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第一章 药物化学基础部分一、单项选择题? 1下列概念正确的是A先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2下列的哪种说法与前药的概念相符合A用酯化方法做出的药物 B用酰胺化方法做出的药物 C药物潜伏化的药物 D经结构改造降低了毒性的药物 E在体内经简单代谢失活的药物3通常前药设计不用于A增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C消除不适宜的制剂性质D改变药物的作用靶点?4 药物的亲脂性与生物活性的关系是A降低亲脂性，使作用时间延长 B增加亲脂性，有利吸收，活性增加 C降低亲脂性，不利吸收 D适当的亲脂性有最佳活性 E增加亲脂性，使作用时间缩短5可使药物亲水性增加的基团是A卤素 B苯基 C羟基 D酯基 E烷基6药物与受体结合时的构象称为A反式构象 B药效构象 C优势构象 D最低能量构 E最高能量构象/? 7与前体药物设计的目的不符的是A提高药物的组织选择性 B提高药物的活性 C提高药物的脂溶性 D延长药物的作用时间 E降低药物的毒副作用8药物作用靶点是指以下含义A体内某器官组织 B药物作用部位 C细胞 D基因 E受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A提高药物的溶解性 B降低药物的毒副作用 C提高药物的稳定性 D延长药物的作用时间 E改善药物的吸收10抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A前药原理 B软药 C拼合原理 D生物电子等排原理 E官能团间的空间距离11溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A提高药物的组织选择性 B改善药物的口服吸收 C提高药物的稳定性D消除药物的不适气味 E改善药物的溶解性12贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A提高阿司匹林的脂溶性 B延长药物的作用时间 C增加药物的生物利用度D延长阿司匹林对炎症部位的选择性 E降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A紫杉醇 B氨苄西林 C西咪替丁 D奥沙西泮 E异丙肾上腺素14把1,4-苯并二氮杂类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A成环 B开环 C酰化 D成盐 E扩环15下列不正确的说法是A前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。B软药是易于被代谢和排泄的药物C生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性D先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体16醇类原药修饰成前药时可以制成A酰胺 B肟 C亚胺 D酯17胺类原药修饰成前药时可以制成A酰胺 B酯 C醚 D缩醛18下列何者是从天然生物活性物质产生先导物A南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B抗过敏药异丙嗪的镇静作用C百浪多息在体内的活性代谢物为磺胺D由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计出HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物19下列哪个可以看作是硬药A普鲁卡因 B氯化十六烷基吡啶鎓 C依那普利 D舒他西林二、多项选择题1先导化合物可来源于A借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B组合化学与高通量筛选相互配合的研究C天然生物活性物质的合成中间体D具有多重作用的临床现有药物2下列哪些属于对先导化合物进行类似物的局部变换A生物电子等排体置换 B同系物变换C缀合成孪药 D闭环和开环的变化3前药的特征有A原药与载体一般以共价键连接B前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C前药应无活性或活性低于原药D载体分子应无活性4制备前药常用的方法有A形成C=C键 B形成酯键 C形成酰胺键 D形成缩醛或缩酮5羧酸类原药修饰成前药时可以制成（第一版21章四7）A酰胺 B缩醛或缩酮 C酯 D醚6下列叙述正确的有A硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B原药属先导化合物范畴C前药的活性低于原药 