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中心概况中心概况 北京师宏药物研制中心是北京师范大学具有独立法人资格的校办企业，位于北京师范大学国 家大学科技园区，是经国家食品药品监督管理局批准的体内放射性药品定点生产厂家之一，为北 京市高新技术企业，现已通过国家gmp认证。目前主要从事 99mtc配套药盒的开发、生产、销售以 及放射性药物的咨询和技术培训工作。 本中心由高水平的科技人员组成，建立了一套完整的生产体系和严格的质量保证体系，以其 性能优良的产品和热情周到的服务受到用户的好评，并先后得到国家卫生部、教育部和科技部等 多项奖励和表彰，如注射用甲氧异腈冻干品（mibi）的研制和应用获得了国家科技进步二等奖。 中心拥有药物合成室、放射性标记实验室、无菌、无热原和药物成分测定等分析实验室和冻干粉 针剂生产车间，拥有包括洁净室、洁净工作台和真空冷冻干燥机在内的两条冻干粉针剂生产线。 在设备方面还充分利用了高等学校多学科的优势以及仪器设备较齐全的有利条件，如现代化药物 合成装置、元素分析测定仪、傅立叶红外、紫外可见分光光度仪、高压气相、高压液相、原子 吸收光谱仪、核磁、气质联用、icp 、4096多道谱仪、活度计等在内的多种分析和放射性探测 仪器。 作为本中心支柱的北师大放射化学学科博士学位授予点，是北京市重点学科，又是放射性药 物教育部重点实验室。有副教授以上职称人员十五名，其中中国工程院院士一名，研究生导师十 一名（包括四名博士生导师）。此外还有讲师、工程技术人员七名，博士、硕士研究生三十多 名，每年还有近二十名本科生来实验室做毕业论文。在指导教师的带领下，在心血管、脑神经、 肿瘤、骨、肾等的放射性药物方面开展了大量的实验研究和基础理论研究工作，多年来培养和造 就了一支训练有素的从事放射性药物研究的科研队伍。申请国家发明专利十三项，发表论文三百 余篇，获得省部级以上奖励十余项。在国内与多家医院和科研单位协作，在国际上与美国、日 本、加拿大等国家的多所大学进行了广泛的学术交流和合作研究。 在我国市场经济日益发展和不断完善的新形势下，我们愿意成为广大用户可信赖的朋友，全 心全意为客户服务是我们的承诺。我们的宗旨是：质量第一，用户第一。保质保量，按时提供用 户所需的放射性药品，并做好售后服务，同我国的医院和卫生部门一起，为人民的健康做出我们 最大的努力。 北京师宏 第 1 页 主任简介主任简介 1964年毕业于北师大化学系。 1981.4-1982.7，美国纽约州立大学访问学者，从事心脑放射性药物的发展研究； 1988.9-1989.9，美国辛辛那提大学访问学者，从事锝铼心肌放射性药物的发展研究； 1989.9-1991.1，加拿大阿尔伯特大学药学院访问学者，从事99mtc标记单抗的探索性研究。 曾任教研室副主任、主任、化学系副主任和应用化学研究所所长、北师大校学术委员会委 员，现任北京师宏药物研制中心主任（法人）、校科技总公司副总经理、中华核医学杂志编委。 长期从事放射性药物化学以及医用标记化合物的研究，主持和参加国家六五、七五科技攻关 项目的两项子课题，负责和参加国家自然科学基金项目五项，主持和参加北京市重点科研项目三 项，以及多项横向科研课题，取得了多项重要成果，受到多项奖励。领导课题组先后完成了99mtc- 甲氧异腈、99mtc-替曲膦和99mtcn-恩欧乙替等国际上重要的心肌显像剂的研制和新药申报，成功 研制了地高辛免疫原和标记抗原等多种新的医用标记化合物。带领课题组创建了北京师宏药物研 制中心，依托学科博士点，产学研结合，成功研制了十余种药盒（药物），并广泛用于心、脑和 肿瘤疾患的早期诊断，产生了重要的社会效益和显著的经济效益，为我国核药学与核医学的发展 做出了贡献，是放射性药物化学领域的主要学术带头人之一。领导课题组申报国家发明专利十一 项，获国家一类西药新药证书两项、国家科技进步二等奖一项（第一完成人）、国家教委和卫生 部科技进步二等奖三项、北京市科技进步三等奖三项，两次受到全国科技大会的表彰。与合作者 在国内外学术期刊发表论文100余篇。 在教学方面，为化学系应化专业的本科生与研究生讲授放射性药物化学和药物分子设计与合 成（放药部分）课程；应邀为全国和省市级的放药学术会议和培训班作进展报告12次；指导13名 硕士生和7名博士生；参加编写临床心肺核医学（放药部分）（北京医科大学、中国协和医科 大学联合出版社，1993）和专著核医学诊断与治疗规范（放药有关部分）（卫生部主持编 写，科学出版社，1996）。 主要研究方向是药物分子设计与合成、放射性药物化学及医用标记化合物。 北京师宏 第 3 页 产品（含试制品）使用说明书产品（含试制品）使用说明书 ? 注射用甲氧异腈（mibi） ? 注射用亚锡焦磷酸钠（pyp） ? 注射用亚锡喷替酸（dtpa） ? 注射用亚锡亚甲基二膦酸盐（mdp） ? 注射用亚锡双半胱乙酯（ecd） ? 二巯丁二钠（iii）药盒（dmsa） ? 二巯丁二钠（v）药盒（dms） ? 注射用亚锡替曲膦（tetrofosmin） ? 恩欧乙替药盒（dtcz和noet） ? 改进的bnl药盒（bnl） ? 注射用亚锡聚合白蛋白（maa） ? 注射用亚锡植酸钠（phy） ? 注射用亚锡依替菲宁（ehida） ? 