疾病治疗的化学技术ppt课件.ppt

第三章疾病治疗的化学技术,第一节药物发展的历史和趋势一、什么是药物药物是用来预防、治疗和诊断疾病的物质。二、人类利用药物与疾病作斗争的实践1.中草药的发展公元前1世纪神农本草经南北朝本草经集注唐代新修本草明代本草纲目埃及埃伯斯医药籍,1,2.西方医药技术的发展a.发展历史十四世纪之前恶液质学说十八世纪天然药物有其活性成分十九世纪天然物的分离提纯（吗啡）b.药理学的发展R.Buchheim(1820-1879)德第一本药理教科书O.Schmiedeberg(1838-1921)德器官药理学J.N.Langley(1852-1925)英药物作用学说,2,c.西药的研究与发展化学合成药百浪多息磺胺类抗菌药青霉素抗生素3.21世纪药物发展趋势计算机筛选，生物合成，基因工程技术及纳米材料等新材料引入药物的传递系统手性药物成为研究重点手性：指化合物不能和它的镜像重合的特性基因药物的研究,3,免疫疗法基因手段治疗遗传性耳聋【视频】Nature动画带你看懂肿瘤免疫疗法Nature：详解FDA批准的45款肿瘤靶向药物,4,“反应停”（萨利多胺）事件,被反应停夺去胳膊的孩子们反应停的手性结构,5,三、现代药物的分类1.治疗由外来因素引起的疾病的药物（1）抗寄生虫病药物抗原虫药物青蒿素蒿甲醚青蒿琥酯,6,抗蠕虫药物抗吸虫药物（2）抗肿瘤药（肿瘤化疗药）烷化剂使肿瘤细胞的DNA失去复制和转录的能力环磷酰胺异环磷酰胺抗代谢药物干扰或阻断肿瘤细胞的代谢过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。,7,细胞毒性抗肿瘤药物顺铂天然抗肿瘤药物紫杉醇抗肿瘤抗生素,8,（3）抗菌药及抗病毒药抗菌药物磺胺类喹诺酮类“*沙星”异喹啉类氯化小檗碱（盐酸黄连素）抗病毒药物人类免疫缺损病毒（HIV）,9,2.治疗由内源性病因致病的药物由于人体内部某些平衡和秩序遭破坏使生理功能或免疫功能失调而引起的疾病治疗神经系统疾病的药物解热镇痛药物及非甾体抗炎药拟肾上腺素药及抗肾上腺素药治疗心血管系统疾病的药物抗组织胺及抗消化道溃疡药激素类药物镇痛药麻醉药维生素,10,1.什么叫化合物的手性？“反应停”事件指的是什么？涉及哪种化合物，其中起不良作用的是该化合物的哪种对映体？2.什么叫外源性疾病？治疗外源性疾病的药物分为哪几种？3.什么叫内源性疾病？治疗内源性疾病的药物分为哪几种？,11,第二节药物与健康,一、处方药和非处方药1.处方药（Rx）经国务院药品监督管理部门批准生产，必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买和使用的药物。2.非处方药（OTC）指经国务院药品监督管理部门批准生产，不需医生处方，消费者即可自行判断、购买和使用的药物。甲类红色必须在药店出售乙类绿色可在药监部门批准的宾馆、商店等商业企业中零售,12,二、感冒与药物选择（一）西医对症治疗1.西医对感冒的认识感冒是一种以飞沫传播为主的急性上呼吸道（咽喉以上呼吸道）传染病，即所谓的上呼吸道感染，包括急性鼻炎、急性咽炎、急性扁桃体炎等。2.西医对感冒的治疗西医治疗感冒主要是对症治疗。,13,3.常见感冒药的成分及功效药品名称（商品名）所含成分感冒清对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、盐酸吗啉胍泰诺对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬散利通对乙酰氨基酚、异丙氨替比林、咖啡因小儿速效感冒颗粒对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄小儿氨酚黄那敏颗粒对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄护彤对乙酰氨基酚、人工牛黄、马来酸氯苯那敏酚明伪麻片日用片：乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱夜用片：乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、盐酸苯海拉明双分伪麻胶囊对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬双扑口服液对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因、维生素C美扑伪麻口服液对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬感康盐酸金刚烷胺、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因快克盐酸金刚烷胺、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因,14,海王银得菲对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏康必得对乙酰氨基酚、盐酸二氧丙嗪、板兰根浸膏、葡萄糖酸锌白加黑日用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬夜用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明美息伪麻片日用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬夜用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明新康泰克盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏速效伤风胶囊对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因感冒通双氯芬酸钠、马来酸氯苯那敏、人工牛黄泰克对乙酰氨基酚、金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来酸氯苯那敏复方氨酚烷胺胶囊乙酰氨基酚、金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来酸氯苯那敏三九感冒灵对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、中药成分双扑伪麻片对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏,15,（1）解热镇痛药物：对乙酰氨基酚长期或大剂量应用可引起肝损害，故肝肾功能不全者应慎用；3岁以下小儿应避免使用（2）抗病毒药物：金刚烷胺等金刚烷胺可防止甲型流感病毒进入细胞（3）抗组胺成分：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明航空作业者、驾驶员、机器操作者慎用或禁用此类药物（4）中枢兴奋药物：咖啡因,16,（5）减少毛细血管充血、鼻黏膜血管收缩药物：伪麻黄碱,17,（6）镇咳药物：氢溴酸右美沙芬使用不当或过量使用可造成一系列的不良反应（如大脑损伤、失去意识、心率失常等）甚至死亡（7）消热、解毒、镇惊、祛痰药物：人工牛黄注意：儿童应禁用感冒通！因感冒通中的双氯芬酸钠可抑制前列腺素合成与释放，儿童服用可造成血尿。,18,4.感冒药的不良反应1）速效感冒胶囊长期服用会产生依赖性和肝肾功能损害不可随意加大服用量和任意延长服药时间患病第1天2天服用疗效最佳。2）阿斯匹林过量服用,可导致血液pH值下降,出现中枢神经系统症状,同时可刺激呼吸中枢和呕吐中枢,引起呼吸急促、恶心呕吐,并因第8对脑神经受刺激而引起耳鸣、耳聋。,19,3）扑热息痛肝损害4）康泰克、康必得、感冒通、力克舒、快克胶囊等服用后会出现嗜睡、注意力不集中,加重高血压和冠心病的症状滥用则可引起某些血液病剂量过大可引起肝脏损害,20,（二）中医辩证论治1.中医对感冒的认识2.中医对感冒的治疗（1）风寒感冒（冬季感冒）（2）风热感冒（春季感冒）（3）表里两感（风寒和风热混合型感冒，秋季感冒）（4）胃肠型感冒与暑热感冒（夏季感冒）,21,3.常见含中药成分感冒药药品名成分三九感冒灵对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、山叉苦、岗梅、金盏银盘、薄荷油、野菊花感冒清对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸吗啉胍、板兰根、大青叶、金盏银盘、山芝麻、穿心莲叶、岗梅中联强效对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、薄菏、淡竹叶、甘草、金银花、连翘、荆芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗维C银翘片对乙酰氨基酚、薄菏油、芦根、淡竹叶、甘草、金银花、连翘、荆芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗、维生素C,22,（三）感冒的营养治疗（四）防治感冒的误区误区一：初期只要患感冒就要吃药纠正轻微症状不需要用药误区二：用药期多药同吃见效更快纠正同服多种可能有损健康误区三：用药期感冒时中药和西药不能同时服用纠正中西药搭配效果最好误区四：感染期感冒了就用抗生素纠正细菌性感染才适用,23,误区五：发热期发烧就用退烧药纠正体温超过38.5时再用药误区六：退烧期连续多日用退烧药纠正用退烧药一般不能超过3天,24,（五）感冒药选择时的注意事项1.