药理学M胆碱受体阻断药.ppt

胆碱受体阻断药,定义：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。,一、M-R阻断药,来源?,阿托品和阿托品类生物碱,阿托品（Atropine）,【药理作用】与M-R结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。,1、眼阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。,2、平滑肌松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌,3、腺体：抑制腺体分泌,4、心脏：增加心率，加快传导,5、血管与血压？6、中枢神经系统较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。,【临床应用】1、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。,4、缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。,5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。6、解救有机磷酸酯类中毒,【不良反应】,【中毒和解救】,因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。解救？,【阿托品中毒的解救】消除毒物：洗胃、导泻。对症处理：毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。,【禁忌症】,禁用青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。慎用老年患者(可能诱发或加重排尿困难),山莨菪碱anisodamine东莨菪碱scopolamine,用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),山莨菪碱anisodamine东莨菪碱scopolamine,用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),第二节阿托品的合成代用品阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。,合成扩瞳药后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全,合成药（一）季胺类解痉药丙胺太林(普鲁本辛)propantheline（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）benactyzine（三）选择性M1受体阻断药哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡（四）支气管平滑肌解痉药异丙托溴铵（ipratropiumbromide）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘,小结,1抗胆碱药的分类。2M受体阻断药：阿托品的作