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依普利酮(Eplerenone)名称:Eplerenone化学名:Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-gamma-lactone methyl esterCAS NO: 107724-20-9分子式:C24H30O6分子量:414.50结构式:原研厂家及上市时间依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压,2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰。适应症醛固酮是人体分泌的皮质激素,促进钠离子的吸收和钾离子的排泄,调节体内电解质的组分。然而过多的醛固酮会导致心肌纤维化和充血性心力衰竭。依普利酮是一种高选择性醛固酮受体拮抗剂,可以抑制醛固酮过多症。依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭,其作用机理是通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。临床研究表明,可以显著改善急性心肌梗死左心室收缩功能异常,充血性心力衰竭。依普利酮对轻到中度的高血压具有良好疗效。 依普利酮和螺内酯作用原理相同,螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱,而依普利酮有良好的耐受性,副作用少的优点,避免内分泌紊乱的副作用。国内外生产情况 依普利酮在国外的生产情况,美国,英国,德国,加拿大,印度,韩国等国都有生产厂家,主要生产国家为美国和英国;国内的主要生产厂家为浙江仙居制药股份有限公司,仙居绿叶医药原料厂,天津百思甾体生物技术有限公司,磐信医药化工有限公司,浙江天台奥锐特药业有限公司等等。价格为元/Kg主要合成路线 由原料坎利酮出发,有四种主要的合成路线,由原料坎利酮先生物发酵引入11位羟基,然后脱除羟基得到三烯酮。然后在7位引入酯基,然后9,11位环氧化既得。以坎利酮为原料有三条主要的合成路线,主要是引入7位酯基
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