按症状选择抗感冒药2.按生理特征选择抗感冒药儿童最好选择一些起效快、容易分剂量的儿科常用抗感冒复方制剂老年人由于肝肾功能较弱,应选用一些蓄积性较小的复方感冒制剂,如中、西药配伍的、纯中药成分的产品。孕妇感冒须尽量避免用(西)药,而改用其他方法3.特殊职业者需注意选择抗感冒药,25,4.特殊病理状态个体需注意选择抗感冒药肾功、肝功障碍、低下患者,应慎用含双氯芬酸、对乙酰氨基酚等成分的抗感冒药肝功能不良者,感冒咳嗽时,应慎用含有氯化铵的咳嗽药水肾功能不良者,应慎用含布洛芬、苯海拉明、金刚烷胺成分的抗感冒药青光眼患者,应慎用含苯海拉明成分的抗感冒药心绞痛及严重冠心病患者(重度高血压),应慎用或禁用含伪麻黄碱成分的抗感冒药心律失常患者,应慎用或禁用含特非那丁成分的药品,26,动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、高血压、心动过缓及糖尿病患者,应慎用含苯肾上腺素成分的抗感冒药(甲亢者对伪麻黄碱、氯苯那敏、苯海拉明也应慎用)。消化性溃疡患者,应禁用含阿司匹林成分的抗感冒药，同时慎用含布洛芬、双氯芬酸成分的抗感冒药。哮喘患者,应禁用含阿司匹林成分的抗感冒药，同时慎用含对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸、可待因、右美沙芬成分的抗感冒药,27,5.抗感冒药配伍需注意应尽量只服用一类或一种抗感冒药,不可随便加大剂量、延长疗程或多种产品联用需详细查看药品说明书,注意药品名称与成分,以免同时服用相同成分不同厂家的药品一般每日服药不得超过4次,用于解热时不得超过3天,止痛不超过5天抗生素只有在并发感染时应用,抗病毒药也只对部分特定病毒引起的感冒有效一般感冒,对症用药1周可愈或好转,若无效,则应考虑为其他疾病,28,二、咳嗽与药物治疗咳嗽不是病，它只是一种症状，而且适当的咳嗽对人体是有益的（一）咳嗽的自我诊断,29,（二）咳嗽药的种类、成分及功效1.中枢性镇咳药药物通过抑制咳嗽中枢，使其不能下达咳嗽的指令1）可待因适用于干咳无痰的患者和频繁剧烈咳嗽的患者，对伴有胸痛的剧烈干咳患者尤为适用容易产生耐受性和成瘾性2）咳必清（枸橼酸喷托维林）末梢性镇咳：药物作用于呼吸道感觉神经末梢，通过局部麻醉、解痉、降低刺激敏感性而达到止咳作用青光眼、心功能不全且伴有肺瘀血的患者应慎用此药,30,3）右美沙芬妊娠3个月以内的妇女及精神病患者禁用此药4）退嗽具有较强的局部麻醉作用可预防机械性刺激所引起的咳嗽2.祛痰药1）溴已新（溴己铵、必嗽平）、盐酸氨溴索有胃炎或胃溃疡的患者需慎用此药,31,2）氯化铵、愈创木酚甘油醚属于恶心性祛痰药肝肾功能不全者及有消化道溃疡者应慎用3）乙酰半胱氨酸、羧甲司坦可分解痰液的黏性成分，使痰液化、黏滞性降低易于咳出支气管哮喘患者不应使用,32,3.平喘药1）沙丁胺醇（舒喘宁）有较强的支气管扩张作用孕妇及心功能不全、甲状腺功能亢进者应慎用此药2）氨茶碱支气管平滑肌松弛药婴儿、孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不良者需慎用此药。3）异丙阿托品高血压、心功能不全、甲状腺功能亢进、糖尿病等患者则应慎用此药,33,（三）服用咳嗽药注意事项1.镇咳药主要用于无痰干咳，咳嗽伴有大量咯痰时不易使用镇咳药，因其不利于痰液的咳出2.凡中枢抑制性镇咳药，如右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等，有精神病史患者及哺乳期妇女禁用；机动车驾驶员、高空作业者工作时间内禁用此类药物；肝肾功能不全者，哮喘患者以及孕妇应该慎用。3.肠胃刺激性较大的祛痰药，如氯化铵、愈创木酚甘油醚等禁用于溃疡病患者及严重肝肾功能不全的患者。4.服用中成药者，禁食辛辣、油腻、腥冷之食物。5.含有麻黄的中成药，高血压、心脏病患者慎用。6.中成药冲剂（颗粒剂）含糖者，糖尿病患者不宜应用,34,减肥药盐酸西布曲明芬氟拉明塞尼可左旋肉碱减肥茶,35,1.感冒药的常见成分有哪些？分别有什么功效2.感冒治疗中存在什么样的误区，如何避免？3.咳嗽是病吗？治疗咳嗽的药物分为哪几类？4.