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文档简介

*依他尼酸EtacrynicAcid,1)S褪色,NaOH,变色酸,结构特征:1.不饱和双键2.苯氧乙酸3.2个氯原子(化学名:4-(2-亚甲基-1-氧代丁基),2,3-二氯-苯氧基乙酸),性质:1.白色,味微苦涩,几乎不溶于水2.显酸性3.稳定性较差,含、不饱和酮结构,在碱性下易分解,另具还原性4.鉴别,用途:用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,结构特征1.甾体母核2.螺环、内酯3.硫酯结构,*螺内酯Spironolactone,乙酰唑胺Acetazolamide(化学名:N-5-(氨磺酰基)1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺)结构特征:含噻二唑,磺酰胺基,乙酰胺结构.用途:碳酸酐酶抑制剂,主要用于治疗青光眼,脑水肿。,氯噻酮Chlortalidone(化学名:5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮杂茚-1-基)2-氯苯磺酰胺)结构特征:含邻氯苯碘酰胺基,氢化苯二甲酰亚胺基.用途:利尿降压药,9拟胆碱药和抗胆碱药CholinergicDrugsandAntichlolinergicDrugs本章重点:1.拟胆碱药和抗胆碱药的类型。2溴新斯的明、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱的化学名、结构、理化性质及用途。3.硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱的结构、理化性质及用途。4.溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。苯磺酸阿曲库胺、沣库溴铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用、特点及用途。一、拟胆碱药(一)类型1.胆碱受体激动剂*硝酸毛果芸香碱、卡巴胆碱。2.乙酰胆碱酯酶抑制剂*溴新斯的明氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、多萘培齐。,*硝酸毛果芸香碱PilocarpineNitrate性质:1.无色或白色结晶,易溶于水,具旋光性,药用(+)2.稳定性较差,遇光易变质,具水解性。用途:用于治疗原发性青光眼及缩瞳。,(二)重点药物,*溴新斯的明NeostigmineBromide化学名:溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯胺性质:1.白色结晶性粉未,味苦,极易溶于水。2.具水解性。用途:可逆性胆碱酯酶抑制剂,主要用于重症肌无力及腹部手术后腹胀气及尿潴留。(注射用其甲硫酸盐)。,*氢溴酸加兰他敏GalanthamineHydrobromide结构特征:1.苯并氮卓环。2.呋喃环用途:主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。,二、抗胆碱药(一)类型:莨菪生物碱类*硫酸阿托品、*丁溴东莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等合成类溴丙胺太林、盐酸苯海索,外周性肌肉松驰药*氯化琥珀胆碱、苯磺酸、阿曲库胺、泮库溴胺、中枢性肌肉松驰药氯唑沙宗,1.M胆碱受体阻断剂,2.N胆碱受体阻断剂,N1胆碱受体阻断剂美卡拉明、六甲溴胺N2胆碱受体阻断剂:,解痉药大多原于抗胆碱药,阻断M受体,使平滑肌松驰,解除痉挛。,(二)重点药物*硫酸阿托品AtropineSulfate结构特征:1.莨菪醇(氢化吡咯哌啶环)2.莨菪酸(化学名:-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环3.2.1-3-辛醇酯硫酸盐一水合物)性质:1.白色,味苦,极易溶于水,含手性C,药用消旋体。2.稳定性较差,具水解性(最稳PH3.5-4.0)。3.鉴别反应Vitali反应,S莨菪酸深紫色暗红色消失,H2O,用途:用于胃肠道、肾、胆绞痛,有机磷中毒等。,发烟HNO3KOH.EtOH,*丁溴东莨菪碱ScopolamineButglbromide化学名:1S.3S.5R.6R.7S.8S).6.7-环氧-8-丁基-3-(S)环氧托烷基托哌溴化物性质:1.白色,易溶于水,具旋光性(一)。2.Vitali反应3.Br-鉴别反应.用途:用于各种原因引起的胃肠道痉挛,胆绞痛和肾绞痛等。(口服不易吸收),x-,氢溴酸东莨菪碱与氢溴酸山莨菪碱ScopolamineAnisodamineHydrobromide(化学名:6-7-环氧-1H,5H,-托烷-3-醇(一)托品酸酯氢溴酸盐三水合物)用途:临床主要用作镇静药,用于全身麻醉前给药,防治晕动病,后者主要用于治疗胃肠道绞痛,急性微循环障碍及中毒性休克,有机磷中毒等。,溴丙胺太林PropanthelineBromide结构特征:含咕吨母核(二苯并吡喃)季胺盐、酯的结构。用途:主要用于胃与十二指肠溃疡及胃肠道痉挛,及妊娠呕吐、多汗等。,*氯琥珀胆碱SuxamethoniumChloride化学名:二氯化2,2-(1,4-二氧-1,4亚丁基)双(氧)双N.N.N-三甲基乙铵二水合物性质:1.白色,味咸,极易溶于水。2.具水解性3.鉴别:,季铵盐S红色(复盐),用途:骨骼肌松驰药,麻前给药,用于气管内插管术的全身麻醉。,硫氰酸铬铵,苯磺阿曲库铵与泮库溴铵后者含有甾体母核,2个乙酰氧基,2个哌啶基前者含有2个异喹啉环,二丙酸戊二醇脂用途:肌肉松驰药。,10抗过敏药和抗溃疡药AntiallergicandAntiulcerDrngs本章要点:1.H1和H2受体拮抗剂的结构类型。