D孪药是药物分子中含有两个相同的结构7经典生物电子等排体包括A B C D 8大部分药物在体内的生物转化经历代谢失活过程，但有的化合物却发生代谢活化或产生新作用，这样的代谢产物就可成为有意义的先导化合物，例如A环胞苷 B奥沙西林 C百浪多息 D联苯双酯9对结构复杂的先导物进行剖裂，是优化先导物的常用手段，成功实例包括对下列哪些先导物的优化A可卡因 B吗啡 C青霉素 D青蒿素10要增大药物的酯溶性，可在其分子结构中引入的基团有A烃基 B氟原子 C氯原子 D羟基 E磺酸基11药物与受体的结合一般是通过A氢键 B疏水作用 C共轭作用 D静电引力 E电荷转移复合物12以下哪些概念是错误的A多数药物属于结构非特异性药物 B多数药物属于结构特异性药物 C全身麻醉药属于结构特异性药物 D地西泮属于结构特异性药物 E药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物13先导化合物优化的一般方法有A前药修饰 B软药设计 C拼合原理 D生物电子等排原理 E去除药效团14有关生物电子等排原理的叙述正确的是A最外层电子数必须相等 B分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体 C-CH2-，-NH2-，-O-，-S-为生物等排体 D生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性 E是先导化合物结构优化的常用方法之三、配伍选择题1-4A吗啡 B普鲁卡因 C吗丁啉 D硝苯地平 E利血平1第一个天然产物结构改造成功的化学药物2经典的钙离子通道阻滞剂3从天然产物中得到的降压药物4天然镇痛药5-9 A水合氯醛 B巴比妥类 C卡托普利 D青霉素 E佐匹克隆5最早使用的镇静药物6第一代镇静催眠药7最早发现的抗生素8第一个非苯二氮类镇静催眠药9第一个ACE抑制剂10-14A阿司匹林 B链霉素 C头孢菌素 D氮芥类药物 E洛伐他汀10最早合成的化学药物11第一个对结核病有特效的药物12第一个抗肿瘤化疗药物13第二代-内酰胺类抗生素14第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药15-18A卤素 B烷基 C羟基 D巯基 E硫醚15使化合物水溶性增加的基团16影响电荷分布，使脂肪族化合物电荷密度降低的基团是17增加亲脂性，一般可使药物作用时间延长的基团是18可被氧化为亚砜或砜的基团是19-22A延长药物的作用时间 B提高药物的稳定性 C改善药物的溶解性 D消除不适宜的制剂性质 E改善药物的吸收19睾酮修饰为丙酸睾酮的目的是20双氢青蒿素修饰为青蒿素琥珀酸酯的目的是21氯霉素修饰为氯霉素棕櫚酸酯的目的是22氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是23-27A从天然活性物质中筛选 B以生物化学或药理学为基础发现 C从药物的代谢产物中发现 D由药物的毒副作用中发现 E从药物合成中间体中发现23青蒿素的发现是24磺酰脲类降血糖药的发现是25紫杉醇的发现是26抗结核药物异烟肼的发现是27血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现是28-31A氧氟沙星 B氯霉素 C普罗帕酮 D多巴胺 E多巴酚丁胺28对应异构体间产生大致相同的药理活性和强度29对应异构体间产生相同的药理活性，但作用强度不同30对应异构体间一个有活性，另一个没有活性 31对应异构体之间产生不同类型的药理活性四、名词解释1药效团(Pharmacophore) 2药效构象（Pharmacophoric Conformation）3手性药物（Chiral Drugs） 4先导化合物(Lead compound) 5生物电子等排体（Bioisosteres） 6前药（Prodrug） 7定量构效关系（QSAR）8软药（Soft Drug）9硬药（Hard Drug）10CADD11drug metabolism 12phase biotransformation13phase biotransformation14rational drug design 15twin drug 五、填空题1根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类：一类是 药物，另一类是 药物。2药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是 、 、 。3药物分子与生物大分子间一般是通过键合的形式进行结合，其中非共价键的键合形式有 、 、 、 、 和 。4与药物化学密切相关的新药研究基础阶段主要包括 和 。