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文档简介

1,1,作用于中枢神经系统的药物,DepartmentofPharmacologyXIANMedicalCollege,药理学.第X章.第X节,2,2,中枢神经系统药理概论,中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。通过神经、体液性调节维持内环境稳定,并对外环境及时作出反应,在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为,其结构和功能远比外周神经复杂。表现形式,原有功能降低(抑制)(中枢抑制药),原有功能提高(兴奋)(中枢兴奋药),药理学.第X章.第X节,3,分类:,抑制药:麻醉药,镇静催眠药抗癫痫与抗惊厥药,抗精神病药镇痛药,解热镇痛抗炎药治疗中枢神经系统退行性疾病药,兴奋药:中枢兴奋药,作用受体、递质、特殊部位(边缘系统,黑质-纹状体等)。,药理学.第X章.第X节,4,4,镇静催眠药,DepartmentofPharmacologyXIANMedicalCollege,.,5,5,睡眠生理,睡眠约占人生的1/3,如果一个人活到70岁,至少经历25000次以上的睡眠。据世界卫生组织调查,全球约有27%的人遭受睡眠疾病的困扰。国际精神卫生组织主办的全球睡眠和健康计划于2001年发起了一项全球性的活动,将每年的3月21日,即春季的第一天定为“世界睡眠日(WorldSleepDay)”。2003年,中国睡眠研究会将世界睡眠日正式引入中国。2014年“世界睡眠日”主题:健康睡眠平安出行,药理学.第X章.第X节,6,6,20世纪50年代,美国芝加哥大学的克莱特曼(N.Kleitman)和阿瑟琳斯基(E.Aserinsky)在对婴儿睡眠的研究中发现,在安静相睡眠之后出现活动相睡眠,并伴随快速眼动。后来,克莱特曼和德蒙特在对成人睡眠的研究中,将眼动与脑电活动模式联系起来,明确了两种睡眠的存在,即慢波睡眠和快波睡眠。,N.Kleitman,药理学.第X章.第X节,7,7,脑电图,正在睡眠的被试头上安放着电极,可以记录脑的电活动。,药理学.第X章.第X节,8,表现:闭目、各种感觉、反射功能慢波睡眠减退但胃液分泌和发汗功能增强,生长素分泌明显增多生理功能:促进生长、恢复体力睡眠表现:肌肉松驰、血压、心率、呼吸,多梦,伴有眼球速转快波睡眠功能:精力记忆、智力恢复入睡:慢波睡眠(80分120分)快波睡眠(20分30分)慢波睡眠,成人一夜交替46次。,生理睡眠,药理学.第X章.第X节,概念:,是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。,镇静药:催眠药:,能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物,能促进和维持近似生理睡眠的药物.,第一节镇静催眠药,药理学.第X章.第X节,1.苯二氮卓类:地西泮定,分类及代表药物:,2.巴比妥类:苯巴比妥钠,3.其它类:水合氯醛,剂量:小中较大大中毒药物作作用:镇静催眠抗惊厥麻醉呼吸肌麻痹用特点长期、反复使用耐受性和依赖性,第一节镇静催眠药,药理学.第X章.第X节,第一节苯二氮卓类,代表药:安定(地西泮),药理学.第X章.第X节,12,12,地西泮(diazepam,安定),【体内过程】,药理学.第X章.第X节,13,13,【药理作用与临床应用】,1.抗焦虑小剂量即可产生明显的抗焦虑作用,用于各种原因引起的焦虑症,是治疗焦虑症的首选药。,地西泮(diazepam,安定),药理学.第X章.第X节,2.镇静催眠特点:毒性小,依赖性、戒断症状轻,安全范围大短暂记忆缺失,无肝药酶诱导作用不引起麻醉应用:麻醉前给药,失眠,对焦虑性失眠疗效尤佳,心脏电击复律及各种内窥镜的检查。,【药理作用与临床应用】,地西泮(diazepam,安定),药理学.第X章.第X节,3.抗惊厥、抗癫痫:作用强应用:破伤风,子痫、药物中毒及小儿高热引起的惊厥;静注是治疗癫痫持续状态的首选药4.中枢性肌松作用应用:中枢病变(脑血管意外、脊髓损伤)引起的肌强直;局部关节病变,腰肌劳损等引起的肌痉挛,【药理作用与临床应用】,地西泮(diazepam,安定),药理学.第X章.第X节,【作用机制】:主要是通过加强中枢-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用来实现的。,地西泮(diazepam,安定),药理学.第X章.第X节,药理学.第X章.第X节,18,18,【不良反应】,1.中枢神经系统反应:嗜睡、乏力等,大剂量偶见共济失调、手震颤,中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制2.耐受性和成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低3.急性中毒:昏迷及呼吸循环抑制特效解毒药:氟马西尼4.致畸:孕妇和哺乳妇禁用,地西泮(diazepam,安定),药理学.第X章.第X节,19,19,第二节巴比妥类,是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.分为长效,中效,短效和超短效.,药理学.第X章.第X节,20,20,【药理作用】,随着剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉甚至呼吸衰竭而死亡。,药理学.第X章.第X节,21,21,【药理作用及临床应用】,1.镇静催眠:临床已少用2.抗惊厥:常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注3.抗癫痫:仅苯巴比妥钠有效癫痫大发作的首选药物4.麻醉及麻醉前给药:仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉5.高胆红素血症及肝内胆汁淤积性黄疸,防治新生儿黄疸,二巴比妥类,药理学.第X章.第X节,22,22,【作用机制】,巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化抑制。,二巴比妥类,药理学.第X章.第X节,23,23,【不良反应】,1、后遗效应(宿醉)服药后次晨有嗜睡、头晕、困倦等症状2、耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢3、成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状,二巴比妥类,药理学.第X章.第X节,24,24,【不良反应】,4.急性中毒表现:昏迷、呼吸抑制、血压下降,死于呼吸抑制中毒处理原则:洗胃,给氧,人工呼吸,输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿药或碱化尿液促进药物排泄严重肺功能不全者、肝功能不全者慎用,二巴比妥类,药理学.第X章.第X节,25,25,三其

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