2.马来酸氯苯那敏、盐酸雷尼替丁、奥荚拉唑的化学名、结构、理化性质及用途。3.盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶的结构、理化性质及用途。4.富马酸酮替芬、西味替丁、法莫替丁的结构、作用特点及用途。,一、抗过敏药(H1受体拮抗剂)一结构类型1.乙二胺类曲吡那敏2.氨基醚类*盐酸苯海拉明3.丙胺类*马来酸氯苯那敏4.哌嗪类西替利嗪5.三环类异丙嗪*赛庚啶酮替芬氯雷他定6.哌啶类特非那啶阿司咪唑(息思敏),二重点药物*盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride(化学名:2-二苯(基)甲氧基-N.N二甲基乙胺盐酸盐)性质:1.白色(游离碱为淡黄色液体),味苦,易溶于水。2.稳定性,在弱碱性条件下稳定,在酸性条件下易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇,(醚键及苯基)。,H2O2氧化分解为二苯甲醇进一步氧化为二苯甲酮。,S红色油状小球S黄色橙红色白色乳状液,钒酸铵-H2SO4,Mandeli(试剂),H2SO4,H2O,S黄色(苦味酸盐),苦味酸,用途:用于过敏性疾病,也常用于乘车、船引起的噁心、呕吐、晕车等。(常用茶苯海明,为8-氯苯碱的盐),3.鉴别:(叔胺结构),*马来酸氯苯那敏(扑尔敏)ChlorphenamineMaleate,化学名:r-4-氯苯基N.N-二甲基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,性质:1.白色,味苦,易溶于水,具升华性,具特殊晶形具旋光性,药用消旋体右(S)左(R)2.鉴别反应:叔胺结构S红紫色,枸椽酸,醋酐,马来酸盐之双键,S褪色,KMnO4,H2SO4,代谢:N-去甲基,N-去二甲基及氮氧化物等。用途:主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出病变反应性疾病,用于多种过敏性疾病。,*盐酸赛庚啶CyproheptadineHydrochloride,(化学名:4-5H-二苯并a,d环庚三烯-5-亚基-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物)结构特征:二苯并环庚烯,甲基哌啶结构。性质:1.白色或微黄色,味苦,略溶于水2.鉴别:生物碱试剂反应,用途:用于荨麻疹,湿疹,过敏性和接触性皮炎,鼻炎,偏头痛等,并具有5-羟色胺及抗胆碱作用。,富马酸酮替芬KetotifenFumarate,(化学名:4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并4,5环庚,1,2-b噻吩-10-酮反丁烯二酸)结构特征:苯并环庚烯酮、噻吩环、甲基哌啶、反丁烯二酸用途:抗组胺作用较强,主要用于治疗哮喘。,二、抗溃疡药,咪唑类西咪替丁呋喃类*雷尼替丁噻唑类法莫替丁、尼扎替丁哌啶甲苯类罗沙替丁,1.H2受体拮抗剂,2.质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂),*奥美拉唑(洛赛克)兰索拉唑、潘托拉唑3.胃保护剂PG类,(二)重点药物*盐酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride,化学名:N-甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基1,1-乙烯二胺盐酸盐,结构特征:1.呋喃环2.硫醚结构,脂肪-NO23.叔、仲胺结构。,性质:1.白色或浅黄色,无臭或略带硫醇味,易溶于水,极易潮解。药用反式异构体。2.鉴别:,用途:用于胃与十二指肠溃疡、术后溃疡、逆流性食管炎等。,SH2S黑色PbS,小火,Pb(Ac)2,*奥美拉唑Omeprazole化学名:5-甲氧基-24-甲氧基3.5-二甲基-2-吡啶基甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑结构特征:1.苯并吡唑环2.哌啶环3.亚砜基(亚磺酰基)性质:1.白色,难溶于水、药用外旋体(实际(-)(+)。2.酸碱两性,溶于酸、碱(强酸下极易分解)代谢:本品在体外无活性(前药),在体内经质子催化重排为活性物质。用途:用于消化道溃疡,具有疗程短,病变愈合率高等优点。(快速缓解疼痛。),西咪替丁Cimetidine(甲氰咪胍)用途:用于消化道溃疡,反流性食管炎等。,结构特征:含咪唑环,胍基,氰基,甲硫乙基。,结构特征:含噻唑环,磺酰胺基,胍基,咪基。,法莫替丁Famotidine,11寄生虫病防治药AntiparasiticDrugs本章重点:1驱肠虫药、抗疟疾药的结构类型2盐酸左旋咪唑、乙胺嘧啶、甲硝唑的化学名、结构、理化性质及用途。3吡喹酮、磷酸氯喹、青蒿素的结构、理化性质及用途。4阿苯哒唑、枸橼酸乙胺嗪、二盐酸奎宁、磷酸伯氨喹、蒿甲醚、替硝唑的结构、作用特点和用途。,一.分类寄生虫病:1蠕虫类:蛔虫、蛲虫、钩虫、丝虫、鞭虫等驱肠虫药2吸虫类:血吸虫、肝吸虫、布氏姜片虫等抗(血)吸虫药3原虫类:疟原虫、阿米巴虫、滴虫等抗疟疾(抗滴虫等),一、驱肠虫药(一)类型1哌嗪类枸橼酸哌嗪2咪唑类*左旋咪唑甲苯咪唑阿苯达唑氟苯达唑3嘧啶类噻嘧啶(双羟萘苯酸盐)4苯咪类阿米太尔三苯双咪5三萜及酚类川楝素鹤草酚,(二)典型药物盐酸左旋咪唑LevamisoleHydrochloride化学名:S-(-)-6-苯基2,3,5,6-四氢咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐,1白色,味苦,极易溶于水,药用S(-)2鉴别:SSH红色(配合物)叔N杂环S显色(棕色、黄色)药典规定检查:2-亚氨基噻唑方法:S白色用途:广谱驱虫药,主用于驱蛔虫,并可使细胞免疫力较低者得到恢复(免疫调节剂),亚硝基铁氰化钠,共沸,NaOH,生物碱TS,(碘,苦味酸),AgNO3,NH3H2O,阿苯达唑Albendazole(丙硫咪唑,肠虫清)性质:1白色或类白色无味、不溶于水、溶于冰醋酸。