摹辩秘芦兰塑型塑型鲢坚壁型墅曼坚！垒！坚鹜塑塑！型鳖竺！篷张。芦荟鬓植物中蒽酝类纯合物的结构帅舭。珥醐蹦胁”弧蜥矗。啪蚺一“稍抖。隅岛鞠口】曲搿曲珊啪鼬瑚叶嘶扯蛳岫嚣时。讯出脚。珏，书，灿）“自”山。盯啦寸州），扭洫弹凸棚碣“。“，珏抑鼯却蝴州，。岳脚硅；粥舯抽碣壬蜘岫一州晡帕洫撼谗灯州玛痹勘翻“恐刚埯尊鞋醒正）自翻锥珏铡辩【邓矿、且、瓣嘲冁曲洲呱伽洲舛甜嘶壮舯蛐靳辩筇峪旷芦荟属药用植物的化学成分和药理活性研究进艘杨庆云”裟粼渊馨：裂。山？一。厂。令。了吲以。一一（即一）一怕一。伪。始。，（）础鸸办丫、弋日口队队队艮的，、，芦荟属植物中其它类型化合物的结构芦荟属药用植物的化学成分和药理活性研究进展杨庆云芦荟的药理活性：现代药理实验证明，该属植物中有效部位或有效成分具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降血压、保肝及免疫增强等功效。这些活性主要分布于芦荟的三个独立部分：凝胶、外皮和包含在维管束细胞内的黄色液汁】。凝胶中含有的多糖类成分具有免疫增强、促进细胞分裂和伤口愈合等功能，对人体的作用比较缓和，多年来一直是生物活性研究的主要对象。从构效关系看，多糖的生理活性不在糖链本身，而在于其分支程度和分支位置。不同品种的芦荟其多糖成分、量和糖链的连接差别很大。芦荟叶皮和黄色液汁所含活性成分（主要是蒽醌和色酮等酚性成分）对人体的作用比较激进，生物活性多种多样，现在越来越引起科学家们的重视。这些有效成分的发现为其进一步开发利用提供了部分理论依据。对芦荟汁的毒理研究表明它是一种安全的、绿色的多用途天然植物。芦荟属植物的药理活性主要表现在以下几个方面：抗氧化活性：任岱【等选择产生超氧阴离子自由基的邻苯三酚自氧化反应来评价芦荟的抗氧化活性。结果显示，芦荟具有较强的抗氧化能力。而作用机制可能是芦荟能加快超氧阴离子自由基参加的反应，使反应提前终止，并抑制了反应物一中间产物及中间产物一后续反应的转化率。提示该体系超氧阴离子自由基的链式反应被阻断，从而证实了芦荟抗氧化的结果。色苷类化合物具有显著的抗氧化作用，对由微粒体氧化产生的油脂过氧化物有明显的抑制作用，值为州。可作为自由基清除剂【】。巴巴多斯芦荟能显著降低内毒素化少龄大鼠和正常高龄大鼠血清过氧化脂质和肝组织过氧化脂质的浓度（），提示巴巴多斯芦荟有一定的抗氧自由基的作用】体外抗肿瘤活性：谢光麟等研究人员应用结晶紫染色法，对从芦荟中分离得到的蒽醌提取物进行体外细胞毒活性实验，证明蒽衍生物具有高效杀伤肿瘤细胞能力，在浓度下对细胞杀伤活性（值）达以上【】芦荟苦素（）对、黑色素瘤的抑制率在以上】口芦荟大黄索（）对白血病小鼠存活期延长率为，腹水量和癌细胞也相应减少。从库拉索芦荟中分离得到的活性成分一（一）（）具有显著的细胞毒活性和抗突变作用。在浓度为时，对、和三种细胞毒模型的抑制率都在以上。另外，对于由诱导的细胞突变的抑制率与里！兰垒！竺！堕竺！型坠！竺垒！坚！望竺里！翌坚型！曼！堕望的浓度具有明显的线形关系，在的浓度为，和卧时，抑制率分别是，和”。