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文档简介
咳嗽,咯痰,哮喘,镇咳药antitussives,祛痰药,平喘药,antiasthmaticdrugs,expectorants,哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病,哮喘主要是由于气道口径狭窄而引起的喘息症状,故凡能够缓解喘息症状的药物统称平喘药。,常用的平喘药有三类:,抗过敏平喘药,抗炎性平喘药,支气管扩张药,一.支气管扩张药,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,主要作用是激动2受体,从而松弛支气管平滑肌。机制:与支气管平滑肌细胞膜上2受体结合后,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP浓度增加。,(一)肾上腺素受体激动药,肾上腺素adrenaline麻黄碱ephedrine异丙肾上腺素isoprenaline,常用药物:,对2受体有强大的兴奋作用。代表药物:沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵),2受体激动药,药理作用,不良反应,1.心脏反应大剂量或注射给药可引起心脏反应;2.肌肉震颤本药可激动骨骼肌慢收缩纤维的2受体,引起肌肉震颤;3.代谢紊乱肌糖原分解;低钾血症。,其它常用药物:特布他林(terbutaline博利康尼,间羟舒喘灵)克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素)福莫特罗(formoterol)等,属于黄嘌呤类药物,主要作用是对气道平滑肌有直接松弛作用,(二)、茶碱类,氨茶碱(aminophylline),常用药物,(2)阻断腺苷受体(3)增加内源性儿茶酚胺的释放(4)干扰气道平滑肌钙离子转运,(1)抑制磷酸二酯酶(PDE),【药理作用与作用机制】,其他作用:抗炎作用增加膈肌收缩力促进纤毛运动强心利尿,1支气管哮喘持续状态和维持治疗2慢性阻塞性肺病3中枢型睡眠呼吸暂停综合症,临床应用,茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。如:腹痛、呕吐、失眠、心动过速,大剂量时易引起心律失常、电解质紊乱等。,不良反应,1.血药浓度稳定;2.作用持续时间长:对慢性反复性哮喘与夜间哮喘疗效好;3.胃肠道不良反应少。,茶碱的缓释或控释制剂,代表药:葆乐辉(protheo,优喘平)舒弗美特点:,本类药物能选择性阻断支气管平滑肌细胞膜上的M1、M2和M3受体,支气管扩张。,(三)抗胆碱药(M受体阻断药),异丙托溴铵(ipratropiumbromide,异丙托品)是一种吸入性抗胆碱药,对老年性哮喘特别有效。不良反应少见。,常用药物:,本类药物通过抑制气道炎症反应,达到长期防止哮喘发作的效果,已成为一线平喘药。包括:肾上腺糖皮质激素和抗白三烯药.,二.抗炎性平喘药,(1)全身给药:不良反应多,仅在哮喘持续发作时采用注射给药。(2)吸入给药:通过吸入直接将药物送入气道,在局部产生良好抗炎作用,减少不良反应,故吸入型GCs是目前常用的平喘药。,激素给药方式:,起效较慢,主要用于预防哮喘发作。包括炎症细胞膜稳定剂(色甘酸二钠)和H1受体阻断剂(酮替芬)。,三.抗过敏平喘药,代表药:,色甘酸二钠(gisodiumcromoglycate,SCG),肥大细胞膜稳定剂,2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症;3.抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞介导的反应。,作用机制:1.稳定肥大细胞膜;,主要用于预防哮喘发作。,用途:,少数人喷雾吸入时可因粉末刺激引起呛咳、诱发哮喘,与2受体激动药合用可预防。,不良反应:,思考题:1简述平喘药分类及各类代表药。2简述氨茶碱的作用机制3简述色甘酸二钠的作用机制,镇
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