铜钆元素螯合物研究.ppt

铜、钆元素螯合物研究,常用金属螯合剂,铜元素螯合物1,1.DOTA历来被用作一种有效的螯合剂用于各种放射性金属，包括铜（II）的同位素。2.NOTA除了适用于Ga标记，还比较适合于二价铜标记。3.CBTE2A(CB-TE1A1PandCB-TE2P)在酸解络合实验中显示出极好的稳定性、NOTA、以及笼状分子（Diamsar）也比较适合铜元素标记,稳定性研究,37摄氏度，将合成探针溶解在搅动的人体血清当中（550rmp），1小时、20小时测量其血液中的浓度。,Diamsar螯合稳定性优于DOTA,活体内实验，Diamsar螯合稳定性优于以稳定性著称的DOTA2在pH=4.6的0.01M的醋酸盐缓冲液，67Cu2+/Cu2+交换的半衰期比较，67Cu-NOTA被认为是比67Cu-TETA慢约60倍、比67Cu-DOTA比慢的290倍3。,稳定性总结比较,AzapaDOTADiamsarDOTANOTATETADOTA,钆元素螯合物研究4,通过液相发散法制得第三代肽类树状大分子(G3)，其外围氨基分别用两种不同保护基团保护，且两种保护基团（Boc、Cbz）的个数比精确控制为186，通过选择性脱去保护基团，其中一种氨基与DTPA、DOTA偶联，或与丁二酸酐反应，并与金属离子钆螯合，制得G3-18Gd-DTPA-6COOH，G3-18Gd-DOTA-6COOH两种肽类树枝状磁共振成像(MRI)分子探针.,他们拥有优良的弛豫时间，是Gd-DOTA的三倍,保护剂,保护剂,已应用于临床的6种小分子钆螯合物,参考文献5,Gd-EDTA6,合成和表征了4种新型非离子型L-赖氨酸长链烷基酯的双EDTA酰胺-钆配合物作为MRI造影剂，配合物都有较好的水溶性和稳定性，纵向弛豫效能高出Gd-DTPA45一65。,Ga常用配体总结,通过临床上和目前研究的情况，Ga常用配体有DOTA、EDTA、DTPA及他们的一些衍生物。,参考文献,GwendolynA.Bailey,etal.H2azapa:aVersatileAcyclicMultifunctionalChelatorfor67Ga,64Cu,111In,and177LuJ,InorganicChemistry,1257512589.shuanglongliu，etal.TheEfficientSynthesisandBiologicalEvaluationofNovelBi-FunctionalizedSarcophaginefor64CuRadiopharmaceuticalsJ,Theranostics,2012,2(6),589596.VidhiMaheshwari,JasonL.J.Dearling,S.TedTreves,AlanB.Packard.Measurementoftherateofcopper(II)exchangefor64CucomplexesofbifunctionalchelatorsJ,InorganicaChimicaActa,2012(393),3183234.佘汶川等.肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化J,高分子学报，2011,2（2），157165.5.俞开潮等.用于磁共振成像对比增强的造影剂研发进展J,波谱学杂志，2004，21（4），505525.,