通过与其它三种植物多糖进行比较发现，巴巴多斯芦荟多糖（）在活体内能产生最有效的抗原毒和抗肿瘤活性，因而是有前途的潜在的癌症化学预防药。对小鼠免疫功能影响的实验研究：以芦荟鲜汁提取液对小鼠灌胃给药，实验结果表明，芦荟可显著提高巨噬细胞吞噬功能，促进淋巴细胞增殖反应，诱导白细胞介素产生，增加外周血网织红细胞数，显示芦荟具有增强小鼠机体免疫功能和免疫调节作用药理对比实验表明，芦荟提取物（）对正常大鼠的脾细胞体外分泌细胞因子（如白介素一、一、和肿瘤坏死因子盯）有一定的促进作用，而对内毒素诱导脾细胞分泌的上述细胞因子（除外）有显著的抑制作用。对一的分泌以上两种情况下均表现为促进作用，显示对细胞因子的分泌可产生双向调控作用。具有免疫增强功能的活性成份多数是芦荟多糖，例如乙酰甘露聚糖（）、（丘爿幻而口如括）等。芦荟多糖能减少免疫抑制因子白介素的释放而预防紫外线辐射所导致的损伤。抗菌作用：芦荟的水浸液在试管内对腹股沟表皮藓菌、红色表皮藓菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用，其醇浸液对大型结核杆菌在体外也有抑制作用。芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌及白喉、枯草、炭疽和痢疾等杆菌均有抑制作用，其中对葡萄球菌和链球菌最为敏感。芦荟的杀菌作用与抗生素的功能相同，并具有抗生素不具有的功能：能清除细菌感染时释放出来的有毒代谢物以及细菌被杀死后菌体留下的内毒素口。抗炎症作用：有研究表明吲从巴巴多斯芦荟中分离得到的色苷类化合物，在体内实验中可以治疗由巴豆油诱导的小鼠耳水肿，在给药（剂量肛）小时后可以达到氢化可的松的抗炎效果。库拉索芦荟不仅对糖尿病引起的炎症有治疗作用，还可用于治疗慢性肝炎，总有效率可达】。芦荟苷（）的抗炎活性通过治疗大鼠关节炎和角叉菜胶引起的水肿而得以证实【】抗病毒作用：芦荟中的乙酰甘露多糖籼具有显著的抗病毒活性，用于传染性疾病的治疗。虽然准确机理尚不清楚，但可以确定的是，它或是干涉了糖苷酶的活性，或是交替地改变了碳水化合物在细胞间输送，最终降低了病毒的传染性。因此，芦荟属药用植物的化学成分和药理活性研究进展杨庆云国外已出现了利用芦荟开发治疗爱滋病的药物，多糖是第一个在美国有执照的芦荟生物活性物】。血管平滑肌保护活性：芦荟大黄素（）对纯种日本大耳白兔的动脉内皮平滑肌细胞的增殖具有抑制作用，这种抑制作用有利于减轻平滑肌细胞的增殖，从而减轻导致动脉损伤后再狭窄的内膜增生病变的形成”。预防动脉粥样硬化的活性：在高脂饮食喂养法建立的兔动脉粥样硬化模型上，巴巴多斯芦荟冷冻干燥提取物灌胃，可使动脉粥样硬化兔的过氧化脂质（）含量降低，主动脉粥样硬化班块面积减小，对血脂、血栓素的含量及超氧化物歧化酶（）活性无影响。这表明巴巴多斯芦荟可预防兔实验性动脉粥样硬化病变，而且该作用可能与其抗氧化及调节平衡机制有关【】。对缺血（再灌注脑损伤）血管的再生作用研究：从芦荟中分离得到的促血管生成物质一谷甾醇，以通常的剂量（眺）就能提高血管生成蛋白的表达，可促进缺血沙鼠新血管的生成，对血管损伤具有治疗意义【删。