2具有水解性。代谢:活性代谢物为阿苯达唑亚砜砜代谢物(无活性)用途:高效,广谱驱虫药,各种蠕虫病,2岁以下儿童及孕妇禁用(致畸作用及胚胎毒性),O,二、抗血吸虫药及抗丝虫药病1锑剂:酒石酸锑钾、葡萄糖酸锑钠等(一)类型2非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺(二)典型药物,结构特点:1异喹啉环2吡嗪环3环已烷4酰胺结构性质:1白色,味苦,不溶于水,易溶于氯仿,药用消旋体,但()(+)用途:新型广谱抗寄生虫药,主用于治疗日本血吸虫病,具有疗效高、疗程短、代谢快,毒性低的优点。,*吡喹酮Praziquantel,枸橼酸乙胺嗪(海群生)DiethylcarbamazineCitrate(化学名:N,N-二乙基-4-甲基-1-哌嗪甲酰胺枸椽酸二氢盐)用途:抗丝虫病药,对微丝蚴及成虫也有效,尚可用于哮喘。,三、抗疟药(一)类型1喹啉醇类二盐酸奎宁2氨苯喹啉类*磷酸氯喹、磷酸伯氨喹32,4-二氨基嘧啶类*乙胺嘧啶4青蒿素类*青蒿素蒿甲醚5芴类苯芴醇,*磷酸氯喹ChloroquinePhosphate4-氨基喹啉衍生物性质:1白色,味苦,易溶于水(水溶液呈酸性,pH3.5-4.5)药用外消旋体,d-,l-,dl活性相同。2鉴别:SB.苦味酸(黄色)用途:主用于红细胞内期裂殖体,控制症状,但毒性较大。还可用于阿米巴肝脓肿,类风湿关节炎,红班狼疮等。,苦味酸,*乙胺嘧啶Pyrimethamine化学名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺性质:1白色,无味,几乎不溶于水。2显弱碱性,溶于稀酸。3鉴别:SCI反应用途:二氢叶酸还原酶抑制剂,主用于预防疟疾,其特点作用持久,服药一次可维持一周以上。,Na2CO3,炽灼,磷酸伯氨喹PrimaquinePhosphate化学名:8-氨基喹啉衍生物用途:作用于各型疟原虫的配子体,用于控制良性疟的复发和传播,只能口服(因注射给药可引起低血压)。,*青蒿素Artemisini与蒿甲醚Artemther将10位羰基-OCH3蒿甲醚结构特点:1倍半萜内酯结构2过氧桥结构,性质:1白色,味苦,几乎不溶于水,具有旋光性,药用(+)。2鉴别:过氧键SI2紫色酯键,异羟肟酸铁反应:S紫红色体内代谢:双氢青蒿素,脱氧双氢青蒿素等。用途:抗疟,高效速效抗疟药(间日疟,恶性疟,抢救脑型疟),但复发率较高,蒿甲醚抗疟作用比青蒿素强1020倍,对耐氯喹的恶性疟活性较强。,KI(TS),淀粉TS,NH2OH,Fe3+,二盐酸奎宁QninineDihydrochloride结构特点:1喹啉环2喹核碱环3具4个手性中心,3R、4S、8S、9R(8R、9S为奎宁丁)用途:主要用于控制疟疾的症状,四、抗滴虫病药*甲硝唑Metronidazole(灭滴灵)与替硝唑化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇性质:1白色或微黄色结晶,味苦而略咸,微溶于水。2鉴别:S紫红色黄色橙黄色S-NH2具重氮化偶合反应(桔红色)S黄色(药典)用途:抗滴虫及阿米巴病,还用于抗厌氧菌感染和幽门螺旋杆菌。,NaOH,温热,HCI,OH,Zn+HCI,三硝基苯酚,H+,12合成抗菌药和抗病毒药AntibacterialSyneristsandAntiviralAgents本章重点:1喹诺酮类药物的结构类型、构效关系、理化性质。2盐酸*环丙沙星、*诺氟沙星、*氧氟沙星、*左氟沙星、*异烟肼、*盐酸乙胺丁醇、*利巴韦林、*阿昔洛韦,*氟康唑的结构、化学名、理化性质及用途。3*利福平、盐酸小檗碱、吡哌酸、SMZ、TMP、PAS-Na、利福喷丁、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑、呋喃妥英的结构、作用特点及用途。,一、喹诺酮类抗菌药(一)基本结构:(苯并)吡啶酮酸的衍生物(二)类型:1萘啶羧酸类萘啶酸依诺沙星(X=N)2噌啉羧酸类西诺沙星(Z=N)3吡啶并嘧啶羧酸类吡哌酸吡咯米酸(X=Y=N)4喹啉羧酸类*诺氟沙星*环丙沙星*氧氟沙星*左氧沙星洛美沙星,(三)构效关系1吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团。3位-COOH、4位C=O与DNA促旋酶和拓朴异构酶IV结合,为抗菌活性必须部分。2B环可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。31位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基相近的氟乙基或环丙基取代活性较好。46位引入F,可使抗菌活性增大。57位引入五元或六元杂环、抗菌活性增加,以哌嗪基最好。68位以F,-OCH3取代或与1位以氧烷苯成环,活性增加。75位引入-NH2可提高吸收能力或组织分布选择性。(四)理化性质1酸碱两性2叔N签别反应,有机F鉴别反应。3与金属离子形成整合物。对光不稳定。,(五)典型药物*诺氟沙星Norftoxacin(氟哌酸)*环丙沙星ciprofloxacin化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸性质:1白色至淡黄色或类白色结晶,味苦,微溶于水。2具有酸碱两性,溶于酸及碱。3具有机F的鉴别反应。4极易于M2+(如Ca2+,Fe3+,Zn2+等)形成螯合物。故不宜于老人及儿童使用或久用。亦不宜于与牛奶等含钙食品和药物同服。用途:广谱抗菌药用于多种细菌感染。