浅谈中药复方制剂的专利申请.ppt

1,王春雷2011.10.26,浅谈中药复方制剂的专利申请,目录,2,案例提出,3,1.药品背景,4,2.治疗用途,5,活血，化瘀，消癥。 妇人痛经、子宫肌瘤、慢性盆腔炎、子宫内膜异位症，卵巢囊肿 女性乳腺囊性增生 前列腺增生,3.处方分析,3.1处方 桂枝 240g 茯苓 240g 牡丹皮 240g 桃仁 240g 白芍 240g 制成1000粒,6,3.2方解,桂枝为主药,温通经脉而行瘀导滞 桃仁活血化瘀 丹皮散血行瘀,兼清瘀热 芍药养血和血 茯苓清痰利水、渗湿健脾,以助消瘀乏力 君药-桂枝 臣药-桃仁 佐药-丹皮、芍药、茯苓,7,4.制备工艺,所述茯苓细碎粉末需要通过100目的筛子（内径1506.6m）进行筛选； 粗芍药醇的浓度应该不低于90%； 浓缩必须在真空条件下进行 检测所述挥发性物质的桂醛的存在； 物料质量平衡应该是5%,8,5.质量控制方法,5.1定量指纹图谱 中药指纹图谱是指某些中药材或中药 制剂经适当处理后，采用一定的分析手段 得到的能够标示其化学特征的色谱图或光 谱图。 综合、可量化 评价中药材及半成品的真实性、优良性和稳定性 整体性和模糊性,9,5.2桂枝茯苓胶囊的指纹图谱,10,桂枝茯苓胶囊HPLC指纹图谱中的相对保留时间范围、相对峰面积范围和峰型。,中药复方制剂专利的撰写策略,11,12,1.定义 发明或实用新型专利的申请文件应该包括：请求书、说明书及其摘要和权利要求书等。 权利要求书是发明和使用新型专利申请文件中最重要的部分，其撰写是一项法律性、技术性都很强的工作。 权利要求书既是申请人阐明要求专利保护范围又是审查部门审查的依据。 按权利要求的形式划分为独立权利要求和从属权利要求。,13,1.1独立权利要求 独立权利要求是指从整体上反映发明或者实用新型的技术方案，并记载为达到发明或者实用新型目的的必要技术特征的权利要求。 独立权利要求是一个独立和完整存在的权利要求，它不需要其他权利要求来确定它的范围和含义。 前序部分（主题+与现有技术共有的必要技术特征） +特征部分（其特征是+区别与现有技术的必要技术特征）,14,1.2从属权利要求 从属权利要求是指引用一项或者几项权利要求的权利要求。 是一种包括另一项或者几项权利要求的全部技术特征，又含有要求保护的附加技术特征，并对引用的权利要求作进一步的限定的权利要求。 引用部分（引用的权利要求的编号+主题名称）+限定部分（附加技术特征）,15,16,2.独立权利要求的撰写-合理概括 中药组合物的定义 例： “一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂： 取桂枝1-2重量份、白芍1-2重量份、桃仁1-2重量份、牡丹皮1-2重量份； 将药材除去杂质，取颗粒填充胶囊，每粒装量为0.31g”。,17,撰写独立权利要求时，应当在其中写入最少的必要技术特征和最大可能的参数范围。 例 “一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂： 取桂枝1-2重量份、白芍1-2重量份、桃仁1-2重量份、牡丹皮1-2重量份；”,18,独立权利要求可以仅仅写入具有基本治疗作用的君药和臣药。 在必须搭配现有技术中熟知的辅料或者载体时，可以仅仅写入其上位概念。 例： “一种包括桂枝（Ramulus cinnamoni）和茯苓（Poria cocos）的组合物，其中所述组合物在进行包括下述步骤的方法时产生12个峰：a)用适当的有机溶剂提取所述组合物和b)进行色谱分析。”,19,20,3.从属权利要求的撰写-留好退路 权利要求的宽窄是一对相辅相成的矛盾，要保持符合专利“三性”要求与防止过于公开技术特征而被他人仿制两者之间的平衡。 为此，应当多写一些表示各种优选技术方案的从属权利要求，设置几道备用的防线。,21,22,23,专利组合战略,24,25,1.专利组合理论 专利组合，又称作专利网、专利系，是指一个处于共同控制之下、围绕某一特定技术开发形成的既有区别但又紧密相关的单项专利组成的战略性集合。 专利组合在实质上保护的是不同的技术方案，但这些技术方案均围绕同一关键技术形成。,2.