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文档简介

Chapter 30,影响自体活性物质的药物,组胺和抗组胺药,histamine and antihistamine Drugs,组胺（histamine）,组胺的生物效应 组胺广泛存在于生物体内，哺乳动物几乎所有组织都有，而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。,组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。,【药理作用】,1促进腺体分泌：作用于H2R 胃酸分泌 2兴奋平滑肌：作用于H1R 支气管平滑肌收缩 3心血管系统 （1）扩张血管 （2）对心脏的作用 ：H1R， H2R （3）对血压的影响 ： 小剂量血压短暂下降 大剂量强而进行性的血压降低,扩张阻力血管作用： H1R快而短暂 H2R缓慢而持久 增加毛细血管通透性：H1R,组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用。 组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用 组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈调节。,【临床应用】,主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。,培他司汀 H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定 选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。,抗组胺药 Antihistamine Drugs,H1受体阻断药 Histamine H1 receptor blockers,【药理作用】,抗H1受体作用 中枢抑制作用,【临床应用】,皮肤粘膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠,【不良反应】,加拿大药物不良反应通讯报道： 第代抗组胺药扑尔敏、苯海拉明、非尼拉敏引起癫痫或惊厥已有报道，而新一代抗组胺药阿司咪唑、西替利嗪、去羧氯雷他定、氯雷他定和特非那定也有同样的不良反应。,阿司咪唑有严重的药物相互作用： 1、应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。 2、与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。 3、肝功能严重异常、间期延长或服用延长间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。,H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers,抑制胃酸分泌 用于
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