5药物分子结构中引入羟基可 与受体的结合力， 水溶性，改变生物活性。取代在脂肪链上的羟基可 活性和毒性，而取代在芳环上的酚羟基则 其活性（药效或毒性）。6药物的化学结构决定其脂水分配系数，如当分子中引入羟基时，药物的水溶性 ，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环时，导致药物的脂溶性 ，引入硫原子或将羟基羟基换成烷氧基，药物的脂溶性 。7药物从给药到产生药效的过程可为 、 和 三个阶段。8药物具有 、 、 和 的基本属性。在一定意义上，这些属性是由药物的 所决定的。9先导化合物是指具有 ，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。其 和 构成了药物分子设计的两个大体阶段。10新药研究的主要因素包括： 。11药物合成的 因其与目标药物结构的相似性，或有相同的 配置，会呈现与终产物相似或相同的活性，成为发现先导物或有效药物的途径之一。12在研究药物构效关系时，为了延长药物的作用时间一般可引入的最简单的取代基是 。 13在构效关系研究中lgP代表 。14分析药物的构效关系，如果引入磺酸基一般可使化合物 、 、 。15药物产生药效的决定因素主要有 、 。16药物代谢是指在 的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或 的代谢物，或由无效结构经代谢转变成 结构。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代谢通常分为两相：第相（Phase）生物转化和第相（Phase）生物转化。第相主要是 反应，第相又称为 反应。17药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、 反应等，是在CYP-450酶系、单甲氧酶、 等的催化下进行的反应。18如果药物分子中含有两个芳环时，一般 发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云 的芳环易被氧化。19含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生 化和脱氮反应；另一个是发生 反应。20利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢的性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的 、不稳定的 或醇羟基设计成酯作为prodrug，在体内经水解释放出具有治疗活性的 。六、问答题1试述生物电子等排体的原理。2解释激动剂与拮抗剂的概念。3为什么药物的解离度对药效有影响？4区别前药、硬药与软药的概念与意义。5试述发现先导化合物的主要途径并举药物发现实例加以说明。6什么叫第相生物转化？第相生物转化有哪些类型？各类反应的反应通式有哪些？7什么叫第相生物转化？第相生物转化有哪些类型？各类反应的反应通式有哪些？8举例说明软药在药物设计中的应用。9举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。10简要说明药物代谢在药物研究中的作用。11简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。12举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。13举例说明药物的构象对药物活性的影响。14何谓前药原理？前药应具备哪些特征？制备前药的一般方法有哪些？15药物产生药效的两个决定因素是什么？各与什么有关？它们之间的相互关系如何？16何谓结构特异性药物和结构非特异性药物？影响其药效的主要因素是什么？17前药修饰是先导化合物优化的常用方法，举例说明前药修饰可以达到哪些目的？18应用生物电子等排体原理进行先导化合物优化，取得过并正在取得广泛成功。举例对其发展和应用加以说明。19药物与受体相互作用的化学本质是什么？哪些类型？第二章 全身麻醉药和局部麻醉药一、单项选择题1具有酰胺结构的麻醉药是AProcaine BDylonine CLidocaine DTetracaine2属于长效局部麻醉药的是ATetracaine BBupivacaine CProcaine DLidocaine3与Procaine性质不符的是A具有重氮化-偶合反应 B具有酰胺结构易被水解C水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解D可与芳醛缩合生成Schiff碱4Dyclonine 是以哪种电子等排体代替酯类局麻药结构中酯键中的-O-而获得的A B C D5Ketamine Hydrochloride的化学结构式为A