,*氧氟沙星ofloxacin(氟嗪酸)与*左氟沙星(化学名:()9-氟2,3-二氢-3-甲基-10-4-甲基-1-哌嗪基7-氧代-7H-吡啶并1,2,3-de1,4苯并恶嗪-6-羧酸。)性质:1黄色结晶,味苦,微溶于水,具旋光性、左旋体为左氟沙星。用途:主要用于G药所致的呼吸,泌尿、消化、生殖等系统的感染,亦可用于免疫损伤病人的预防感染。,吡哌酸(PPA)结构特征:吡啶并嘧啶,哌嗪基。用途:主用于尿道,肠道,耳道的感染。,二、磺胺类药物及抗菌增效剂(一)基本结构(二)作用机理WoodFields学说:与细菌生长所必需的PABA产生竞争性拮抗,抑制二氢叶酸合成酶,TMP抑制二氢叶酸还原酶。,(三)典型药物磺胺甲恶唑(SMZ,新诺明)(化学名:N-5(5-甲基-3异恶唑基)-4-氨基苯磺酰胺)用途:主用于尿道、呼吸道感染及外伤及软组织感染等。多与TMP合用。,甲氧苄啶(TMP)(化学名:5-(3,4,5-三甲氧苯基)甲基-2,4-嘧啶二胺)用途:二氢叶酸还原酶抑制剂,可增强磺胺类药物及四环素、庆大霉素等抗生素的抗菌活性,与周效磺胺合用可治疗疟疾。,三、抗结核病药(一)类型1抗生素类链霉素*利福平利福定利福喷汀2合成类PAS-Na*异烟肼*盐酸乙胺丁醇吡嗪酰胺,(二)典型药物,*利福平Rifampicin(甲哌利福霉素)与利福喷汀(利福喷丁)(化学名:3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基甲基利福霉素),结构特点:127个碳原子的大环内酯胺2含有萘酚结构3侧链有哌嗪环性质:1鲜红色或暗红色粉末,几乎不溶于水,氯仿中易溶;2易氧化变质,对光敏感;3S橙色暗红色用途:抗结核,也可用于麻风病及厌氧菌感染注意:代谢产物显红色,NaNO2,H+,硫酸链霉素StreptomycinSulfate结构特点:1.苷元:链霉胍;2糖:链霉双糖胺(链霉糖,N-甲葡萄糖);3分子中含有三个碱性中子、含醛基。用途:抗结核及泌尿道感染、败血症等。,*异烟肼Isoniazid(雷米封)化学名:4-吡啶甲酰肼性质:1.白色结晶,味微甜后苦,易溶于水;2稳定性差肼基还原性,易被氧化;酰肼具水解性(光、M2+、T、pH催化)3鉴别:1)SAg+N22)S异烟腙(黄色)3)S红色螯合物代谢:主要N-乙酰异烟肼及水解产物(肼)用途:抗结核,AgNO3NH3,香草醛,Cu2+,H+,*盐酸乙胺丁醇EthambutolHydrochloride化学名:(2R,2R):(+)2,2-(1,2-乙二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐性质:1白色结晶,略有引湿性,极易溶于水,具旋光性(+)2鉴别:S深蓝色配合物SB.苦味酸用途:抗结核,CuSO4,OH,苦味酸,对氨基水杨酸钠PAS-Na(化学名:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物)用途:抗结核,多联合用药,四、其他抗菌药(一)异喹啉类盐酸小檗碱BerberineHgdrochloride(化学名:氯化5,6-二氢,9,10-二甲氧基苯并g1,3-苯恶茂并5,6-a喹嗪)结构特点:1异喹啉母核2二恶茂,二个甲氧基3季铵盐(醇式和醛式及季胺碱式),性质:1、黄色粉末,味极苦,微溶于水,溶于热水2鉴别:1)S红色黄色2)S缨红色3)S4)S小檗酸+小檗醛+去氢小檗碱用途:主要用于菌痢和胃肠炎,NaOH,丙酮,CI2(H2O),H+,多种生物碱TS,碱性KMnO4,(二)硝基呋喃类呋喃妥因Nitrofurantoin(呋喃坦啶)(化学名:1-(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基氨基2,4-咪唑烷二酮)用途:主用于泌尿道感染,五、抗真菌药(一)类型多烯多肽类如两性霉素B制霉菌素1抗生素类非烯类灰黄霉素西卡宁1)咪唑类克霉唑咪康唑酮康唑益康唑2合成类2)三唑类*氟康唑伊曲康唑3)杂其类萘替芬特比萘芬,(二)典型药物克霉唑Clotrimazole(化学名:1-(2-氯苯基)二苯甲基1H-咪唑)用途:广谱抗真菌药,外用于皮肤癣症及阴道滴虫病,内服用于念球菌引起的感染,硝酸咪康唑Miconazole(化学名:1-2-(2,4-二氯苯基)2-(2,4-二氯苯基)甲氧基乙基1-H-咪唑硝酸盐)用途:主要用于治疗深部真菌感染,对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染有效。,酮康唑Ketoconazole结构特征:咪唑环、哌嗪环、1,3二噁茂环,酰胺及醚的结构。用途:口服广谱抗真菌药,用于表皮及深部真菌感染,可用于前列腺癌的治疗。,*氟康唑Fluconazole化学名:-(2,4-二氟苯基)-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇性质:1.白色或类白色结晶,微特臭,味苦,微溶于水2弱碱性,具有蛋白结合率低,生物利用度高,具有穿透中枢的特点用途:用于浅部及深部真菌感染,六、抗病毒药病毒性疾病是严重危害人民生命健康的传染病(高达6065%)(一)类型嘧啶核苷类碘苷阿糖胞苷1核苷类嘌呤核苷类*阿昔洛韦更昔洛韦喷昔洛韦非开环核苷类*利巴韦林齐多夫定2非核苷类膦甲酸钠盐酸金刚烷胺(乙胺)3多肽类沙喹那韦利托那韦,*阿昔洛韦Aciclovir(无环鸟苷),化学名:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤性质:白色结晶,无味,微溶于水,具弱酸性可成钠盐用途:主要用于疱疹性角膜炎,生殖器疱疹,全身性带状疱疹,也可用于治疗乙型肝炎。,*利巴韦林Ribavirin(病毒唑)化学名:1-D-呋喃核糖基1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰性质:白色结晶,无臭无味,易溶于水,具旋光性(-)用途:广谱抗病毒药,用于多种病毒感染性疾病,如水痘、腮腺炎、上呼吸道病毒感染。