锝硫化胶体药盒（tcs） 页码 7 10 13 16 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 北京师宏 第 6 页 【药品名称】 通用名：注射用甲氧异腈 英文名：tetrakis(2-methoxy isonitrile) copper(i) tetrafluoroborate for injection 汉语拼音：zhusheyong jiayangyijing 本品主要成分及其化学名称为：四(2-甲氧异丁腈)亚铜(i)四氟硼酸络盐 其结构式为： 分子式：cu(c6h11no)4.bf4 分子量：602.39 【性状】白色冻干粉末，在水或生理盐水中易溶。 【药理毒理】本品经锝99mtc标记，可制备得到心肌灌注显像剂锝99mtc甲氧异腈注射液，锝 99mtc甲氧异腈注射液的心肌定位机理目前尚不明确。 作为放射性药物，本品的化学物质含量很少，因而在毒理方面应重点考虑放射性锝99mtc标记 后，辐照剂量对人体的损伤。锝99mtc甲氧异腈的辐照吸收剂量见表1。 表1 锝99mtc甲氧异腈的辐照吸收剂量* *本表数据摘自国际放射防护委员会的第53号出版物，放射性药物对患者产 生的辐射剂量。 注射用甲氧异腈注射用甲氧异腈 脏器吸收剂量（mgy/mbq） 胆囊壁6.6102 膀胱壁5.4102 骨表面8.3102 胃壁1.7101 小肠壁1.3101 上段大肠壁4.2101 下段大肠壁1.2101 心壁3.0101 肾5.7101 肝9.5102 肺3.3102 卵巢1.0101 红骨髓3.3102 脾1.9101 睾丸2.4101 甲状腺5.6101 产品使用说明 cu(i)ch3oc(ch3)2ch2nc4bf4 第 7 页 【适应症】本品经锝99mtc标记后，制备得到锝99mtc甲氧异腈注射液，该注射液在临床上可用 于： 1. 冠状动脉疾患（心肌缺血、心肌梗塞）的诊断与鉴别； 2. 心肌病的诊断与鉴别； 3. 采用门电路控制显像软件，可同时进行门控心肌显像和测定全心和局部射血分数，评定局部室壁 运动，较全面地了解心脏功能。 【用法用量】 制备方法：取本品1瓶，临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度，取2 6ml（3703700mbq）注入瓶内，充分振摇，使冻干品溶解后立于沸水浴中直立加热1015分钟， 取出冷却至室温，得到锝99mtc甲氧异腈注射液。 检查：制备得到的注射液为无色澄明液体，ph为5.06.5。 放射化学纯度：注射液使用前须进行放射化学纯度测定，方法如下：取本品适量点于离聚酰胺薄层 层析条下端1.5cm处，用氯仿:丙酮:氨水2:6:0.1(v/v)作展开剂，上行展开适当距离，取出用合适仪 器测定层析条放射性分布。锝99mtc甲氧异腈的rf值为0.851.0，高锝99mtc酸钠的rf值为0.6，胶 体锝99mtc的rf值为0.0，锝99mtc甲氧异腈的放射化学纯度应大于90。（也可用乙腈作展开剂， 高锝99mtc酸钠的rf值为0.3，其它的rf值不变。） 放射性活度：取本品，用活度计测定，放射性活度应不低于370mbq/ml。 给药剂量和方法： 1. 平面和断层显像，成人静脉注射555740mbq；心肌门控电路断层显像，静脉弹丸式注射925 1110mbq，给药体积不超过5ml。儿童酌减。 2. 作运动或药物负荷显像时，需进行2次注射给药。 【不良反应】 1. 无明显不良反应。 2. 给药后少数患者有一过性异腈臭味，伴口苦；偶有面部潮红，稍后自行消退。 【禁忌】妊娠及哺乳期妇女禁用。 第 8 页 产品使用说明 【注意事项】 1. 本品仅供用于锝99mtc的标记，不得作为处方直接开给病人，标记时必须严格按照使用说明书 提供的方法进行操作。 2. 对本品的使用应严格遵循放射性操作的一般防护要求，操作者应经过专门训练并取得放射性操 作许可证，制备条件应满足药物的gmp要求。 3. 要取得满意的标记放射化学纯度，要求使用的高锝99mtc酸钠注射液为mo-tc发生器24小时内淋 洗，放置时间不超过4小时的新鲜淋洗液。 4. 本品若潮解或变色，应停止使用。 5. 制备得到的锝99mtc甲氧异腈注射液应在制备后6小时内使用，如发生变色、沉淀或放射化学纯 度低于90，应停止使用。 6. 最佳显像时间为注射后6090分钟。 7. 作运动或药物负荷显像时必须与心脏内科医师共同进行，并备急救措施。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】儿童慎用。 【老年患者用药】体质衰弱的老人慎用。 【药物相互作用】 1. 肾上腺素能受体阻滞剂如心得安，某些心血管系统药物如硝酸甘油类、地高辛及心脏毒性药物 如阿霉素等，可影响心肌对锝99mtc甲氧异腈的摄取。 2. 对不能运动的患者，潘生丁、腺苷和多巴酚丁胺可作为心肌灌注显像剂介入诊断药物。 【药物过量】为避免过量剂量的放射性对病人的影响，应当鼓励病人尽量多饮水，多排尿和排 便，以减少病人所受的放射性剂量。 