愈伤和抗辐射作用：从芦荟中提取的有效成分可以促进上皮细胞的增殖和迁移，促进伤口愈合叭。另外，芦荟胶可用于治疗创伤，促进损伤组织的再生，其作用机理是芦荟胶增加胶原蛋白之间的交链以提高其抗张强度。芦荟中的多糖对成纤维细胞生长有促进作用，并能对抗箭毒和阿托品的毒性吼由于芦荟能促进上皮细胞生长，可应用于烧伤、冻伤和皮肤溃疡等的治疗，例如度烧伤植皮创面和创伤植皮创面。芦荟对放疗造成的皮肤损伤及灼痛亦有疗效【”。同时，芦荟苦素可通过抑制皮肤受辐射后酪氨酸酶的产生来抵抗紫外线，减少皮肤黑色素的产生，而且对皮肤没有任何的刺激，是一种纯天然的抗辐射剂体外抑制内毒素：将不同浓度的库拉索芦荟提取液及对照组溶液与含脂多糖（）的细菌内毒素溶液混合，反应一段时间后，以凝胶法定性检测活性，并根据剂量反应计算含量及抑制率。结果表明，库拉索芦荟在体外对有抑制作用，其抑制率与芦荟液浓度成正相关性，芦荟鲜汁提取液浓度时，抑制率为，浓度时抑制率为】。对大鼠血清胰高血糖素水平的影响：用木立芦荟和库拉索芦荟的有效成分，分别予大鼠腹腔注射，结果表明，两种芦荟叶提取物均能明显降低正常大鼠血清胰高血糖素【。棼蓼壁鬯！垒瀣！翌！坚望塑！望塑！燕！壁鳖塑！登鍪壁竺量！糙！对大鼠动脉压的影晌：实验证实删，芦荟大黄素舆有聂著降低实验大鼠动脉臌的作用。在给药剂量分别是、和。蚝时，大鼠的平均动脉压分别降低了，和。其它生物活瞧：芦荟素对髯攒伤有傈护乍鼹；芦罄多糖对实验性嚣淡瘳蠢鹈簇熬季牵裁俸焉；在大荧营类泻药中，芦癸大黄营静活往最强；中华芦荟提取穆辘僳护骨髓和髓外造血组织殷抗辐射损伤；大芦罄提取物具有降血糖的作用，归因于刺激胰岛细胞分泌胰岛素所致。除了药用之外，不断开发的芦荟新产撩在日常生活中也邂渐受到人们的青睬。将好鳖角芦荟秘溺芦荟懿粉寒震套辍溶裁苯毅，鞠戒一静对久癸羝毒戆灭簿螂药；穆芦荟索躐芦荟大黄素提取嫩张，配制成杀虫刹：将芦荟萃取物制成一种植物营养源制剂，可增加植物对重金属和司位素耐受力；将芦罄萃取物与，涔甲酸等组分混合，制成一种除污剂，对墨水和染发剂的污迹有良好的去除效果等等。结语；我国虽然程宋代就有芦荟入药的滤载，僵研究与开发裂用远不及营井，芦荟产业起步较晚，开发的芦荟产品属于初级产品，科技含量不高，附加值低。目前，网外芦签丌发的机制已经比较完善，社会性的开发体系已经形成，致力于抗癌药物、抗骚滋瘸莼物、治疗糖尿瘸和心脏病等药品敕歼发。芦荟产业以美阑最为先进，开发蹬约多耱静芦荟产螽，并藏立了霞舔芦荟秘举秘会（强），建立歹芦荟产最屡量糠疆和标准签定程序。随着圜际芦荟产业化带来的瞳大经济效益和校会效益，刺激和诱导了中因的芦荟消费市场，并谶一步带动和加快了我国芦荟药用新产品、芦荟保健食品和芦荟美容化妆品的研究与开发，推动芦荟产业化向商端产品的方向发展。参考文献万盒志，赵晓宏，陈迪华等芦荟的化举成分及其研究乒糕，（）：】逡志毽，乔慌蹰芦麓属檀甥躬化学成分。犀夯医；嚣蕴笏簿旁耋冕，够）：碡】廖悫华，谈锋芦荟的药理作用厚峁箧张横物笏易识，（）：王释革，崔桅芦荟的溅础研究概况天黼黟党，（）：芦茎蔗骛肄箍鞲瓣纯学畿努弱药琏溪性研究避痿携