内分泌药物分析对比精品医学PPT课件.ppt

内分泌科常用药物分析对比,临床药学,.,主要药物分类,口服降糖药注射用胰岛素甲状腺激素,口服降糖药,磺胺脲类：格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮双胍类：二甲双胍-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖非磺脲类促胰岛素分泌剂：瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮糖还原酶抑制剂：依帕司他,磺酰脲类（SUs）药物,作用机制：刺激胰岛细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平。其促胰岛素分泌作用不依赖于血糖浓度。作用前提是机体尚存相当数量（30%以上）有功能的细胞。磺酰脲类药物可使HbA1c降低1%2%。,磺酰脲类适应症,格列喹酮,2型糖尿病30mg片剂糖适平半衰期：1.5h,格列齐特,单饮食疗法不足以控制2型糖尿病，同时应饮食控制80mg片剂30mg缓释片半衰期：10-12h,格列吡嗪,经饮食控制及体育锻炼23个月疗效不满意的轻中度2型糖尿病2.5mg片剂5mg控释片半衰期：2-4h,磺酰脲类用法用量,格列喹酮,餐前30min服用15120mg/日分次服用最大剂量：180mg/日,格列齐特,仅用于成人。初始剂量：80mg/日每次增加80mg间隔须14天。老年人剂量：1/2片开始维持剂量：80mgbid缓释片：早餐前吞服每次增量间隔需1个月,格列吡嗪,餐前30min服用2.520mg/日分次服用最大剂量：30mg/日控释片：510mgqd,磺酰脲类注意事项,格列喹酮,严重肾功能不全时，应改用胰岛素治疗。,格列齐特,建议定时进餐。联合应用：咪康唑禁止。保泰松不推荐,格列吡嗪,体质虚弱、高热、恶心呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退者慎用服药期间避免饮酒；,磺酰脲类,常见不良反应：胃肠道不良反应轻度低血糖禁忌：对药物成分过敏者；1型糖尿病；糖尿病昏迷或昏迷前期；糖尿病合并酸中毒或酮症。妊娠、哺乳期、严重肝肾功能不全禁用（格列齐特、格列吡嗪）,双胍类药物,1.作用机制：通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。二甲双胍：T2DM患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药。可以使HbA1c下降1%2%。2.适应症（1）T2DM：单用或联合其他药物；（2）T1DM：与胰岛素联合应用有可能减少胰岛素用量和血糖波动。,双胍类药物,3.禁忌症（或不适应症）（1）肾功能不全（血肌酐水平男性1.5mg/dl,女性1.4mg/dl或肾小球滤过率60ml/min）、肝功能不全、缺氧及高热患者禁忌，慢性胃肠病、慢性营养不良不宜使用；（2）T1DM不宜单独使用本药；（3）T2DM合并急性严重代谢紊乱、严重感染、缺氧、外伤、大手术、孕妇和哺乳期妇女等；（4）酗酒者,双胍类药物,4.不良反应（1）主要副作用：消化道反应；（2）皮肤过敏反应；（3）最严重的副作用：乳酸性酸中毒（罕见）；（4）单独用药极少引起低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险。（5）体重减轻,双胍类药物,5.临床应用：年老患者慎用，药量酌减，并监测肾功能。行静脉注射碘造影剂检查的术前、后暂停服用至少48小时。,-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）,1.作用机制：抑制小肠上部的-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。AGI可使HbA1c降低0.5%0.8%。不增加体重。2.适应症：适用于以碳水化合物为主要食物成分，或空腹血糖正常（或不太高）而餐后血糖明显升高者。T1DM时不宜单独使用。,-葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖（拜糖平)半衰期：2h规格：50mg用法用量：50mgtidpo可逐渐加量至100mgtidpo不推荐18岁以下患者，65岁以上老年人无需改变剂量及次数,-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖,注意事项:用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用；个别患者在使用大剂量时会有肝酶升高现象，停药后会恢复正常。常见不良反应：胃肠胀气、腹泻、胃肠道和腹部疼痛、恶心呕吐、消化不良、肝酶升高禁忌：对本品过敏者；有明显消化道和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者；患有由于肠胀气而可能恶化的疾患；严重肾功能损害患者禁用。,非磺脲类促胰岛素分泌剂,1.作用机制：通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。吸收快、起效快、作用时间短非磺酰脲类药物可使HbA1c降低0.3%1.5%。,非磺脲类促胰岛素分泌剂,2.适应症：较适合于T2DM早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。3.禁忌症（或不适应症）：同Sus。4.不良反应：常见低血糖和体重增加。低血糖的风险和程度较Sus低。那格列奈刺激胰岛素分泌的作用有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。,非磺脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈半衰期：1h用法用量:餐前030min内服用0.5-1mg最大剂量：4mg/次16mg/日,那格列奈半衰期：1.5h消除彻底，无蓄积用法用量：餐前15min内服用60120mgtidpo轻中度肝损害及肾损害患者无需调整剂量,非磺脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈常见不良反应：低血糖；胃肠道不适重度肝功能异常禁用,那格列奈常见不良反应:低血糖；极少出现肝酶增高，一过性；皮肤过敏注意事项：重度感染、手术前后、严重外伤患者慎用；如不进餐，不可服用本品；,噻唑烷二酮类（TZDs）药物,1.作用机制：增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。也可改善细胞功能。TZDs可使HbA1c下降1.0%1.5%。2.适应症：单独或与其他降糖药物合用治疗T2DM，尤其是肥胖、胰岛素抵抗敏感者。,噻唑烷二酮类（TZDs）药物,3.禁忌症或不适应症：不宜用于T1DM、孕妇、哺乳期妇女和儿童。有心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍以及严重骨质疏松和骨折病史患者应禁用。现有或既往有膀胱癌病史的患者或者存在不明原因肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。,噻唑烷二酮类（TZDs）药物,4.不良反应：单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。常见副作用：体重增加和水肿。与胰岛素和用时更加明显。与骨折和心力衰竭风险增加相关。罗格列酮可增加糖尿病患者糖尿病患者心血管事件。,注射用胰岛素对比,.,甲状腺激素,甲状腺片40mg适应症：各种原因引起的甲状腺功能减退症。用法用量：1020mg-40120mg/日常见不良反应：适当用量无不良反应禁忌：心绞痛、冠心病、快速心律失常禁用,甲状腺激素,左甲状腺素钠适应症：治疗非毒性的甲状腺肿；甲状腺肿切除后，预防甲状腺肿复发；甲状腺功能减退的替代治疗；甲状腺癌术后的抑制治疗；甲状腺抑制实验用法用量：2550ug每2周增加25ug，维持量约为75125ug,甲状腺激素,左甲状腺素钠半衰期:平均7天口服给药3-5天发生作用常见不良反应：给药剂量增加过快容易引起甲亢的临床症状。禁忌：对本品过敏者。未经治疗的肾上腺功能减退、垂体功能不全和甲状腺毒症。急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎。,抗甲状腺激素,甲巯咪唑适应症：甲亢药物治疗；甲亢术前准备；预防甲状腺毒性危象；放射碘治疗后间歇