B C D 6Lidocaine不易水解的主要原因是A几乎不溶于水 B酰胺键的邻位有两个甲基得空间位阻作用C酰胺键比酯键稳定 D药用盐酸盐7结构中含有咪唑环的药物是ABupivacaine BKetamine CDyclonine DEtomidate8局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用维持时间顺序为ABCD9局部麻醉药 的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时作用最强A B C D10局麻药中间连接部分的碳原子数以几个为好A12个 B23个 C34个 D45个11下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A氟烷 B丙泊酚 C恩氟烷 D盐酸利多卡因 E盐酸布比卡因12临床以右旋体供药用的麻醉药为A丙泊酚 B盐酸氯胺酮 C依托咪酯 D盐酸丁卡因 E盐酸布比卡因13盐酸普鲁卡因是通过对下列哪个天然产物的结构进行简化而得的A奎宁 B青蒿素 C可卡因 D阿托品 E吗啡14化学结构如下的药物是下列哪个药物的衍生物A麻醉乙醚 B羟丁酸钠 C盐酸利多卡因 D盐酸氯胺酮 E依托咪酯二、多项选择题1Procaine具有水解性，其水解产物是A对顶俺基本甲酸 B对氨基苯甲酸 C二乙胺基乙醇 D二甲基乙醇2Lidocaine比Procaine稳定是因为A酰胺键旁邻二甲基的空间位阻 B碱性较强C通常酰胺键比酯键较难水解 D无芳伯胺基3Procaine具有哪些性质A还原性 B氧化性 C水解性 D弱碱性4Ketamine结构中含有A酰胺基 B甲氨基 C环己酮 D邻氯苯基5Procaine Hydrochloride具有下列哪些性质A具有重氮化-偶合反应 B具有水解性C水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性、碱性条件下不稳定 D易氧化变质6Lidocane Hydrochloride具有下列哪些性质A水溶液在酸、碱催化下易水解 B其代谢产物具有毒性C水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色 D发生脱乙基代谢和水解7局部麻醉药 通式中，X可以是8Lidocane具有ABCDA抗心律失常作用 B镇静催眠作用 C局部麻醉作用 D镇痛作用9与局麻药Procaine Hydrochloride的叙述相符的是A易被水解，水解后生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇B水溶液在pH335时最稳定C药典规定其注射液须检查对氨基苯甲酸D麻醉作用较强，具有较强的穿透力，可用于各种麻醉10可发生去羟基代谢的药物有ALidocane BKetamine CDyclonine DEnflurane11苯甲酸酯局麻药具有如下结构，下列叙述哪些是正确的A当X为-S-，-O-，CH2-，-NH2-时，局麻药作用依次降低Bn=23时，碳链增长毒性增加C氨基一般是叔胺DR和R一般分别为C-1C-4，R的碳链增长毒性增加E Ar中在酯键的邻位有取代基是，局麻作用减弱12局麻药的结构类型不包括A氨基酮类 B酰胺类 C丁酰苯类 D巴比妥类 E苯甲酸酯类13丁卡因与普鲁卡因相比，差别为A丁卡因较稳定，一般不易变色 B比普鲁卡因的水解速度稍慢 C毒性比普鲁卡因大 D不能进行重氮化-偶合反应 E麻醉作用比普鲁卡因强1015倍14静脉麻醉药的特点是A意识清醒痛觉消失 B意识消失 C对呼吸道无刺激作用D麻醉深浅度以控制 E起效快、作用时间短三、配伍选择题1-4A盐酸普鲁卡因 B依托咪酯 C盐酸利多卡因 D丙泊酚 E盐酸丁卡因1结构中含有咪唑环 2还可作为抗心率失常药物使用3结构中含有二甲氨基4重氮化-偶合反应生成红色沉淀5-8A盐酸普鲁卡因 B盐酸氯胺酮 C恩氟烷 D氟烷 E盐酸利多卡因5结构中含有芳伯氨基，水溶液易被氧化变色6分子结构中含有酯键，水溶液不稳定，碱性条件下更易被水解7分子结构中含酰胺键，酰胺键邻位两个甲基的空间位阻效应，不易被水解8是手性药物，右旋体作用强，临床上外消旋体供药用9-13AKetamine BProcaine CBupivacaine DFluothane ELidocaine9全身静脉麻醉药的是10全身吸入麻醉药的是11酰胺类长效局部麻醉药是12芳酸酯类局部麻醉药是13酰胺类局部麻醉药是四、名词解释1结构非特异性药物 (structurally nonspecific drug)2结构特异性药物 (structurally specific drug)3脂水分配系数 (lipid/water partition coefficient) 4肺泡气最低有效浓度（minimal alveolar concentration）5local anesthetics6general anesthetics五、填空题1麻醉药可分为 麻醉药和 麻醉药。