抗高血压药.ppt

抗高血压药,中国医师协会心血管内科医师分会中国医师协会循证医学专业委员会中国老年学学会心脑血管病专业委员会王琦教授,1.常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）和血管紧张素受阻断药。2.利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。,内容提要,钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。,内容提要,5.ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素（Ang)的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6.血管紧张素受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择性阻断Ang和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无干咳，不良反应较少。,内容提要,7.其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等,内容提要,血压的调节,、,1.利尿药：氢氯噻嗪2.肾素血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林,第一节抗高血压药物的分类,3.钙拮抗剂：硝苯地平拉西地平（司乐平）4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定神经节阻断药：樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠,第一节抗高血压药物的分类,一、利尿药1.药理作用：初期血容量后期血管壁细胞内Na+2.药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3.不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸,第二节常用抗高血压药物,二、钙拮抗剂1.药理作用：抑制Ca2+内流2.药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)拉西地平(长效，轻、中度高血压)3.不良反应：反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等,第二节常用抗高血压药物,三、受体阻断药1.药理作用：阻断心脏1受体，减少心输出量阻断近球小体1受体，抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用,第二节常用抗高血压药物,三、受体阻断药2.药物及应用：普萘洛尔(非选择性受体阻断药，轻、中、重度高血压)阿替洛尔(1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(、受体阻断药，轻、中度高血压)3.不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象,第二节常用抗高血压药物,第二节常用抗高血压药物,三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用：阻止AngII的生成、保存缓激肽的活性,AngBKACE(激肽酶)Ang失活AT1,三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）2.药物及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)3.不良反应：干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等,第二节常用抗高血压药物,四、血管紧张素受体阻断药(ARB).药理作用：选择性阻断AT1受体.药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）.不良反应：较少，无干咳,第二节常用抗高血压药物,一、中枢性降压药可乐定1.药理作用：静注：BP先升后降，HR,CO口服：BP抑制胃肠分泌和运动镇静作用,第三节其他经典抗高血压药物,第三节其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药可乐定,降压机制,一、中枢性降压药可乐定2.临床应用：中度高血压、戒毒、戒烟等3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等,第三节其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药选择性作用于咪唑啉受体I1用于轻、中度高血压患者不良反应少，很少嗜睡、口干,第三节其他经典抗高血压药物,二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象,第三节其他经典抗高血压药物,三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象,第三节其他经典抗高血压药物,四、1受体阻断药哌唑嗪降压机制：阻断血管1受体降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象,第三节其他经典抗高血压药物,五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型,第三节其他经典抗高血压药物,六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降,第三节其他经典抗高血压药物,七、其他前列环素合成促进药：沙克太宁肾素抑制药：依那克宁、雷米克林5-HT受体阻断药：酮色林内皮素受体阻断药：波生坦,第三节其他经典抗高血压药物,一、有效治疗与终生治疗二、保护靶器官三、平稳降压四、联合用药,第四节高血压药物治疗的新概念,司乐平获国家质量信用等级最高级别AAA级,产品代码-,昼夜服一次平稳降血压,三精司乐平,司乐平的发展史,研制开发,国家二类新药,国家重点新产品,中华医学会重点推广工程,三期临床,三期临床,司乐平属第三代钙离子拮抗剂,第二代（尼卡地平，非洛地平）,第三代（拉西地平，氨氯地平）,第一代（硝苯地平，维拉帕米）,司乐平降压特点,平稳,长效持久,司乐平降压机理,长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂可选择性作用于血管平滑肌的钙通道主要通过扩张周围动脉减少外周阻力起到降压的作用,T/P比率高于其他长效钙拮抗剂,FDA的最低要求,司乐平保护靶器官心脑肾,改善左心室功能，可持续逆转左心室肥厚，改善各项心脏功能指标显著减少心脑血管意外的发生不经肾脏排泄,服用司乐平6周后血压变化观察,（mmHg）,.,司乐平副作用少且轻微,副作用随着相同剂量的连续用药而逐渐减弱或消失,P0.0001,%,用法与用量,本品为椭圆形白色膜衣片，一面有分隔线划痕。推荐起始用量为4mg（一片），一日一次3-4周后视降压情况可增量至一片半（6mg)肝功能不全者需减量或慎用肾病患者不需调整剂量可长期连续用药老年人初始剂量为2mg，必要时可增至4mg及6mg,规格与包装,规格：4mg/片包装30片/盒,高血压药物日费用对比,CCB类联合用药,几乎可以与每类抗高血压药联合成最适合组合而增强降压疗效,03年欧洲指南图示,利尿剂,ARB,CCB,受体阻断剂,受体阻滞剂,ACE抑制剂,注：黑色实线表示最合理的药物联用,2007欧洲高血压最新指南联合治疗CCB最具“药缘”,适用范围广,老年高血压妊娠高血压周围血管病（唯一）单纯收缩期高血压高血压