镇静催眠药的基本概念PPT课件.ppt

1,第一章镇静催眠药,.,2,“理想的”安眠药,1.能够很快催眠，服后30min内即可入睡。2.不引起睡眠结构紊乱。3.没有宿醉作用。4.无呼吸抑制。5.不引起药物依赖。6.和其他药物没有相互作用。,3,是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。,基本概念：,4,5,药物分类,第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮类1960s其他：水合氯醛，佐匹克隆（忆梦返）,唑吡坦（思诺思），,6,第一节巴比妥类（Barbiturates）,分类：长效巴比妥、苯巴比妥68h中效戊巴比妥、异戊巴比妥36h短效司可巴比妥23h超短效硫喷妥钠0.25h,7,药理作用：,突触前，减少Ach释放。突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。,8,临床应用：,1.镇静、催眠作用缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；不易唤醒，有后遗反应；成瘾性，耐受性较大；可引起麻醉；毒性大，安全范围小。故已不作为镇静催眠药常规使用。,2.抗惊厥、抗癫痫3.静脉麻醉和麻醉前给药麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠；麻醉前给药：常用苯巴比妥。,9,不良反应:,1副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反应。2肝药酶诱导作用3耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。4急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。,10,第二节苯二氮类,1,4-苯并二氮,11,睡眠的生理周期,12,GABA受体-BZ受体-氯离子通道复合体学说,13,作用机制：,BDZ+BDZ-R,BDZ+BDZ-R复合物,促GABA与GABAR结合,Cl通道开放频率,Cl通道内流,细胞膜超极化,增强GABA的中枢抑制作用,14,药理作用及临床应用：,抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮。镇静催眠作用:少量镇静，较大量催眠。缩短入睡时间；延长睡眠时间；减少觉醒次数。不影响REM（快波睡眠），停药后很少出现“反跳”多梦现象抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。中枢性肌肉松弛作用。,15,常用苯二氮类药物作用时间及分类,16,体内过程,口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。,17,不良反应,1副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。饮酒加重CNS抑制。2依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。,3急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用氟马西尼解毒（为BDZ-R拮抗药）。,18,苯二氮类与巴比妥类的比较,19,第三节其他镇静催眠药,1.水合氯醛（Chloralhydrate）最早治疗失眠药物之一。白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。优点：服后15min即可入睡，NREM2,3期延长，不缩短REM,维持68h。缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10水合氯醛灌肠。,20,2.甲丙氨酯（眠尔通）丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。3.安眠酮60年代广泛用于安眠药，1976停止生产和销售，明显药物依赖性。,21,4.丁螺环酮抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。起效慢，服药后12周才显现。非苯二氮类，激动