镇静催眠 PPT课件.ppt

,镇静催眠药（sedativehypnotics）,1,.,教学目标,掌握：苯二氮卓类药物熟悉：巴比妥类药物了解：其他药物,2,中国成年人失眠发生率为38.2%,3,睡眠,快动眼睡眠,非快动眼睡眠,生理性睡眠,促进体力恢复；促进生长,多见梦境,（NREM）80120min,（REM）2030min,促进智力恢复；促进神经发育,4,生理性睡眠,5,通过抑制CNS而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物,定义,特点：中枢普遍抑制作用,6,南京医科大学药理教研室汪红仪,镇静催眠药特点,镇静,催眠,抗惊厥抗癫痫,麻醉,呼吸肌麻痹,剂量,抗焦虑,作用,7,1.苯二氮卓类：地西泮2.巴比妥类：苯巴比妥3.其他：水合氯醛,常用的镇静催眠药物：,8,南京医科大学药理教研室汪红仪,镇静催眠药作用特点,镇静,昏迷,麻醉,催眠,Increasingdose,巴比妥类,苯二氮卓类,CNSeffects,9,南京医科大学药理教研室汪红仪,第一节苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）,1,4苯并二氮卓的衍生物,10,南京医科大学药理教研室汪红仪,(benzodiazepines、BZ),中效类：t1/26-24h艾司唑仑、阿普唑仑,短效类：t1/224h地西泮、氟西泮,苯二氮卓类,11,南京医科大学药理教研室汪红仪,【体内过程】,1.脂溶性高，口服吸收完全,2.血浆蛋白结合率高,3.主要经肝代谢，作用持续时间长肝功能、饮酒、年龄影响,12,南京医科大学药理教研室汪红仪,13,南京医科大学药理教研室汪红仪,抗焦虑作用焦虑症,剂量小选择性抑制边缘系统（海马、杏仁核）,地西泮（安定）,表现为紧张、恐惧、忧虑、烦躁不安。,复方地西泮片,14,南京医科大学药理教研室汪红仪,镇静催眠作用,入睡潜伏期，夜间觉醒次数，睡眠时间,醒后自觉恢复精力,对REM影响小，使NREMS的2期延长，4期缩短,苯二氮卓类（地西泮）,15,南京医科大学药理教研室汪红仪,催眠特点,苯二氮卓类（地西泮）,（1）有效等效剂量小（2.5-5mg）（2）安全安全范围大，致死量较高，超大剂量不麻醉（3）停药反跳轻微，不易致停药困难（难入睡等依赖性）用药边缘系统中脑脑干,25,南京医科大学药理教研室汪红仪,苯二氮卓类（地西泮）,26,南京医科大学药理教研室汪红仪,【不良反应】,1.中枢神经反应,3.急性中毒氟马西尼,4.耐受性与依赖性,2.呼吸及循环抑制，饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒,孕妇和哺乳妇女忌用,驾驶员禁用,27,南京医科大学药理教研室汪红仪,失眠治疗原则,选择适应症最低有效量最短疗程耐受性依赖性,28,南京医科大学药理教研室汪红仪,第二节巴比妥类（barbiturates）,巴比妥酸的衍生物,29,南京医科大学药理教研室汪红仪,30,南京医科大学药理教研室汪红仪,1.镇静催眠作用2.抗惊厥抗癫痫3.麻醉,【药理作用及临床应用】,31,南京医科大学药理教研室汪红仪,GABAA受体：配体门控Cl-通道,分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓,巴比妥,Cl-,地西泮,BDZ受体,GABA受体,氯离子通道,Cl-,GABA,+,+,+,机制：增加氯离子通道开放的时间,乙醇,印防己毒素,+,-,32,南京医科大学药理教研室汪红仪,1.增强GABA作用：（非麻醉剂量）,延长Cl-通道开放时间,2.拟GABA作用：,即在无GABA时也能直接增加Cl-内流,3.抑制电压依赖性Ca2+,Na+通道,较高浓度,巴比妥类,33,(1)对REMS影响大，反跳,(3)对肝药酶有诱导作用(4)易产生依赖性、戒断症状,(2)安全范围小，对呼吸抑制，引起麻醉,被取代,镇静催眠作用的特点：,34,南京医科大学药理教研室汪红仪,苯二氮卓类与巴比妥类的比较,35,南京医科大学药理教研室汪红仪,不良反应,1.后遗效应,2.耐受性,宿醉反应（hangover）,4.急性中毒,3.依赖性,36,南京医科大学药理教研室汪红仪,中毒解救措施：,（3）对症支持治疗：血压，呼吸和体温，昏迷患者预防感染等。,（1）吸O2，人工呼吸，呼吸兴奋药。,巴比妥类,37,丁螺环酮：新型的抗焦虑药，具有显著的抗焦虑作用，降低5-HT神经系统的功能有关。褪黑素：有诱发睡眠作用，可调节睡眠周期。治疗生理节律紊乱引起的睡眠节律障碍，对老年人失眠效果好,其他镇静催眠药,38,第三节其他类镇静催眠药,水合氯醛（chloralhydrate）,甲丙氨酯（meprobamate，导眠能）,格鲁米特（glutethimide）,4.刺激胃，稀释后口服,3.久服产生耐受性、依赖性,2.不影响REMS时相，无后遗效应,1.用于催眠，灌肠用于抗惊厥,39,南京医科大学药理教研室汪红仪,思考题,1.苯二氮卓类药理作用及临床应用？中毒的抢救措施有哪些？2.为什么地西泮可用于麻醉前给药？,40,南京医科大学药理教研室汪红仪,选择题,1.地西泮的作用机制是（）A不通过受体，直接抑制中枢B作用于苯二氮卓受体，增加GABA受体的亲和力C作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用D诱导生成一种新蛋白质起作用E以上都不是,B,41,南京医科大学药理教研室汪红