根据给药途径不同可将全身麻醉药分为 和 。2根据化学结构不同，可将局部麻醉药分为 、 、 、 和 五种主要的结构类型。3局部麻醉药的基本结构可以归纳成三个部分： 、 和 组成。这三个部分构成局部麻醉药的基本骨架。4Procaine不稳定是由于结构中含有 和 ；具有 性和 。5普鲁卡因结构中含有酯键，容易发生水解反应，生成 和 。其中 对人体有刺激性，故药典中规定对注射液中它的含量进行检查。6Procaine属于 类局麻药，Lidocaine属于 类，Dyclonine属于 类麻醉药。7Lidocaine在临床上用于 和 。8Lidocaine性质比较稳定是因为结构中虽然含有 但是 的缘故。9Procaine Hydrochloride水溶液加氢氧化钠试液析出白色 沉淀，加热后产生 和 ，加盐酸酸化后析出 白色沉淀，可溶于过量盐酸中。10Lidocaine在体内可发生 代谢和 代谢。11在Procaine的化学结构中，苯环上酯羰基邻位引入 或羟基，或侧链上引入 可增强局麻作用。12一些局部麻醉药如利多卡因、美西律等在临床上还能作为 药物使用，这是由于 。13局麻药结构中苯环换为噻吩环活性 ，苯环上引入给电子取代基活性 ，苯环上的氨基以烷基取代活性 ，酯键改为酰胺键活性 ，酯键的-C原子上有烷基取代活性 。六、问答题1简述局麻药的构效关系。2为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定？3结合生物电子等排原理说明局麻药的结构类型。作用机制有何不同？各举一例代表药物。4简述对可卡因进行结构改造发现局麻药物普鲁卡因的过程，并说明此过程对寻找新药的启示。5Procaine要检查哪种特殊杂质？依据什么原理？为什么要进行检查？6在Procaine的合成中为什么药采用先酯化、再还原的合成路线？7写出对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的反应式，说明主要反应条件。8以间二甲苯为起始原料合成盐酸利多卡因，写出反应式并注明反应条件。第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和精神疾病治疗药一、单项选择题1Diazepam的作用机理是A抑制GABA的代谢 B增强GABA与GABA受体相结合C与GABAA受体结合并包含调解氯离子通道 D阻断多巴胺受体结合2Pentobarbital按时间分类属于A长时间作用药物 B中时间作用药物C短时间作用药物 D超短时间作用药物3Chlorprothixene母核结构时将吩噻嗪环中的 换成 A B C D4巴比妥类药物有水解性，是因为具有A酯结构 B酰脲结构 C醚结构 D酰肼结构5苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液A氢氧化钠 B氢氧化铵 C碳酸氢钠 D碳酸钠6巴比妥类药物和乙内酰脲类药物钠盐水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于A苯甲酸 B碳酸 C醋酸 D苯酚7奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮藏过程中易变色是因为吩噻嗪环易被 A水解 B氧化 C还原 D开环8具有强镇吐作用的抗精神失常药有APerphenazine BSulpiride C珠氯噻醇 D溴哌利多 9在酸或碱中加热，其水解产物具有芳伯胺特征反应的是ADiazepam BOxazepam CEstazolam DCarbamazepine10把1,4苯并二氮类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A成环 B开环 C扩环 D酰化 E成盐11从巴比妥类药物结构可认为它们是A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的 E弱碱性的12因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是A硝西泮 B阿普唑仑 C苯妥英钠 D卡马西平 E唑吡坦13从巴比妥药物的pKa值判断，哪个药物显效最快A苯巴比妥，pKa 