服用治疗咳嗽的药物时，应注意哪些问题？,36,第三节抗生素与人类健康一、抗生素概述（一）抗生素定义抗生素（Antibiotic）是由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他生理活性的一类次生代谢有机物。它既不参加细胞结构,也不是细胞的贮存养料,对产生菌本身无害,但对其他微生物则有专一的作用。抗生素主要是从微生物的培养液中提取或者用合成、半合成方法制取。,37,（二）抗生素的分类1.-内酰胺类1）青霉素类药物由青霉菌所产生的一类抗生物质总称为青霉素。,38,青霉素G第一个被应用到临床的抗生素青霉素V最早作为口服用药的青霉素青霉素G的R侧链转变氨苄青霉素和羟氨苄青霉素(又名阿莫西林)青霉素在医学上主要用于治疗葡萄球菌传染症如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等,溶血性链球菌传染症如腹膜炎、产褥热,以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等。,39,2）头孢菌素类药物头孢菌素（先锋霉素）是与青霉素结构相似的另一类抗生素,来源于与青霉素近缘的头孢属真菌，是一类广谱半合成抗生素。,40,第一代：头孢氨苄（原称先锋4号）、头孢唑啉（原称先锋5号）和头孢拉定（原称先锋6号）。第二代：头孢呋辛（西力欣）、头孢西丁（美福仙）等。第三代：头孢噻肟钠（凯福隆）、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松（罗氏芬）等。口服的有头孢布烯（先力腾）、头孢克肟（世福素）等。第四代：头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等,41,2.氨基糖甙类这类抗生素是一类结构中含氨基糖,以苷键与氨基环己醇结合的一族化合物。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。硫酸链霉素小诺霉素,42,3.喹诺酮类抗生素完全由化学家合成出来的一类抗生素,主要有诺氟沙星(又名氟派酸)、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星诺氟沙星主要治疗毛囊炎、蜂窝质炎、咽喉炎、扁桃体炎、膀胱炎和肠道感染。环丙沙星对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星强24倍，主要用于治疗尿道感染、淋病、伤寒、败血病,以及呼吸道、皮肤、腹腔和胃肠道感染等,43,4.大环内酯类抗生素以大环内酯为基本骨架的一类抗生素的总称。主要由链霉菌产生,少数由小单孢菌产生。目前应用于临床的大环内酯类抗生素主要有红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。红霉素麦迪霉素,44,5.四环类抗生素由放线菌产生的一类广谱抗生素,主要有土霉素、四环素、金环素、米诺环素等。盐酸土霉素盐酸四环素四环素类抗生素(如四环素、金霉素、强力霉素等)可以与某些元素(如铜、铁、锌、锰、钴、钙、镁等)结合形成不易被吸收的化合物，降低机体对药物及营养素的吸收。牛奶中含这些元素较多，所以服四环素类药时不宜食用。,45,6.作用于革兰氏阳性菌（G+）细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。万古霉素的药力较强，在其他抗生素对病菌无效时会被使用。,46,7.作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。8.抗真菌抗生素如灰黄霉素。9.抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。10.具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。,47,（三）抗生素与抗菌药和消炎药的关系抗生素和消炎药的关系抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。抗菌药和抗生素的关系抗生素是比较广义的，而抗菌药物是比较专一的。,48,（四）抗生素的毒性反应毒性反应之一：对神经系统毒性反应之二：对造血系统毒性反应之三：对肾脏毒性反应之四：对肝脏毒性反应之五：对胃肠道毒性反应之六：对骨骼和牙齿二重感染伪膜性肠炎,49,二、抗生素在我国使用概况1.抗生素滥用2.抗生素滥用的原因药品以仿制为主，众多的药厂都在生产抗生素市场销售存在恶性竞争，导