禁忌:孕妇及预期要受孕者(致畸作用),13抗生素(Antibiatics)本章重点:1.抗生素类药物的类别(类型)2青霉素钠(钾)氨苄西林、头孢羟氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素的化学名、结构、理化性质及用途。3阿莫西林、哌拉西林、头孢克洛、头孢噻吩钠、头孢哌酮钠、红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿米卡星的结构、理化性质及用途。4亚胺培南、克拉维酸、舒巴坦、盐酸多西环素、克拉霉素、阿齐霉素、盐酸克林霉素的结构、作用特点及用途。5-酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类药物的结构特点与稳定性和毒副作用之间的关系,-内酰胺类抗生素的SAR。抗生素一般是指某些微生物在代谢过程中所产生或化学合成的,对其他病原微生物的抑制或杀灭作用的化学物质。,一、类型(一)按结构分类1-内酰胺类*青霉素钠*氨苄西林*阿莫西林*哌拉西林*头孢氨苄*克孢克洛*头孢噻吩钠*头孢噻肟钠*头孢哌酮*替莫西林亚胺培南克拉维酸舒巴坦钠2四环素类土霉素盐酸多西环素盐酸美他环素3氨基糖苷类链霉素*阿米卡星庆大霉素妥布霉素4大环内酯类*红霉素*琥乙红霉素克拉霉素阿齐霉素*罗红霉素麦迪霉素螺旋霉素5氯霉毒类*氯霉素甲砜霉素6其他类林可霉素盐酸克林霉素磷霉素大观霉素,(二)按作用机理分类1干扰细菌细胞壁的合成青霉素类及头孢类2影响蛋白质合成四环素类,氨基苷类,大环内酯类,氯霉素。3抑制核酸合成利福霉素等4损伤细胞膜多烯多肽类,二、-内酰胺类抗生素青霉素类头孢类,青霉素钠BenzylpenicillinSadium化学名:(2S、5R、6R),3,3-二甲基-6-(-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂,-1-氮杂双环3,2,0庚烷-2-甲酸。,性质:1白色粉末,几乎不溶于水,其钠(钾)盐,极易溶于水,具旋光性,药用(+)2稳定性差,极易分解OH下及某些酶青霉酸青霉醛+青霉胺H+下,pH4青霉二酸青霉醛+青霉胺pH2青霉醛酸+青霉胺偏碱性下生成聚合物(致敏物质)3鉴别:异羟肟酸铁反应酒红色(配合物)。用途:主要用于G+所引起的全身或严重的局部感染,易产生过敏反应。,Hg2+,或,重排,H+,氨苄西林Ampicilline与*阿莫西林Amoxicillin化学名:6-D()-2-氨基一苯乙酰氨基青霉烷酸三水合物性质:1白色粉末、味微苦、微溶于水,其钠盐易溶于水,具引湿性、具旋光性。(+)2稳定性:同PG,但对酸较稳定可口服,易发生聚合反应产生聚合物(过敏原之一)。与多羟基物(如山梨醇,二乙醇)及磷酸盐、硫酸锌生成2,5吡嗪二酮衍生物。,3鉴别:1)异羟肟酸铁反应2)具-氨基酸性质,S紫色红色。3)S紫色用途:广谱抗菌药,应用于呼吸道,泌尿道感染及败血症等,后者口服吸收较好。,茚三酮TS,碱性洒石酸铜,双缩脲开环反应,*哌拉西林Piperacillin(氧哌嗪青霉素)化学名:(2S5R6R)3,3-二甲基-6(4-乙基-2,3二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3,2,0庚烷-2-甲酸一水合物。性质:1.白色粉末,极微溶于水,极易引湿,具旋光性(+)2具水解性。用途:用于绿脓杆菌,变形杆菌肺炎杆菌等引起的感染,并具抗假单孢菌活性。,(二)头孢菌素及半合成头孢菌素类*头孢噻吩钠CefalotinSodium结构特征:-内酰胺并氢化噻嗪,噻吩环,含两个手性中心.性质:1.白色粉末,味苦,具引湿性,易溶于水(pH5.07.5),具旋光性(+)。2.稳定性,具水解性,侧链酯基及-内酰胺环(pH8)。用途:主要用于耐青霉素细菌引起的各种感染,口服吸收差,需注射给药。,*头孢羟氨苄Cefadroxil与*头孢氨苄Cefalexin化学名:(6R,7R)-3-甲基-7-(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸一水合物。性质:1.白色粉末,特异臭,微溶于水,具旋光性(+)2具酸碱两性3稳定性较差,但对酸较稳定,口服吸收好。(片,胶囊,颗粒剂,干混悬剂)4鉴别:1)与甲醛硫酸在碱性下显橄榄绿色2)具-氨基酸性质用途:主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、生殖器官等部位的感染。将头孢氨苄C3-CH3CI*头孢克洛(Cefaclor)后者用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染及中耳炎等。,*头孢哌酮钠CefoperazoneSodium结构特征:哌嗪二酮,四氮唑环,硫醚结构。性质:白色,具引湿性,易溶于水,具旋光性(-)用途:用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、膜膜、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染,还可用于败血症和脑膜炎。,*头孢噻肟钠CefotaximeSodium化学名:(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4,2,0辛-2-烯-2-甲酸钠盐。7位侧链,位甲氧肟基为顺式,对-内酰胺酶很稳定,而2-氨基噻唑可增加细菌蛋白的亲和力,故本品具有耐酶、广谱的特点。本品对hv不稳定反式异构体,故应避光保存,具水解性,主C3位取代基。用途:基本同头孢哌酮,还可用于免疫功能低下,抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗。,(三)非经典的-内酰胺类及-内酰胺酶抑制剂。碳青霉烯类硫霉素亚胺培南氧青霉烷类克拉维酸单环-内酰胺类诺卡菌素A氨曲南,克拉维酸(ClavulanicAcid),舒巴坦(Sulbactam),结构特征:内酰胺环并氢化恶唑环,羟基乙烯基用途:内酰胺酶抑制剂与内酰胺类抗生素合用。,结构特征:青霉烷中的硫被氧化为砜用途:内酰胺类抗生素合用(舒它西林为本品与氨苄西林所成的双酯),亚胺培南Imipenem结构特征:碳青霉烯,含硫乙基咪结构。用途:对G+菌,G-菌均有抑制作用,尤其对脆弱杆菌,绿脓杆菌有强效,临床上常与西司他丁合用。,三、四环素类抗生素本类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,其结构均具有并四苯(或苯并蒽,或菲烷的基本骨架)。(一)类型1天然:金霉素四霉素土霉素2半合成:多西环素美他环素米诺环素,(二)基本结构及代表药R1R2R3R4金霉素-H-OH-CH3-Cl土霉素-OH-OH-CH3-H四环素-H-OH-CH3-H多西环素-OH-H-CH3-H米诺环素-H-H-H-N(CH3)2美他环素-OH=CH2H,结构特点:四个环(并四苯)具多个-OH;具酸碱两性;多用B.HCI不稳定部位:C4-N(CH3)2C6-OH半合成:去掉C6-OH,使稳定性通性:1.黄色、微溶于水2两性,酸性较强,Pka2.83.4,3稳定性较差,对H+、OH-均不稳定H+下生成脱水物,及差向异构体。碱性下,C环破裂,生成内酯物。与多种金属离子生成难溶性螯合物,如Ca2+Mg2+Fe3+Al3+等,形成四环素牙的主要原因。用途:用于上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、老年慢性支气管炎等。,四、氨基糖苷类抗生素结构特点:1.由碱性环已多元醇与氨基糖结合而成的苷。2临床大多用其硫酸盐。3结构中含有多个OH,为极性化合物,水溶性高,口服吸收不好,须注射给药。4含手性中心,具旋光性。肾脏毒性大及第八对脑神经的毒性、易产生耐药性。常用药物有:链霉素*阿米卡星庆大霉素新霉素核糖霉素萘替米星西索米星妥布霉素等。,阿米卡星Amikacin(丁胺卡那霉素)结构特征:两个氨基葡萄糖,链霉胺,氨基羧丁酰基。性质:1.白色粉末,无味,易溶于水,具旋光性(+),引入的-羟基酰胺结构含有手性碳原子,构型为L(-)2具水解性用途:主要用于尿道,呼吸道,生殖系统等部位的感染及败血症等。,五、大环内酯类抗生素结构特征:114-16元环的大环内酯结构2与去氧氨基糖或去氧糖缩合而成的苷3.显弱碱性常用的药物:*红霉素(及其衍生物依托红霉素*琥乙红霉素克拉霉素阿齐霉素*罗红霉素)麦迪霉素螺旋霉素交沙霉素等。,红霉素Erythromycin,结构特征:由红霉内酯与红霉糖,去氧氨基糖缩合而成,含有一个羰基,5个羟基,6个甲基。,性质:1.白色粉末,味苦,微具引湿性,极微溶于水,具旋光性(-)2具弱碱性3稳定性差,水解性(内酯及苷)脱水缩合(分子内,C6-OH与C9=O)水溶性小,只能口服,但对酸不稳定肠溶衣片。,结构修饰:乳糖酸红霉素注射使用无味红霉素硬脂酸红霉素、依托红霉素(丙酸酯与十二烷基磺酸成盐)*琥乙红霉素(利菌沙)(去氧氨基糖位OH与琥珀酸乙酸酯成酯),无味,在胃中稳定。结构改造:克拉霉素C6OHOCH3*罗红霉素C9=0=NOCH2OCH2CH2OCH3(为C9肟的衍生物)阿齐霉素C9位引入甲氨基,并将=0还原(扩环为十五元环)口服生物利用度好,毒性低,肺组织中浓度高。用途:广谱抗菌药,对耐药的金黄色葡球菌和溶血性链球菌引起的感染效果好。,六、氯霉素类抗生素氯霉素(Chloramphenicol)化学名:D-苏式-()-N-(羟基甲基)-羟基-对硝基苯乙基-2,2二氯乙酰胺性质:1白色或微黄色,味苦,微溶于水。2个手性C,具4个旋光异构体,药用1R,2R,D()苏式异构体。2稳定性,较稳定,对强酸,强碱不稳定,可水解。,3鉴别:1)SAr-NH2具重氮化偶合反应2)SAr-NH-OH羟肟酸紫红色(络合物)用途:主要用于伤寒、副伤寒及斑疹伤寒等,对百日咳沙眼、细菌性痢疾有较好的疗效.,Zn+HCI,Zn+CaCI2,苯甲酰氯,Fe3+,七、其他抗生素盐酸可林霉素ClindamycinHydrochloride结构特点:1含硫林可霉糖,与古液酸通过酰胺键结合而成2吡咯烷基用途:广谱抗菌药,用于败血症,呼吸道感染等(对组织穿透力强),磷霉素Fosfomycin临床上用钠盐或钙盐用于敏感的G-引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等感染。,14抗肿瘤药物AntineoplasticAgents本章重点:1抗肿瘤药物的类别。2环磷酰胺、苄莫司汀、白消安、氟尿嘧啶、巯嘌呤、顺铂的化学名、结构、理化性质及用途。3盐酸阿糖胞苷、甲氨喋呤的结构、理化性质及用途。4美法伦、异环磷酰胺、塞替派、米托恩醌、阿霉素、硫酸长春新碱、枸橼酸他莫昔芬、卡铂、昂丹司琼的结构、作用特点和用途。抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤药物(即抗癌药),一、类型(分类,根据作用原理及来源)1烷化剂类氮芥类*环磷酰胺氮甲美法伦异环磷酰胺盐酸氮芥乙撑亚胺类塞替派六甲密胺亚硝基脲类*卡莫司汀洛莫司汀司莫司汀甲磺酸酯类及多元醇类*白消安二溴卫矛醇2抗代谢物类嘧啶拮抗物*5-Fu卡莫氟*盐酸阿糖胞苷嘌呤拮抗物*巯嘌呤磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物*甲氨蝶呤核苷酸还原酶抑制剂羟基脲,3天然类多肽类放线菌素D博莱霉素平阳霉素1)抗生素醌类丝裂霉素C阿霉素柔红霉素米托蒽醌生物碱类喜树碱拓朴替康鬼臼生物碱依托泊苷替尼泊苷2)植物有效成分硫酸长春新碱三尖杉酯碱其他紫杉醇4金属配合物类*顺铂卡铂5其他类昂丹司琼他莫昔芬,二、典型药物*环磷酰胺Cyclophosphamide化学名:P-N,N-双(-氯乙基)-1-氧-3-氮-2-磷杂环已烷2-胺P-氧化物一水合物性质:1白色结晶,味微苦,失水后液化,可溶于水2具水解性,遇热易水解,在水中而产生浑浊设计原理:前药原理体外无效磷酰氮芥,丙烯醛、去甲氮芥起效用途:广谱抗肿瘤药,对多种癌症有效,而毒性较小。