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文档简介

,扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacology,第二十四章利尿药和脱水药,diuresisdrugsandanhydrationdrugs,2,#,5,尿液的生成过程,肾小球滤过肾小管重吸收肾小管分泌,一、尿液生成与利尿药作用的生理学基础,3,60%65%Na+,60%65%Na+,20%30%Na+,共转系统,5%10%Na+,近曲小管,髓袢,远曲小管,集合管,二、利尿药的分类,1.高效能利尿药:呋塞米、依他尼酸、布美他尼2.中效能利尿药:氢氯噻嗪、氯噻酮3.低效能利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺,三、常用利尿药高效能利尿药:呋塞米(furosemide),【药理作用】1.利尿作用:抑制髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白,降低肾脏的稀释与浓缩功能,产生强大利尿作用;【特点】强、快、短。尿排:Na+、K+、Cl-、Mg2+和Ca2+,排钾利尿药,三、常用利尿药高效能利尿药:呋塞米(furosemide),【药理作用】2.扩张血管:扩张肾血管,增加肾血流量;扩张小血管,减轻心脏负荷和肺水肿;与增加PGE2有关。,呋塞米,【临床应用】1.严重水肿:心、肝、肾性水肿2.急性肺水肿、脑水肿:3.急性肾功能衰竭:4.急性中毒-加速毒物排泄:5.其它高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。,一重三急四高,呋塞米,【不良反应】1.水、电解质紊乱:低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱中毒、低镁血症;2.耳毒性:眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋;避免与氨基甙类合用;3.高尿酸血症:4.恶心、呕吐、腹泻、胃肠出血、白细胞减少;,呋塞米,【禁忌症】糖尿病、高脂血症、冠心病患者及早孕妇女慎用。【药物相互作用】1、可与留钾利尿药合用,禁与排钾利尿药合用。2、禁与氨基糖苷类抗生素合用。3、禁与强心苷类药物合用。4、纠正低K+先纠低Mg2+,K+,中效能利尿药:氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide),【药理作用】1.利尿作用:抑制远曲小管近端K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白,抑制NaCl再吸收,产生利尿作用;排K+、Na+,促Ca2+重吸收;2.抗利尿作用(抗尿崩症):(1)抑制磷酸二酯酶,增加远曲小管、集合管细胞内cAMP,提高对水的通透性,促进水吸收;(2)血钠降低,减轻渴感,减少饮水量;3.降压作用(基础降压药),排钾利尿药,中效能利尿药:氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide),【药理作用】1.利尿作用:抑制远曲小管K+-Na+-2Cl-共同载体转运蛋白,抑制NaCl再吸收,产生利尿作用;排K+、Na+,促Ca2+重吸收;2.抗利尿作用(抗尿崩症):(1)抑制磷酸二酯酶,增加远曲小管、集合管细胞内cAMP,提高对水的通透性,促进水吸收;(2)血钠降低,减轻渴感,减少饮水量;3.降压作用:,12,氢氯噻嗪,【临床应用】1.轻中度水肿:心性水肿(CHF)、肾性水肿2.高血压:基础降压药3.尿崩症:【不良反应】1.电解质紊乱:低血钾、低血钠、低血镁2.潴留现象:高尿酸血症、高钙血症3.代谢变化:高血糖、高脂血症4.过敏反应:,肾性尿崩症、加压素无效的中枢性尿崩症,低效能利尿药:螺内酯(spironolactone,安体舒通),【药理作用】抗醛固酮药阻断远曲小管末端和集合管细胞的醛固酮受体,抑制醛固酮诱导蛋白形成,抑制K+-Na+交换,排Na+留K+,轻度利尿作用;【临床应用】伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。(与排钾利尿药合用),留钾利尿药,螺内酯,【不良反应】1.高血钾:嗜睡、极度疲乏、心率减慢;2.性激素样作用:男性乳房发育、女性多毛;3.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、溃疡病出血;4.口渴、皮疹、粒细胞减少;,氨苯蝶啶(triamterene)阿米洛利(amiloride,氨氯吡咪),【药理作用】1.阻滞远曲小管末端和集合管细胞的Na+通道,直接抑制K+Na+交换,排Na+留K+,产生利尿作用;2.抑制Ca2+排泄;【临床应用】与排钾利尿药合用于顽固性水肿【不良反应】高血钾、胃肠道反应、巨幼红细胞性贫血,留钾利尿药,常用利尿药作用比较,第二节脱水药(渗透性利尿药),【共同特点】临床用高渗溶液,药理效应主要来自高渗透压的作用;多数在体内不被代谢,也不易透出血管进入组织细胞;易经肾小球滤过而不易被肾小管重吸收。,【药理作用】1.利尿:脱水药分子使肾小管腔内渗透压升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收,从而增加尿量的排出。2.脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留的水分迅速转移到血液。【临床应用】1.脑水肿(首选药)、青光眼。2.预防急性肾功能衰竭:通过利尿以维持足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。,甘露醇(Mannilol),【不良反应及用药监护】1过快时可引起一过性头痛和视力模糊。2

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