【规格】每瓶内含四(2-甲氧异丁腈)亚铜(i)四氟硼酸络盐1.0mg 【有效期】自生产日三个月内有效 【贮藏】密封，在28暗处保存 【批准文号】（94）卫药试字x-06-2 【生产企业】北京师宏药物研制中心 第 9 页 产品使用说明 注射用亚锡焦磷酸钠注射用亚锡焦磷酸钠 【药品名称】 通用名：注射用亚锡焦磷酸钠 英文名：sodium pyrophosphate and stannous chloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yaxijiaolinsuanna 本品主要成分及其化学名称为：焦磷酸钠 其结构式为： 分子式：na4p2o7.10h2o 分子量：446.06 【性状】白色冻干粉末，在水中易溶。 【药理毒理】本品经锝99mtc标记，可制备得到锝99mtc焦磷酸钠注射液，该注射液可被骨浓集作为 骨显像剂，也可选择性地浓集于急性坏死心肌组织作为急性心肌梗塞阳性显像剂，其对骨和急性坏死 心肌组织的浓集机理尚不完全明确。 利用本品中的氯化亚锡静脉注入后，几乎全部穿透细胞膜进入红细胞，可将随后静脉注入的高锝 99mtc酸钠还原，迅速稳定地与血红蛋白结合的机理，可完成锝99mtc-红细胞的体内标记，实现血池 显像。 作为放射性药物，本品的化学物质含量很少，因而在毒理方面应重点考虑放射性锝99mtc标记后，辐 照剂量对人体的损伤。锝99mtc膦(磷)酸盐的辐照吸收剂量见表1；锝99mtc-红细胞的辐照吸收剂量 见表2。 表1 锝99mtc 膦(磷)酸盐的辐照吸收剂量表* 脏器吸收剂量（mgy/mbq） 肾上腺1.9103 膀胱壁5.0102 骨表面6.3102 胃壁1.2103 小肠壁2.3103 上段大肠壁2.0103 下段大肠壁3.8103 肾7.3103 肝1.3103 肺1.3103 卵巢3.5103 胰腺1.6103 红骨髓9.6103 脾1.4103 睾丸2.4103 子宫6.1103 *膦酸盐为亚甲基二膦酸盐等，磷酸盐为焦磷酸盐和多磷酸酸盐；本表数据摘自国际放射防 护委员会的第53号出版物，放射性药物对患者产生的辐射剂量。 第 10 页 产品使用说明 表2 锝99mtc红细胞的辐照吸收剂量表* 脏器吸收剂量（mgy/mbq） 膀胱壁4.9103 骨表面2.5103 胃壁8.6103 小肠壁4.6102 上段大肠壁4.3102 下段大肠壁4.3102 心壁3.5103 肾1.3102 肝1.5102 肺2.6103 卵巢1.4102 胰腺1.6103 脾1.2102 睾丸7.8103 甲状腺3.2103 *本表数据摘自国际放射防护委员会的第53号出版物，放射性药物对患者产生的辐射剂量。 【药代动力学】 1. 对于本品与锝99mtc直接标记得到的锝99mtc焦磷酸钠注射液，经静脉给药后，在血液中以三相 指数方式清除，其半清除分别为0.03h(74%id)，10.64h(18.3%id)和53.7h(7.4%id)；给药后约40% 50%id沉积在骨中，但清除较快，24小时后经尿排泄锝99mtc累积放射性达到40%60%id。 2. 对于利用本品进行的锝99mtc-红细胞体内标记法，在静脉注射高锝99mtc酸钠3060分钟内，与 体内红细胞结合的放射性达到最高水平，未与红细胞结合的放射性锝99mtc及标记红细胞上洗脱的 锝99mtc主要经尿排出，24小时内的放射性累积排泄量约21%id。 【适应症】 1. 本品与锝99mtc直接标记得到的锝99mtc焦磷酸钠注射液，现作为骨显像剂已基本淘汰，目前主 要用作急性心肌梗塞阳性显像剂。 2. 本品通过体内红细胞标记可实现血池显像。 【用法用量】 1. 锝99mtc焦磷酸钠注射液的制备和应用 制备方法：取本品1瓶，临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度，取4 10ml注入瓶内，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得到锝99mtc焦磷酸钠注射液。 检查：制备得到的注射液为无色澄明液体，ph为5.07.0。 放射化学纯度：本品使用前须进行放射化学纯度测定，方法如下：用毛细管取本品适量点于离聚酰 胺薄层层析条下端1.5cm处，干燥后，用生理盐水或1mol/l nacl:1 mol/l hac1:1(v/v)作展开 剂，上行展开适当距离，取出用合适仪器测定层析条放射性分布，其中锝99mtc焦磷酸钠的rf值为 0.61.0，高锝99mtc酸钠和胶体锝99mtc的rf值为0.00.1，锝99mtc焦磷酸钠的放射化学纯度应 大于95方可使用。 放射性活度：取本品，用活度计测定，放射性活度应不低于370mbq/ml。 给药剂量和方法：供静脉注射，成人一次用量555740mbq 2. 体内红细胞标记用于血池显像 病人口服400mg过氯酸钾，1小时后用氯化钠注射液25ml溶解本品，静脉注入后2030分钟，再 静脉注入高锝99mtc酸钠注射液370740mbq。 第 11 页 产品使用说明 【不良反应】尚未发现明显不良反应。 【禁忌】妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1. 本品仅供用于锝99mtc的标记，不得作为处方直接开给病人，标记时必须严格按照使用说明书提 供的方法进行操作。 2. 对本品的使用应严格遵循放射性操作的一般防护要求，操作者应经过专门训练并取得放射性操作 许可证，制备条件应满足药物的gmp要求。 3. 要取得满意的标记放射化学纯度，要求使用的高锝99mtc酸钠注射液为mo-tc发生器24小时内淋 洗，放置时间不超过4小时的新鲜淋洗液。 