值为74（未解离率50%）B异戊巴比妥，pKa值为79（未解离率75%）C戊巴比妥，pKa值为80（未解离率80%）D可可巴比妥，pKa值为77（未解离率66%）E海索巴比妥，pKa值为84（未解离率90%）14抗癫痫药物的化学结构类型包括A环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮类、二苯并氮类、脂肪酸类B环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮类、二苯并氮类、脂肪酸类C环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮类、二苯并氮类、脂肪酸类E环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮类、脂肪酸类15氯普噻吨分子中存在A旋光异构 B氢键 C几何异构 D金属螯合 E构象异构16氟哌啶醇的化学结构为A B C D E17硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是A反式大于顺式 B顺式大于反式 C两者相等 D反式是顺式的2倍 E不确定18三环类抗抑郁药的活性代谢物为AN-氧化产物 B羟基化产物 CN-单脱甲基化产物 DN-双脱甲基化产物 EN-季胺化产物19单胺氧化酶抑制剂为A卡马西平 B阿米替林 C丙米嗪 D氯氮平 E异烟肼20具有较好抗精神病作用而较少产生椎体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为A洛沙平 B匹莫齐特 C氯氮平 D泰尔登 E多塞平21新抗焦虑剂丁螺环酮是 A5-HT1A 受体部分激动剂 B5-HT1A 受体完全激动剂 C5-HT1A 受体抑制剂 D多巴胺受体部分拮抗剂 E多巴胺受体完全拮抗剂22地西泮的化学结构中所含的母核是A二苯并氮杂 B氮杂 C1，5-苯二氮环D1，3-苯二氮环 E1，4-苯二氮环二、多项选择题1巴比妥类药物的代谢途径有A2位脱氧 B5位取代基氧化 C形成氮氧化物 D水解开环2下列属于抗精神失常药有APhenobarbital BPhenytoin Sodium CDiazepam DEstazolam3属于苯并二氮杂类的药物有AHaloperidol BHalogabide CDiazepam DEstazolam4氯氮水解后的产物有A5-氯2-氨基苯甲酮 B氮氧甘氨酸 C甘氨酸 D乙醛酸5下列哪些药物具有二酰亚胺结构AHaloperdol BPhenobarbital C乙酰胺 DPhenytoin Sodium6经水解后，可发生重氮化偶合反应的药物是AOxazepam B氢氯噻嗪 C劳拉西泮 D氯氮7巴比妥具有A镇痛作用 B抗癫痫作用 C催眠作用 D镇静作用8影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素有ApKa B脂水分配系数 C5位取代基的种类 D1位氮上是否有甲基取代9地西泮的代谢产物有AOxazepam B替马西泮 C劳拉西泮 D氯氮 10有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的A水溶液显碱性 B是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物C水溶液对热稳定，不易水解 D露置空气中吸收二氧化碳，出现浑浊E具有酰脲结构11结构式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似A奥沙西泮 B苯巴比妥 C丙泊酚 D依托咪酯 E盐酸氯胺酮12影响1,4-苯并二氮类药物药效的主要因素是A当7位有强的吸电子基团存在，活性增强B4位是N氧化物时，活性增强C当1,2位并和三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强D1位引入哌嗪基时，活性大大增强E2位被吸电子基氯、三氯甲基取代，活性增强13以下结构类型为镇静催眠药物结构类型的是A巴比妥类 B二苯并氮杂类 C吡咯酮类 D喹唑酮类 E苯并二氮杂类14分子中含有哌嗪基的药物有A丁螺环酮 B奋乃静 C丙咪嗪 D氯氮平 E氯丙嗪15按化学结构分类属于抗精神失常的有A吩噻嗪类 B丁酰苯类 C苯酰胺类 D巴比妥类 E乙内酰脲类嗪16下列属于抗精神失常的药物有A奋乃静 B苯妥英钠 C盐酸利多卡因 D苯哌利多 E盐酸氯丙嗪17下列特征属于舒必利的是A属于苯甲酰胺类 B抗焦虑药 C有镇吐作用 D单胺氧化酶抑制剂 E有旋光异构体18下列哪些药物的药用形式为其盐酸盐A苯巴比妥 B阿米替林 C氯丙嗪 D氟哌啶醇 E地西泮19抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 E三环类20化学名伟L-3,4-二羟基苯丙氨酸的药物时A司来吉米 BL-半胱氨酸 C左旋多巴 D左旋酪氨酸 E培高利特21具有抗病毒作用的抗帕金森药物为A卡比多巴 B苯海拉明 C盐酸苯海索 D盐酸金刚烷胺 E溴隐亭22阿米替林属于哪一类帕金森药物A多巴胺替代物 B多巴胺受体兴奋剂 C抗组胺药 D抗胆碱药 E抗抑郁药23左旋多巴属于哪一类抗帕金森病药物A多巴胺替代物 