,体内,异环磷酰胺Ifosfamide本品为前体药物,代谢途径基本同环磷酰胺,但可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。用途:主要用于骨及软骨组织肉瘤、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食道癌的治疗。常与美司纳合用降低肾脏毒性。,美法仑Merphalan(溶肉瘤素)性质:1白色粉末,不溶于水,具旋光性2稳定性:具水解性3鉴别S蓝紫色用途:对精原细胞瘤疗效显著,对多发性骨髓瘤,恶性淋巴瘤有效,选择性较高。,茚三酮TS,H+,塞替派Thiotepa脂溶性大,对酸不稳定,不能口服,需静脉注射给药。代谢:体内生成替派发挥作用。用途:主要用于治疗膀胱癌及卵巢癌、乳腺癌,膀胱癌可直接注入膀胱,可做治疗膀胱癌的首选药物。,*卡莫司汀Carmusitinegdipdssfdd化学名:1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,又名卡氮芥BCNU。性质:1无色或微黄色结晶,不溶于水。2稳定性较差SN2+CO2用途:由于亲脂性较强,易通过血脑屏障进入脑脊液中,适用于脑瘤及SCN肿瘤,恶性淋巴瘤等。,H+或OH,*白消安Busulfan(马利兰)化学名:1,4-丁二醇二甲磺酸酯性质:1.白色粉末,微溶于水2S丁二醇(具乙醚样特臭)用途:主要用于治疗慢性粒细胞性白血病,主要不良反应有消化道及骨髓抑制。,NaOH,H2O,三、抗代谢药物*氟尿嘧啶(5-Fu)化学名:5-氟2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮,又名5-Fu性质:1白色结晶,略溶于水2具酸碱两性,溶于稀HCI及NaOH溶液3对Na2SO3水溶液不稳定,首先在5,6位发生加成反应,生成6-磺尿嘧啶,脱SO3H或F,强碱中则开环,生成-氟-脲丙烯酸和氟丙烯酸。4鉴别:1)S褪色2)有机F鉴别反应用途:抗瘤谱较广,主要用于实体肿瘤的治疗,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效,对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌也有效。,Br2,*盐酸阿糖胞苷CytarbineHydrochloride(-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐)性质:白色结晶,极易溶于水,具旋光性(+)代谢:本品在体内转化为活性三磷酸阿糖胞苷起效,在肝脏脱氨失活。用途:主要用于急性粒细胞白血病,口服吸收差,常静脉连续注射给药。还用于抗病毒。,*巯嘌呤Mercaptopurine(6-MP)化学名:6-嘌呤巯醇一水合物性质:1黄色粉末,味微甜,极微溶于水2S盐白色-S-O3Na,磺巯嘌呤钠(水溶性)(显效较快,毒性较低)用途:用于各种急、慢性白血病,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。,NH3,AgNO3,甲氨喋呤Methotrexate(化学名:L-(+)-N-对-2,4-二氨基-6-喋啶基甲基甲胺基苯甲酰基谷氨酸)性质:1橙黄色粉末,几乎不溶于水2具酸碱两性,溶于稀酸及稀碱溶液3具水解性,S蝶呤酸+谷氨酸用途:主要用于急性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。,H2O,H+,*顺铂Cisplatin化学名:(Z)-二氨二氯铂性质:1亮黄色或橙黄色粉末,微溶于水,易溶于二甲亚砜。2稳定性:S反式Pt,170,270,水溶液不稳定反式低聚物(剧毒)本品为含有甘露醇和NaCl的冷冻干燥粉。用途:主要用于膀胱癌,前列腺癌、肺癌等,是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物另具免疫抑制作用。,H2O,顺铂,0.9%NaCI,卡铂Carboplatin用途:同顺铂,但毒性较低。,米托蒽醌Mitoxantrone性质:1蓝黑色结晶,其盐酸盐具吸湿性,溶于水。2具酸碱两性用途:用于治疗晚期乳腺癌,非何杰金病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发(比阿霉毒强5倍,心脏毒性较小)。,阿霉素Doxorubicin具蒽环和柔红糖胺结构。性质:1桔红色针状结晶,药用盐酸盐,易溶于水。2具酸碱两性。3碱性条件下不稳定,易分解。用途:广谱抗肿瘤药,主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。,昂丹司琼Ondansetron结构特征:1含咔唑酮结构2咪唑环33位手性中心其R体活性大,目前药用外消旋体用途:强效高选择性的5-HT3受体拮抗剂,用于肿瘤的辅助治疗。,硫酸长春新碱VincristineSulfate结构特征:1含有两个吲哚环,两个吡啶环。23个酯键管,一个醛基。用途:作用于微管蛋白,抑制RNA多聚糖活力。用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌的治疗。,枸橼酸他莫昔芬TamoxifenCitrate本品为芪类衍生物,抗雌激素药物。用途:用于绝经期后晚期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌及术后、放疗后的辅助治疗。