4. 本品若潮解或变色，应停止使用。 5. 制备得到的锝99mtc焦磷酸钠注射液应在制备后6小时内使用，如发生变色、沉淀或放射化学纯 度低于95，应停止使用。 6. 由于体内其它血液成分与红细胞竞争99mtco4-，部分游离99mtco4-迅速扩散入血管外空间，易被胃 粘膜、唾液腺和甲状腺所浓集，因而体内法标记红细胞的标记率容易受到各种因素的影响，出现较 大波动。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】儿童慎用。 【老年患者用药】体质衰弱的老人慎用。 【药物相互作用】 1. 当使用盐酸正定霉素和阿霉素治疗时，会出现显著的锝99mtc焦磷酸钠心肌摄取。 2. 抗高血压药物和抗心力衰竭药物（如地高辛），由于na+-k+atp酶泵的抑制作用而明显影响红细 胞膜运输，使体内法锝99mtc-红细胞的标记率下降。 【药物过量】为避免过量剂量的放射性对病人的影响，应当鼓励病人尽量多饮水，多排尿和排便， 以减少病人所受的放射性剂量。 【规格】每瓶内含焦磷酸钠10mg与氯化亚锡1.0mg，供一次制备用。 【有效期】药盒自生产日六个月内有效 【贮藏】密封，在28暗处保存 【批准文号】（94）卫药准字xf-32号 【生产企业】北京师宏药物研制中心 第 12 页 产品使用说明 【药品名称】 通用名：注射用亚锡喷替酸 英文名：pentetate acid and stannous chloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yaxi pentisuan 本品主要成分及其化学名称为：喷替酸 其结构式为： 分子式：c14h23n3o10 分子量：393.35 【性状】白色冻干粉末，在水或生理盐水中易溶。 【药理毒理】本品经锝99mtc标记，制备得到的锝99mtc喷替酸盐注射液，经静脉注射后迅速进入双 肾，约95以上被肾小球滤过，且不被肾小管吸收，进入肾盂、输尿管排泄入膀胱，静脉注射后23 分钟，对肾区放射性达到高峰，5分钟时膀胱区开始出现放射性，25分钟时膀胱区放射性高于肾区。 作为放射性药物，本品的化学物质含量很少，因而在毒理方面应重点考虑放射性锝99mtc标记后，辐 照剂量对人体的损伤。锝99mtc喷替酸盐的辐照吸收剂量见表1。 表1 锝99mtc喷替酸盐的辐照吸收剂量* 注射用亚锡喷替酸注射用亚锡喷替酸 脏器 吸收计量（mgy/mbq） 正常肾功能异常 肾上腺1.410-34.110-3 膀胱壁6.510-22.210-3 小肠壁2.610-34.710-3 上段大肠壁2.210-34.410-3 下段大肠壁4.210-34.710-3 肾4.410-37.910-3 肝1.310-33.810-3 卵巢4.310-34.910-3 胰腺1.510-34.310-3 红骨髓2.510-35.210-3 脾1.410-34.010-3 睾丸2.810-33.310-3 子宫7.910-36.310-3 *本表数据摘自国际放射防护委员会第53号出版物，放射性药物对患者产生的辐射剂量。 第 13 页 产品使用说明 【药代动力学】本品经锝99mtc标记，制备得到的锝99mtc喷替酸盐注射液经静脉注射后由血液迅 速清除，其血浆清除呈多指数形式，生物半排期分别为3.8min(58%id)，15.6min(24%id)， 118min(16%id)和13.6h(2%id)；锝99mtc喷替酸盐迅速而完全通过肾小球滤过排出体外，累积放射 性最初2小时尿排出约50%id，在24小时约95%id；全身清除呈双指数形式，生物半排期分别为 1.0h(58%id)和9.2h(42%id)。 【适应症】本品经锝99mtc标记，制备得到的锝99mtc喷替酸盐注射液可用于临床肾动态显像、肾 功能测定、肾小球滤过率测量等。 【用法用量】 制备方法：取本品1瓶，临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度，取2 4ml注入瓶内，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得锝99mtc喷替酸盐注射液。 检查：制备得到的注射液为无色澄明液体，ph为4.07.5。 放射化学纯度：本品使用前须进行放射化学纯度的测定，方法如下：用毛细管取本品适量，点于距 聚酰胺薄片层析条下端1.5厘米处，干燥后，用生理盐水或1mol/lnacl:1mol/l hac=1:1(v/v)作展 开剂，上行展开适当距离，取出后用合适仪器测定层析条的放射性分布，其中锝99mtc喷替酸盐的 放射化学纯度应大于90%方可使用。 放射性活度：取本品，用活度计测定，放射性活度应不低于185mbq/ml。 给药剂量和方法：制备得到锝99mtc喷替酸盐注射液供临床静脉注射，成人一次用量185 555mbq，体积不超过1ml。儿童用量酌情减少。 【不良反应】尚未发现明显不良反应。 【禁忌】妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1. 本品仅供用于锝99mtc的标记，不得作为处方直接开给病人，标记时必须严格按使用说明书提供 的方法进行操作。 2. 对本品的使用应遵循放射性操作的一般防护要求，操作者应经过专门训练并取得放射性操作许可 证，制备条件应满足药物的gmp要求。 