专利组合设计与构建,26,中药复方制剂开发过程中的专利路线,桂枝茯苓胶囊专利目录,27,桂枝茯苓胶囊的专利组合体系,28,29,选择时机，恰当的核心专利申请 本案例 针对美国FDA注册，采取专利先行策略 “CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统等疾病的药物组合物” 产品的相关技术并未要求完全成熟 处方配比、制备工艺以及治疗应用并不是很成熟，在质量控制、制备工艺以及剂型等方面未做深入的研究,30,桂枝茯苓胶囊专利的申请时机,多层次的专利组合体系,在具体实施中，往往专利组合中的单件专利之间相互交叉，并围绕着某一从属专利，顺势完成多方位的专利组合体系。有效的抵抗了竞争者的冲击。,31,专利组合构建过程中应注意的问题,协同性：通过技术创新，不断的调适组合内部各个专利之间的关系，达到随机应变的柔性。 动态性：伴随目标要素的变化，专利组合必须作出动态的变化。 创造性：充分注重创造性思维，使其发生质的变化。 整体优化性：对组合中各要素进行整合、优化，充分发挥各要素集合后的整体优势。,32,3.横向部署应用专利,33,3.1外围专利的创制 专利组合的组织者需要朝技术应用的方向实施二次开发，设计开发并不断优化新的路线、新的制备方法、质控方法和新的用途等等，最终扩大应用范围，从多方面取得从属专利。,34,3.2应用开发中的专利获取,35,3.3及时构建专利组合体系 本案例 在基础专利建立后，采取了及时构建外围专利的策略 初步专利组合体系的建立，能有效的提升专利的防护能力 “CN2001/001396一种中草药药物组合物及其制备方法” ，借助并列独立权利要求的方式，对组合物的制备方法、指纹图谱、治疗应用进行了保护。 “200310116836.X桂枝茯苓组合物的制备工艺及其用途”以及“200410000136.9一种中药制剂的质量控制方法”，建立了组合物的制备方法、用途以及质量控制方法的外围应用专利。组合物的剂型，在从属权利要求中也进行了说明。,4.纵向布局从属专利,36,4.1加入优选技术的从属专利（扩展专利） 在宽范围的核心专利技术方案内加入优选技术特征，可形成保护范围较窄的从属专利。这些从属专利的存在可有效地提供应对专利无效攻击的缓冲空间。,37,4.2加入优选技术的从属专利的应用 本案例 为产品设置了后备的防御壁垒，提高了整个产品专利体系的保护能力。 “CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统等疾病的药物组合物” ，作为必要技术特征的组合物的制备方法，独立权利要求中其组合物的配比圈定为较宽的保护范围，只是将组合物的配比以及制备方法作为了必要的技术特征。 “CN2001/001396，一种中草药药物组合物及其制备方法”，其中同时加入了两个在优选组合物配比下的技术方案，而且还对组合物的剂型做了限定。,38,核心专利,优选的从属专利,39,4.3从属专利的延伸 值得指出的是，实际上扩展（延伸）专利并不仅仅针对基础专利（核心专利）存在的，其研究改进是基于任何原位专利技术都可进行的，当然既包括基础专利又包括应用专利（外围专利）。 修方改型 新工艺发明 开发新用途,40,4.4通过从属专利的延伸，增加产品的专利保护期 本案例 通过对原位技术的改进，产生了新的技术特征，并对其申请了专利保护 从属专利的建立，变相的延长了组合物的专利保护期 “200510072287.X”，康缘药业通过对制备工艺的优化，确定了提取工艺的控制条件、中间品的收率范围以及辅料-环糊精的加入量，减少了有效成分在成剂型后的降解和挥发。,5.专利组合战略的作用,41,5.1实施或防御竞争对手实施专利灌木策略 针对竞争对手的核心专利，实施技术跟随路线，抢占其外围专利体系，像灌木丛一样展开包围攻势限制竞争对手核心专利的发展，最后迫使竞争对手在专利许可贸易中实施交叉许可。 打压竞争对手实施专利灌木的策略 防范竞争对手弥补核心专利外围的专利漏洞,专利灌木策略示意图,42,43,5.2 专利组合的功能扩增作用 反映了“整体大于部分之和”的独特规律 专利组合框架的具体功能是通过整体来实现的，比如其防范功能。 专利组合框架为单项专利设计了有序的、定位性的安排，为单项专利建立了新的秩序。 通过单项专利之间的协同、整合、优化，专利组