B多巴胺受体兴奋剂 C抗组胺药 D抗胆碱药 E抗抑郁药24禁止与左旋多巴合用的药物时A卡比多巴 B溴隐亭 C维生素B12 D维生素B6 E盐酸苯海索25多巴胺受体激动剂A溴隐亭 B东莨菪碱 C培高利特 D阿普吗啡 E苯海拉明26某老年癫痫患帕金森病，可选择下列哪些药物控制震颤麻痹的疾病进程A溴隐亭 B盐酸金刚烷胺 C培高利特 DLevodopa E苯海拉明三、配伍选择题1-5A7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮氏-2-酮B1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂氏-2-酮C5-乙基-5-苯基-2,4,6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮D5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 E5H-二苯并b,f氮杂氏-5-甲酰胺1地西泮的化学名 2卡马西平的化学名 3苯巴比妥的化学名 4苯妥英钠的化学名5-8A苯巴比妥 B苯妥英钠 C舒必利 D氟哌啶醇 E艾司唑仑5结构中含有三氮唑环6结构中含有吡咯环7结构中含有哌啶环8结构中含有咪唑环9-12A产生惊厥作用 B维持作用时间较短 C产生催眠作用较迟缓 D迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 E作用时间延长，作为长效药9巴比妥类药物5位用烯烃取代10巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过10个11巴比妥类药物2位羰基氧原子被硫原子取代12巴比妥类药物5位用苯或饱和烃取代13-17A单胺氧化酶抑制剂 B5-羟色胺重摄取抑制剂 C去甲肾上腺素重摄取抑制剂 D选择性D2D3D4多巴胺受体拮抗剂 E选择性多巴胺神经抑制剂13异烟肼是14氟西汀是15阿米替林是16氯氮平是17舒必利是18-22A部分患者用药后在日光强烈照射下会产生严重的光毒反应B利用侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，延长药物作用时间的C分子结构中含有顺反异构体的D分子结构中含有旋光异构体的E金属离子能加速其盐酸盐的分解18奋乃静19氯普噻吨20氯丙嗪21舒必利22阿米替林23-26A在对镇痛药的结构改造中发现的抗精神病药B在对普鲁卡因胺结构改造发现的苯甲酰胺类抗精神病药C将吩噻嗪环中N原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连而发现的另一结构类型的抗精神病药D属苯二氮类抗精神病药23氯普噻吨24舒必利25氟哌啶醇26氯氮平27-30A卡比多巴 B左旋多巴 C盐酸苯海索 D盐酸金刚烷胺 E溴隐亭27可用于治疗抗精神病药引起的帕金森综合症的药物是28长期服用常见下肢皮肤出现网状青斑的药物是29对于治疗肝昏迷疗效较好的药物是30直接与多巴胺受体结合的药物是31-35A外周脱羧酶抑制剂 B促多巴胺释放剂 C多巴胺保留剂D多巴胺受体兴奋剂 E抗组胺药31苯海拉明属于32卡比多巴属于33司来吉米属于34培高利特属于35盐酸金刚烷胺离子36-40A阿米替林 B三氟拉嗪 C硫必利 D替沃噻吨 E三氟哌多36硫杂蒽类的抗精神失常药37丁酰苯类的抗精神失常药38吩噻嗪类的抗精神失常药39二苯并庚二烯类的抗精神失常药40本酰胺类的抗精神失常药41-45A卤加比 B环戊酸 C两者均是 D二者均不是41抗癫痫药42前药43抗抑郁药44拟-氨基丁酸药45酰胺类药物四、名词解释1巴比妥酸 2饱和代谢动力学3benzodiazepine receptor4Atypical Antipsychotic Drugs 5Serotonin-reuptake Inhibitors 6Monoamine Oxidase Inhibitors五、填空题1镇静催眠药最常见的结构类型为 和 。2抗精神病药按结构分为 、 、 、 、 等。3Phenobarbital按作用时间分类属于 作用药物。4比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强度、快慢、长短主要与 、 和 有关5苯并二氮类镇静催眠药7位引入吸电子基活性 ；2位羰基氧若用二个氢原子或一个硫原子取代活性 ；4,5-位双键饱和活性 ；在1,2位或4,5位并入杂环活性 ；5位苯基以其他基团代替活性 ；5-苯基上的2 位引入吸电子基团活性 。6苯妥英钠水溶液呈 性，露置吸收空气中的 而析出 ，显 因此应密封保存。7巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