3. 要取得满意的标记放射化学纯度，要求使用的高锝99mtc酸钠注射液为mo-tc发生器24小时内淋 洗，放置时间不超过4小时的新鲜淋洗液。 4. 本品若潮解或变色，应停止使用。 5. 制备得到的锝99mtc喷替酸盐注射液应在制备后6小时内使用，如发生变色或放化纯低于90%，应 停止使用。 第 14 页 产品使用说明 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】儿童慎用，如需使用剂量酌情减少。 【老年患者用药】体质衰弱的老人慎用。 【药物相互作用】 利尿剂，如利尿磺胺、呋喃苯胺酸等，可加速排出淤积在肾盂、输尿管内的放射性药物，使原有 影像或肾图发生明显变化。 抗高血压药巯甲丙脯酸可加重患肾的缺血程度，因而在做泌尿系统动态显像或肾图检查时可提高 对单侧肾血管病变的检出率；正常者对此药则无明显反应。 服用肾毒性的免疫抑制剂，如环孢霉素a后，用本品测肾功能酷似急性肾小球坏死或急性排异。 【药物过量】为避免过量剂量的放射性对病人的影响，应当鼓励病人尽量多饮水，多排尿和排 便，以减少病人所受的放射性剂量。 【规格】每瓶内含喷替酸2.1mg，氯化亚锡1.13mg，供一次制备用。 【有效期】药盒自生产日六个月内有效。 【贮藏】密封，在28暗处保存。 【批准文号】（97）卫药准字xf-31号 【生产企业】北京师宏药物研制中心 第 15 页 产品使用说明 注射用亚锡亚甲基二膦酸盐注射用亚锡亚甲基二膦酸盐 【药品名称】 通用名：注射用亚锡亚甲基二膦酸盐 英文名：methylenediphosphonate and stannous chloride for injection 汉语拼音：zhusheyong yaxiyajiajierlinsuanyan 本品主要成分及其化学名称为：亚甲基二膦酸盐 其结构式为： 分子式：ch6p2o6 分子量：176.00 【性状】白色冻干粉末，在水中易溶。 【药理毒理】本品经锝99mtc标记后，可制备得到骨显像剂锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射液，锝 99mtc亚甲基二膦酸盐的骨浓集机理尚不明确。 作为放射性药物，本品的化学物质含量很少，因而在毒理方面应重点考虑放射性锝99mtc标记 后，辐照剂量对人体的损伤。锝99mtc膦(磷)酸盐的辐照吸收剂量见表1。 表1 锝99mtc膦(磷)酸盐的辐照吸收剂量* ch2p o -ohho - p o oh oh 脏器吸收剂量（mgy/mbq） 肾上腺1.910-3 膀胱壁5.010-2 骨表面6.310-2 胃壁1.210-3 小肠壁2.310-3 上段大肠壁2.010-3 下段大肠壁3.810-3 肾7.310-3 肝1.310-3 肺1.310-3 卵巢3.510-3 胰腺1.610-3 红骨髓9.610-3 脾1.410-3 睾丸2.410-3 子宫6.110-3 *膦酸盐为亚甲基二膦酸盐等，磷酸盐为焦磷酸盐和多磷酸盐；本表数据摘自国际放 射防护委员会第53号出版物，放射性药物对患者产生的辐射剂量。 第 16 页 产品使用说明 【药代动力学】本品经锝99mtc标记后，可制备得到骨显像剂锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射液。 注射液经静脉给药后由血液迅速清除，注射后1小时血中保留约10%id，2小时为5%id，4小时小 于2%id，24小时小于1%id。注射后34小时骨摄取约50%60%id。其在24小时后由尿液的累 积排泄量为79.27.25%id。 【适应症】本品经锝99mtc标记后，制得的锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射液可作为骨显像剂，用 于全身骨显像，转移性骨肿瘤的早期诊断等。 【用法用量】 制备方法：取本品1瓶，临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度，取 46ml注入瓶内，充分振摇，使冻干物溶解，静置5分钟，即得到锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射 液。 检查：制备得到的注射液为无色澄明液体，ph值为5.07.0。 放射化学纯度：本品使用前须进行放射化学纯度的测定，方法如下：用毛细管取本品适量，点于 距聚酰胺薄片层析条下端1.5厘米处，干燥后，用生理盐水或1mol/l nacl:1mol/lhac=1:1(v/v) 作为展开剂，上行展开适当距离，取出后用合适仪器测定层析条的放射性分布，其中锝99mtc亚 甲基二膦酸盐的rf值为0.71.0，高锝99mtc酸钠和胶体锝99mtc的rf值为0.00.1，锝99mtc亚 甲基二膦酸盐的放射化学纯度大于90方可使用。 放射性活度：取本品，用活度计测定，放射性活度应不低于370mbq/ml。 给药剂量和方法：制备得到的锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射液供临床静脉注射，成人一次用量 3701110mbq，给药后尽量饮水排尿，注射后23小时显像。 【不良反应】尚未发现明显不良反应。 