常用药物粘结剂.doc

片剂的赋形剂湿润剂与粘合剂（Moistening agents and Binders）使用这两类赋形剂的目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，如中药浸膏粉及含有粘性成分的药材细粉等，只要加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足，需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。应根据主药性质、用途和制片方法选用粘合剂。粘合剂的用量要恰当，如果其粘性不足，用量太少，则压成的片剂疏松易碎；如果粘性过强或用量太多，则片剂过于坚硬，不易崩解，因此，必须通过实践摸索调整。常用的润湿剂和粘合剂有以下几种。水、乙醇 /淀粉浆/糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖/阿拉伯胶浆与明胶浆/纤维素衍生物/其他水、乙醇1.水水为润湿剂。凡药物本身具有一定粘性，如中药半浸膏粉或其他粘性物质，用水润湿即能粘结制粒。在转动制粒法中，常以水喷雾润湿制粒，经济实用，但应注意使水分散均匀，以免产生结块现象。2.乙醇乙醇为润湿剂。凡具有较强粘性的药物，如某些中药浸膏粉等遇水或淀粉浆后，易结成块，不易制成颗粒；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，使制粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇为润湿剂，以克服制粒时困难，并缩短受热干燥时间。此外，用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂亦常用乙醇作润湿剂。乙醇浓度视药物和赋形剂的性状、气温高低而定，一般浓度为3O%70%，药物水溶性大、粘性大、气温高时，乙醇浓度应高些，反之，则浓度可稍低。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变形结团。用乙醇作润湿剂时应注意防火。淀粉浆俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。系由淀粉加水在70左右糊化而成的稠厚胶体液，放冷后呈胶冻样。淀粉浆的优点是：能均匀地润湿片剂粉料，因为胶冻中包含有大量水分，遇粉料后水逐渐扩散到粉料中，分布均匀润湿一致；淀粉浆本身有一定的粘合作用；制出的片剂崩解性能好；对药物溶出的不良影响小。本品适用于对湿热较稳定的药物，而药物本身又不太松散的品种。一般浓度为8%15%，以10%最常用，亦有低于5%或高于20%者，可根据主辅药后粘性、水中可溶性及颗粒松紧要求等适当选用。淀粉浆的制法：煮浆法，将淀粉混悬于冷水中，置夹层容器内加热糊化，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强；冲浆法，淀粉用少量冷水混悬后，再加沸水或冲蒸气使糊化制成，这种浆有一部分淀粉未能完全糊化，因此，粘性不如煮浆强，但制粒时较易操作。糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖这四种液体粘性都很强，适合中药纤维性强的，或质地疏松的，或弹性较大的动物组织类药物，因为这些药物本身粘性极差，且各具有特殊性质，必须用粘性较强的粘合剂，才能粘合成颗粒，压片。糖浆 一般浓度为50%70%（g/g），本品不宜用于酸性或碱性较强的药物，以免产生转化糖，增加颗粒引湿性，不利于压片。饴糖 俗称麦芽糖，市售者常为42波美45波美（Be），常用浓度25%或75%，本品呈浅棕色稠厚液体，不宜用于白色片剂，制成的颗粒不易干燥，压成的片子易吸潮。炼蜜 见第十一章蜜丸。医学 全在.线提供液状葡萄糖 系淀粉不完全水解产物，含糊精、麦芽糖等。常用浓度有25%与50%两种，本品对容易氧化的药物和亚铁盐有稳定作用。有引湿性，制成的颗粒不易干燥，压成的片子亦易吸潮。阿拉伯胶浆与明胶浆两者的粘合力均大，压成的片剂硬度大，适用于易松散药物或要求硬度大的片剂，如口含片。常用浓度为10%20%。使用时必须注意浓度与用量，若浓度太大，用量过多，会影响片剂的崩解度。纤维素衍生物甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，加水润湿后制粒。纤维素衍生物溶液常用浓度为5%左右，配方中加入量一般为1%4%。纤维素衍生物的聚合度和取代度不同。其粘度等性质亦不同。乙基纤维素溶于乙醇而不溶于水，可用作对水敏感的药物粘合剂。但对片剂的崩解和药物的释放有阻碍作用，有时用作缓释制剂的辅料。其他聚乙烯吡咯烷酮（PVP）溶于醇或水，可用