,来曲唑Letrozle结构特征:三氮唑环,两个对氰苯环。用途:芳构酶抑制剂,用于雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。,15甾体药物SteroidsDrugs本章的重点:1甾类药物的类型2甲睾酮、苯丙酸诺龙、雌二醇、黄体酮、炔诺酮、醋酸地塞米松的化学名、结构、理化性质和用途。3丙酸睾酮、炔雌醇、左炔诺孕酮、米非司酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸氢化可的松的结构、理化性质及用途。4醋酸甲地孕酮、己烯雌酚、达那唑、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松的结构、作用特点和用途。具有甾体结构特征的药物统称甾体药物,一、基本结构及类型(一)基本结构,母核:环戊烷并多氢菲取代基:C10,C13,C17-三取代基,结构类型:,雌甾烷雄甾烷孕甾烷,(二)类型(根据母体的结构不同分为)1雌甾烷类(仅19-甲基)*雌二醇*炔雌醇已烯雌酚(非甾体)2雄甾烷类(18,19甲基)*丙酸睾酮*甲睾酮*苯丙酸诺龙达那唑非那雄胺3孕甾烷类(18,19甲基,C17-乙基链)*黄体酮醋酸甲地孕酮*醋酸甲羟孕酮*炔诺酮*左炔诺孕酮双炔失碳酯*米非司酮*醋酸氢化可的松*醋酸泼尼松龙*醋酸地塞米松醋酸氟轻松醋酸曲安奈德,二、雄激素与蛋白同化激素*甲睾酮Methyltestosterone化学名:17-甲基-17-羟基雄甾-4-烯-3-酮。性质:1白色或类白色粉末,具旋光性药用(+),微溶于水。2具甾体母核和羰基的签别反应。用途:主要用于男性缺乏睾丸素所引起的各种疾病。,*丙酸睾酮TestosteronePropinate(化学名:17-羟基雄甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯)性质:1白色结晶,不溶于水,具旋光性(+)具紫外吸收。2具水解性3甾体母核的鉴别反应:与H2SO4(EtOH)显色用途:主要用于雄激素不足所引起的各种疾病本品具有长效的特点,注射一次可维持2-4天。,*苯丙酸诺龙NandrolonePhenylpropionate化学名:17-羟基-雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯性质:1白色粉末,有特殊臭味,几乎不溶于水,具旋光性(+)2同丙酸睾酮用途:蛋白同化激素,用于烫伤、恶性肿瘤手术前后,骨拆后不愈合、严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养不良、慢性腹泻等。,达那唑Danazot结构特征:A环并入异恶唑环,17位乙炔基。用途:本品具蛋白同化作用和抗孕激素作用,用于子宫内膜异位症,纤维性乳腺炎,男性乳房发育、痛经等,还可用于性早熟、血友病等。,三、雌激素*雌二醇Estradiol化学名:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3-17-二醇性质:1白色或乳白色粉末,不溶于水,具旋光性(+)2弱酸性,溶于NaOH溶液。3鉴别反应:酚-OH及甾体核显色反应。17-OH酯化,可延效,如苯甲酸酯。用途:用于治疗卵巢功能不全所引起的病症,如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。,*炔雌醇Ethinylestradiol(化学名:3-羟基-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇)性质:1基本同雌二醇,药用左旋体()2含炔基S-CCAg(白色)3母核S红色(黄绿色荧光)玫瑰红色用途:活性比雌二醇强20倍,主要用于避孕(与孕激素合用),AgNO3,H2SO4,H2O,已烯雌酚Dithylstibestrol药用反式异构体用途:同雌二酮,但活性更强,可口服,可做为应急事后避孕药。,四、孕激素*黄体酮Progesterone化学名:孕甾-4-烯-3,20-二酮性质:1白色结晶性粉末,具两种晶型,药用(+)2具甾类特征3含甲基酮结构深蓝色复合物碘仿反应NH2OH二肟4含羰基异烟肼异烟腙(黄色)用途:用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产,月经不调等。,Na2Fe(CN)5NO,醋酸甲地孕酮与*醋酸甲羟孕酮MegestrolAcetateMedroxyprogesteroneAcetate去除6即为甲羟孕酮(安宫黄体酮)(6-甲基)(化学名:6-甲基-17-羟基-孕甾4,6-二烯3,20-二酮醋酸酯)性质:1具甾体通性2S黄绿色绿色3S乙酸乙酯香味用途:高效避孕药(与雌激素合用)甲羟孕酮,用于痛经、功能性子宫出血、先兆性及习惯性流产、子宫内膜异位症等。,NH4(Fe(SO4)2,H2SO4,EtOH,*炔诺酮(Norethisterone)与*左炔诺孕酮(Levonorgestrel)18位CH3左炔诺孕酮化学名:17-羟基-19-去甲17-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮性质:1甾体通性,药用左旋体()2具-CCH及羰基的鉴别反应用途:用于习惯性流产,月经不调等,作避孕药,*米非司酮Mifepristone结构特征:11-二甲氨基苯基,17-丙炔基,19-去甲,9,10双键。代谢:N-去甲基化(活性为1/3)用途:用于抗早孕(孕激素的拮抗剂),五、肾上腺皮质激素*醋酸氢化可的松HydrocrtisoneAcetate醋酸泼尼松龙PrednisoloneAcetate(化学名:

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