【禁忌】妊娠哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1. 本品仅供用于锝99mtc的标记，不得作为处方直接开给病人，标记时必须严格按照使用说明书 提供的方法进行操作。 2. 对本品的使用应遵循放射性操作的一般防护要求，操作者应经过专门训练并取得放射性操作许 可证；制备条件应满足药物的gmp要求。 3. 要取得满意的标记放射化学纯度，要求使用的高锝99mtc酸钠注射液为mo-tc发生器24小时内 淋洗，放置时间不超过4小时的新鲜淋洗液。 4. 本品若潮解或变色，应停止使用。 5. 制备得到的锝99mtc亚甲基二膦酸盐注射液应在制备后6小时内使用，如发生变色或沉淀，应 停止使用。 第 17 页 产品使用说明 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】儿童慎用。 【老年患者用药】体质衰弱的老人慎用。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】为避免过量剂量的放射性对病人的影响，应当鼓励病人尽量多饮水，多排尿和排 便，以减少病人所受的放射性剂量。 【规格】每瓶含亚甲基二膦酸5mg，氯化亚锡0.5mg，供一次制备使用。 【有效期】药盒自生产日六个月内有效。 【贮藏】密封，在28暗处保存。 【批准文号】（97）卫药准字xf-30号 【生产企业】北京师宏药物研制中心 第 18 页 产品使用说明 【品名和成分】注射用亚锡双半胱氨酸乙酯 英文名：l,l-ethyl cysteinate dimer and stannous chloride for injection (ecd) 成分：本品为双半胱氨酸乙酯、氯化亚锡和葡庚糖酸钠经冷冻干燥的无菌粉末。每瓶内含：双半胱 氨酸乙酯 1mg；葡庚糖酸钠1mg；氯化亚锡0.07mg。 本品主要成份：双半胱氨酸乙酯，化学结构式为： 【性状】 本品为白色冻干粉末，在水或生理盐水中易溶。 【用法和用量】 临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液放射性浓度，取 2 5ml(7401480mbq)注入本品，充分振摇，使冻干物溶解，静置15分钟， 即得澄明的锝99mtc双半 胱氨酸乙酯注射液，ph值应为5.07.0。供静脉注射，一次用量370740mbq(1020mci) 【放射化学纯度测定】 取制备的锝99mtc双半胱氨酸乙酯注射液(99mtc-ecd)适量，点样于 新华1号 层析纸条一端原点处，以氯仿：甲醇1：9(v/v)为展开剂，上行展 开，用合适仪器测定层析纸条 的放射性活度分布：99mtc-ecd，rf0.81.0；99mtc-gh、99mtco4-和99mtco2.xh2o，rf值均为 0.00.1。由此 计算99mtc-ecd放化纯度，其值不应低于90。 【适应症】 用本品制备的锝99mtc双半胱氨酸乙酯注射液系放射性诊断用药。用 于各种脑血管性 疾病(梗塞、出血、短暂缺血发作等)，脑瘤、癫痫和痴呆等疾病的脑血流灌注显像。 【注意事项】 1. 高锝99mtc酸钠注射液必须新鲜淋洗，且mo-tc柱应在24小时内淋洗过。 2. 用本品制备的99mtc-ecd注射液如发生混浊或变色，应停止使用。 【贮藏】 密封，在28的暗处保存 【有效期】 3个月 【生产单位】 北京师宏药物研制中心 注射用亚锡双半胱乙酯注射用亚锡双半胱乙酯 第 19 页 产品使用说明 二巯丁二钠（二巯丁二钠（iii）药盒）药盒 【品名和成份】 正式品名：亚锡二巯丁二钠冻干品 英文名：sodium dimercaptosuccinate and stannous chloride(dmsa) 成分：本品为二巯丁二钠与氯化亚锡经冷冻干燥的无菌粉末。每瓶内含 2,3-二巯丁二钠 1.24 mg；氯 化亚锡 0.23 mg；维生素c 0.11 mg。 本品主要成分：2,3-二巯丁二钠；分子式：c4h4na2o4s2 化学结构式： 【性状】 本品为白色冻干粉末，在水或生理盐水中易溶。 【用法与用量】 临用时，在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度， 取24ml （185740mbq）注入本品，充分摇匀，使冻干物溶解，静置15分钟， 即得澄明无色的锝99mtc二巯 丁二钠注射液（99mtc()-dmsa），ph值应为 3.04.0。静脉注射，一次用量185740mbq，最大注 入量不得超过4ml。 【放射化学纯度测定】 99mtc()-dmsa注射液使用前应进行放射化学纯度测定。采用双溶剂系统纸 色谱法。标记物rf值如下： 展开剂固定相rf(99mtco2.xh2o) rf(99mtc()-dmsa) rf(99mtco4-) 85甲醇新华1号层析纸(a) 0 00.1 0.7 生理盐水新华1号层析纸(b) 0 0.71.0 0.71.0 放化纯度计算： 99mtc()-dmsa99mtc()-dmsa99mtco 2 .xh 2o 99mtco 2 .xh 2o 其中99mtc()-dmsa99mtco2.xh2o是由a系统计算得到的 99mtc()-dmsa99mtco2.xh2o放射 性活度百分比()；99mtco2.xh2o 是由b系统得到的99mtco2.xh2o放射性活度百分比()。 