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文档简介
抗生素的作用与适应症,10生物制药3班,1,抗生素定义,是生物(包括微生物、动物和植物)在其生命活动过程中所产生的(有些用化学或生物方法所衍生的),能在低微浓度下有选择地抑制或杀灭其他生物机能的一类有机化学物质。,2,抗生素作用,抗生素分为天然品和人工合成品,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。抗生素的作用对象方面,除了抗菌以外,在抗肿瘤,抗病毒,抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能,另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。,3,抗生素的杀菌作用,抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成:抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡,以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这些药物的影响。与细胞膜相互作用:一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。干扰蛋白质的合成:干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。抑制核酸的转录和复制:抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。,4,-内酰胺类作用特点,可抑制敏感细胞壁合成。都是繁殖期杀菌药。除青霉素G、半合成耐酶青霉素和耐胃酸新型青霉素外,其他均为广谱抗生素。易致过敏。,5,-内酰胺类抗生素适应症,天然青霉素:天然青霉素主要有五种:青霉素V、G、X、K和N,其中青霉素G疗效最好。适应症天然青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,故可治疗链球菌病、葡萄球菌病、炭疽、猪丹毒、放线菌病、钩端螺旋体和肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染以及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。半合成青霉素:半合成青霉素有苯唑西林(苯唑青霉素)、氨苄西林(氨苄青霉素、安比西林)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)。适应症除了具备天然青霉素的杀菌谱外,还具备耐酸或耐酶、广谱、抗绿脓杆菌的特点,其中苯唑西林、氯唑西林可用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染,如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。氨苄西林、阿莫西林但对革兰氏阴性菌有较强的作用。羧苄西林对耐药金葡菌无效,但大肠杆菌有很好的作用,尤其对绿脓杆菌尿道感染有较好的作用,6,2.头孢类及其适应症第一代头孢菌素注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症等;亦可用于大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。第二代头孢菌素主要用于治疗甲氧西林敏感萄葡球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌、以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。第三代头孢菌素适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染。如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射液治疗病情已基本好转后的病例;但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。第四代头孢菌素目前国内应用者为头孢吡肟。本药的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同,尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、沟肠杆菌、沙雷杆菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。,7,具有大环内酯的一类抗生素。碱性环境中抗菌作用较强。(红霉素、阿奇霉素、克拉维素)大环内酯对革兰阳性菌和军团菌、支原体、分支杆菌、部份立克次氏体及衣原体有较强作用。型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。适应症:可用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染,其抗菌范围较青霉素稍大,因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。大环内酯的副作用比较少,是一种较为安全的药物。,大环内酯类,8,主要通过抑制蛋白质合成的多个环节而发挥杀菌作用。(链霉素、卡那霉素、庆大霉素、西索米星、阿米卡星)适应症:用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。氨基糖苷类抗生素主要不良反应是肾毒性和耳毒性。,氨基糖苷类,9,四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素,可干扰蛋白质合成,同时可改变细菌细胞膜通透性。对G+和G-菌均有抗菌作。(金霉素、土霉素、四环素、及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素)适应症:四环素能用于治疗呼吸道、中耳、鼻窦、尿路等部位的感染,衣原体、支原体引起的肺部感染,也能用于治疗淋病。尤其是用于对大环内酯类抗
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