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文档简介
,支气管哮喘的临床用药,1,2,抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。,哮喘的发病机制,3,1.支气管扩张药2肾上腺素受体激动药控制哮喘急性发作茶碱类药M胆碱受体阻断药2.抗炎平喘药:糖皮质激素类(一线药)3.抗过敏平喘药预防哮喘发作肥大细胞膜稳定药H1受体阻断药抗白三烯药物,分类,4,ATP,腺苷酸环化酶,cAMP,5-AMP,磷酸二酯酶,支气管平滑肌舒张,抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质,一、支气管扩张药肾上腺素受体激动药【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP,受体激动剂,茶碱类,(+),(),【临床应用】控制哮喘急性发作,5,1.非选择性受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素,对1和2受体缺乏选择性,易发生心脏兴奋不良反应。,2.选择性2受体激动药沙丁胺醇(舒喘灵):口服、吸入,作用4-6h特布他林:似沙丁胺醇,口服、注射,作用4-6h克伦特罗:效价高,口服、吸入,作用4-6h福莫特罗和沙美特罗:兼抗炎作用,吸入,作用8-12h不良反应:心悸、骨骼肌震颤、手指震颤、久用有耐受性。,6,茶碱类(theophylline)难溶于水,药用其复盐,如氨茶碱、胆茶碱等。【药理作用】1.扩张支气管平滑肌2受体激动药抑制磷酸二酯酶,cAMP阻断腺苷受体增加内源性儿茶酚胺的释放2.免疫调节和抗炎作用3.增加膈肌收缩力4.其他:强心、利尿、扩血管、CNS兴奋,7,【临床应用】1.慢性哮喘2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗【不良反应】:胃肠道症状如恶心、呕吐,心血管症状如心动过速、心律失常等。【注意】安全范围小,iv时要稀释、缓慢,不能过量。最好在用药中监测其血药浓度。另外注意药物相互作用如合并西咪替丁、喹诺酮类、大环内酯类等(因其可影响茶碱代谢而使其排泄减慢,应减少用药量)。,8,M胆碱受体阻断药,1、作用机制:阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用。2、作用特点:1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻,少数患者有口苦或口干感。2.对支气管平滑肌选择性较高3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)4.与2肾上腺素受体激动药联合吸入有协同作用,尤其适用于夜间哮喘及多痰的作用。,:如异丙托溴铵、噻托溴铵,9,二、抗炎平喘药糖皮质激素类药物抗哮喘的第一线药物【类型】全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松等不良反应多且重。吸入用糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德、曲安奈德等可避免全身不良反应,起效慢。,具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。常采用吸入式给药,重症者不能控制时需全身给药。,10,【平喘原理】抗炎:抑制多种细胞因子与炎症介质的产生抗过敏:抑制免疫系统功能,减少过敏介质的释放抑制气道高反应性增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性【临床应用】用于慢性哮喘,减少发作,但不能缓解急性症状。严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。【不良反应】局部长期用药可引起口腔念珠菌感染,声嘶或呼吸道不适,吸药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。全身不良反应如骨质疏松、胃溃疡。肾上腺皮质功能抑制等。,11,吸入治疗是目前推荐长期抗炎治疗哮喘的最常用方法,为减少吸入大剂量糖皮质激素的不良反应,可与长效2受体激动剂使用。临床常用制剂如:沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)、布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保),12,三、抗过敏平喘药肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠(咽泰)稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏介质。口服吸收少,主要以粉末形式喷雾吸入。仅预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作,控症无效。,13,2.H1受体阻断药:酮替芬、阿斯咪唑、氯雷他定其在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果,可和2受体激动剂联合
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