计算 得到的99mtc()-dmsa的放化纯度应不低于90。 【适应症】用本品制备的99mtc()dmsa注射液系放射性诊断用药，主要用于肾显 像。 【注意事项】 1. 应使用新鲜淋洗液制备，且mo-tc柱应在24小时内淋洗过。 2. 本品如发生混浊或变色应停止使用。 【贮藏】 密封，28暗处保存 【有效期】 六个月 【生产单位】 北京师宏药物研制中心 第 20 页 产品使用说明 【品名和成分】正式品名：注射用亚锡二巯丁二钠 英文名：sodium dimercaptosuccinate and stannous chloride for injection (dmsa) 成分：本品为二巯丁二钠与氯化亚锡经冷冻干燥的无菌粉末。每瓶内含2,3-二巯丁二钠2.48 mg； 氯化亚锡 0.4 mg。 本品主要成份：2,3-二巯丁二钠，分子式：c4h4na2o4s2 化学结构式： 【性状】本品为白色冻干粉末，在水或生理盐水中易溶。 【用法与用量】临用时，在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液的放射性浓度， 取24ml （185740mbq）注入本品，充分摇匀，使冻干物溶解，静置15分 钟，即得澄明无色的锝99mtc 二巯丁二钠注射液99mtc(v)-dmsa，ph 值应为8.08.5。静脉注射，一次用量185740mbq，最 大注入量不得超 过4ml。 【放射化学纯度测定】99mtc(v)-dmsa注射液使用前应进行放射化学纯度测定。采用薄层色谱 法，固定相为聚酰胺薄片，展开剂为生理盐水，上行展开。标记物rf值如下： 99mtc(v)-dmsa为 0.81.0，99mtco4-，99mtco2.xh2o，99mtc-sn胶体及 99mtc()-dmsa均为00.1。99mtc(v)-dmsa 的放射化学纯度应大于90。 【适应症】用本品制备的99mtc(v)-dmsa注射液系放射性诊断用药，主要用于软组织肿瘤显像。 【注意事项】 1. 应使用新鲜淋洗液制备，且mo-tc柱应在24小时内淋洗过。 2. 本品如发生混浊或变色应停止使用。勿与作肾显像用的dmsa冻干品混淆。 【贮藏】 密封，在28的暗处保存 【有效期】 三个月 【生产单位】 北京师宏药物研制中心 二巯丁二钠（二巯丁二钠（v）药盒）药盒 第 21 页 产品使用说明 注射用亚锡替曲膦注射用亚锡替曲膦 本品用于制备无菌无热原的锝99mtc替曲膦溶液，作为心肌血流灌注显像剂使用。 【品名和结构式】正式品名：注射用亚锡替曲膦 英文名：tetrofosmin and stannous chloride for injection 结构式：(c2h5oc2h4)2pc2h4p(c2h4oc2h5)2 【制备】临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠淋洗液的放射性浓度，取26ml （370 3700mbq）注入替曲膦冻干品瓶中，室温放置1520分钟，即可。 【性状】本品为无色澄明液体，ph68。 【放射化学纯度】本品在使用前须进行放射化学纯度测定，方法如下：取本品适量点于离 聚酰胺薄层 层析条下端1.5cm处，用乙腈作展开剂，上行展开适当距离，取出用合适仪器测定层析条放射性分 布，99mtco4-，99mtc-胶体和99mtc-tetrofosmin的rf值分别为0.30.5，0.0，0.71.0。99mtc- tetrofosmin放 射化学纯度应大于90%。 【放射性浓度】精确量取本品适量，用活度计测量放射性活度，不应低于370mbq/ml。 【适应症】1. 冠状动脉疾患（心肌缺血，心肌梗塞）的诊断与鉴别诊断。 2. 心肌病的诊断与鉴别诊 断。 3. 采用门电路控制显像软件，可同时进行门控心肌显像和测定全心和局部射血分数，评定局部室 壁运动，较全面的了解心脏功能。 【药代动力学】 1. 本品经静脉给药0.5和4小时后，心肌内放射性分别占全身剂量的3% 和2%，注药后 半小时心/肺比大于2，心/肝比大于0.5，99mtc-tetrofosmin 通过肝胆排泄和泌尿系统排泄。 2. 在鉴别 心肌缺血和梗塞作负荷实验时必须进行两次注射。 【不良反应】 无明显不良反应。 【用法和用量】 供静脉注射，成人一次用量555925mbq，一次注入体积不超过2ml，儿童酌减。 【注意事项】 1. 应使用新鲜淋洗液制备本品，且mo-tc柱应在24小时内淋洗过一次。 2. 本品可在注射 后（服脂肪餐）半小时显像，也可同mibi，在6090分钟内显像。 3. 作运动负荷时必须与心脏内科 医师共同进行，并备急救措施。 4. 孕妇禁用、儿童慎用。 5. 本品如发生浑浊或沉淀应停止使用， 6. 层析用的聚酰胺片应放在干燥器内保存，不得受潮。 【有效期】 制备后6小时内使用有效，冻干品替曲膦(tetrofosmin)药盒在28， 干燥密封保存3个月 内有效。 【研制单位】北京师宏药物研制中心 第 22 页 产品使用说明 本品用于制备无菌无热原的锝99mtc氮-恩欧乙替注射液，作为具有再分布特性的心肌灌注显像剂使 用。 【品名和结构】中文名：锝99mtc氮-恩欧乙替注射液 英文名：bis(n-ethoxy-n-ethyl)dithiocarbamato nitrito technetium(v) injection 结 构： 【制备】 99mtcn-noet注射液是由注射用亚锡甲二硫肼甲酯（即dtcz药盒）和noet 药盒经过配体 交换标记而得。在无菌条件下，依高锝99mtc酸钠淋洗液的放射性浓度，取12 ml(3701850mbq) 注入dtcz药盒中，摇匀，密封直立于沸 水浴中加热15分钟，取出冷至室温。另外在noet药盒中加 入1 ml无菌生理盐 水溶解，摇匀，将其注入到已标记好的dtcz药盒中，室温下反应10分钟即得。 【性状】 本品为浅黄色澄明液体，ph值为7.08.5。 【放射化学纯度】 本品在使用前须进行放射化学纯度测定，方法如下：取本品适量用毛细 管点于聚 酰胺薄片一端原点处，以乙腈为展开剂，上行展开适当距离，取出干燥后，用合适仪器测定层析条放 射性分布，99mtco4-的rf0.30.4，99mtcn2+中间体的rf0.1，而99mtcn-noet的rf0.61.0，放 射化学纯度应 大于90%。 【放射性浓度】 精确量取本品适量用活度计测量放射性活度，每 ml应不低于370 mbq。 【适应症】 1. 诊断早期冠心病，心绞痛； 2. 诊断心肌梗塞部位； 3. 冠状动脉搭桥前及术后，心肌存 活的估价。 【不良反应】 无明显不良反应。 【用法和用量】 供静脉注射，成人一次用量5551110mbq 。 【注意事项】 1. 应使用新鲜淋洗液制备本品，且mo-tc发生器应在24小时内淋洗过一 次； 2. 心肌断 层显像在注射后3060分钟内进行，进行再分布显像在注射后 34小时； 3. 作运动负荷试验必须与 心脏内科医师共同进行，并备急救措施； 4. 孕妇和儿童慎用； 5. 本品如发生混浊或沉淀应停止使 用； 6. 99mtco4-淋洗液加入dtcz药盒后应直立置于沸水浴中，水浴液面应 高于瓶内溶液面而低于瓶 颈； 7. 层析用的聚酰胺片应保持干燥，不得受潮。 8. 作运动负荷试验时应用脚踏车试验，病人在检 查前2天应停服抗局部缺血药（如-阻滞剂，钙拮抗剂等）。 【有效期】 制备后6小时内使用有效。冻干品在28密封干燥保存为最佳，有效期为四个月。 【试制单位】 北京师宏药物研制中心 恩欧乙替药盒恩欧乙替药盒 tc s s s s c c n n c2h5 oc2h5 c2h5 c2h5o n 第 23 页 产品使用说明 改进的改进的bnl药盒药盒 【用途】 用于体外法标记红细胞。特点是血液无需分离即可选择标记红细胞，而且标记率高（ 95%），稳定性好。效果优于pyp体内法。除用于心血池等测定外，还可用于体内消化道出血定位等 精确测定。 【组成】 全套药盒由三部分组成： 1. 冻干品：内含无菌的还原剂、稳定剂等化学物质； 2. 安瓿a：次氯酸钠溶液； 3. 安瓿b：na2edta溶液。 【红细胞的标记】 1. 取0.52.0ml肝素化全血，注入冻干品小瓶内，使内容物溶解并充分摇匀，放置 4min，并间歇再摇动三次； 2. 将安瓿a打开，加入3 ml注射用水，摇匀后取0.2 ml注入血液瓶 内摇 匀，静置1min； 3. 将安瓿b打开，取0.5 ml注入血液瓶内摇匀，静置1min； 4. 加入适量的新鲜 99mtco 4 -淋洗液0.5 ml（740mbq）于血液瓶内，混 匀后放置1520min，其间摇动12次即可完成标 记； 5. 测定红细胞的标记率（一般95%），并将合格的标记物返注到人体 （静脉）。 【红细胞标记率的测定】 取适量标记好的全血，加入到盛有34ml生理盐水的离心试管中，轻轻摇 匀，离心分离，分别测其红细胞及上清液的放射性活度，按下列公式计算红细胞的标记率： rbc%100% 【保存方法及有效期】 药盒存放在28冰箱；有效期暂定三个月。 【注意事项】 1. 按顺序加入配套试剂，充分混匀，增加摇动次数有利于红细胞的标记； 2. 安瓿a在打开前要保持垂直，使里面的溶液都流到管底部； 3. 全部操作应注意无菌条件，如安瓿的打开、内容物的稀释及量取等； 4. 使用高比度的99mtco4-淋洗液，适当减少标记物体积，也可进行弹丸注射； 5. 注意使用新鲜的99mtco4-淋洗液。 【研制单位】 北京师宏药物研制中心 第 24 页 rbc放射性活度 上清液放射性活度 rbc放射性活度 产品使用说明 【品名】正式品名：亚锡聚合白蛋白冻干品 英文名：kit for the preparation of technetium99mtc human albumin macroaggregates injection 【组成】本品为氮气下冷冻干燥的无菌无热原粉末，用于制备99mtc-maa。每瓶内含： 人聚合白蛋白：2.0mg 人白蛋白：7.0mg 氯化亚锡：0.2mg 氯化钠：8.7mg 【性状】本品为冻干粉末，每瓶含maa颗粒数目为2,000,0004,000,000；80%以上颗粒的直径在 3050 m之间，没有10 m以下或100 m以上的颗粒。 【制备】临用前在无菌操作条件下，依高锝99mtc酸钠注射液活度(放射性活度范围92.5 3700mbq， 即2.5 100mci)，取2.510ml注入本品，充分振摇2分钟，静置15分钟，即可使用。 每次吸取99mtc-maa注射液前应充分振摇，以得到均匀的混悬液。 【放射化学纯度测定】取制备好的99mtc-maa适量，点样于新华1号层析纸条一端原点处，以85% 甲醇溶液为展