芙必叮治疗夏季过敏PPT课件.ppt

,2019/12/16,1,夏季过敏夏天已经来临，越来越多的人过敏。常见的过敏夏季过敏分三大类，过敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性哮喘。常见的过敏症主要是过敏性皮炎，是夏天的多发病、常见病，系因持续的高温、高湿度的外环境，加上皮肤出汗多又没有及时清洗所致的皮肤炎症。,2019/12/16,2,夏季五大过敏因素：1，空调常开生螨虫（主要）2，饰品过敏3，鱼虾或为过敏源4，紫外线过敏5，温度湿度变化,2019/12/16,3,过敏的危害过敏虽然不是大病，但是无论是过敏性鼻炎导致的鼻塞、喷嚏，还是皮肤过敏导致的瘙痒、皮疹，都会对日常生活和工作造成不便，过敏的潜在危害主要体现在两方面：1、不及时诊治的危害2、治疗不当造成危害,2019/12/16,4,1、不及时诊治的危害不及时诊治，症状无法及时缓解，例如皮肤过敏不及时治疗，就会导致瘙痒难以控制，儿童就不用说了，就算成年人也会忍不住去抓挠，会造成皮肤的继发损害，如皮肤增厚、色素沉淀等。万一抓破了，就有可能继发皮肤细菌感染。例如过敏性鼻炎，对日常生活、工作、学习都有明显影响，尤其是睡眠、记忆和情绪，如果不及时控制，这些不良影响当然无法消除。过敏不及时治疗，还会引发其他并发症，例如支气管哮喘。据统计，由过敏性鼻炎发展为哮喘的风险是正常人发生哮喘风险的三倍，对于同时患有过敏性鼻炎和支气管哮喘的患者，其哮喘症状的发作或者加剧常常先有鼻炎的发作。,2019/12/16,5,2、治疗不当造成危害如了过敏性鼻炎，但选错了抗过敏药，也会产生不良影响。例如，有些抗过果错把过敏性鼻炎当作感冒，明明是过敏发作，却去服用抗感冒药，一方面难以及时控制症状，另一方面，感冒药往往是包含多种药物成分的复方制剂，吃药越多，发生药物不良反应的风险也就越大；如果错把皮炎湿疹当作癣，采用抗真菌药物治疗，当然不会有效，另外还有出现抗真菌药物的相关毒副作用。有些人已经知道自己得敏药服用后会产生中枢镇静作用，白天老打瞌睡影响工作学习不说，如果需要开车或者操作某些工业设备，还有发生意外伤害的风险；有些抗过敏药会有心脏毒副作用，服用后会造成心律失常，例如心脏早搏等。这样，过敏没治好，反而添了新病。,2019/12/16,6,理想的抗组胺药抗夏季过敏,2019/12/16,7,抗组胺药的发展历史,1940s第一代H1受体拮抗剂（苯海拉明，异丙嗪）优势：有效治疗急性症状，如：眼痒、鼻溢、喷嚏、耳痒不足：抗胆碱能样作用（心跳加快，血压降低，瞳孔散大，骨骼肌松弛等）、嗜睡1980s第二代H1受体拮抗剂优势：无抗胆碱能样作用、相对第一代较少引起嗜睡不足：部分（特非那定/阿斯咪唑）会引起心脏毒性部分（特非那定）与食物/药物相互作用部分（西替利嗪）嗜睡、运动及认知能力下降、酒精叠加作用对缓解慢性变应性炎症症状（如：鼻充血/堵）改善无效,2019/12/16,8,理想的抗组胺药物特征,强效抗组胺活性对所有过敏症有效起效迅速，一天一次卓越的药代动力学特征类似安慰剂的不良反应率提高生活质量,2019/12/16,9,FDA批准唯一无镇静作用的儿童抗组胺药,芙必叮,地氯雷他定干混悬剂,/drug/desloratadineMelvynBloom,etal.CurrentMedicalResearchAndOpinion.2004,20:1959-65.,地氯雷他定是标准的理想抗组胺药！,2019/12/16,10,芙必叮产品概述,最新一代抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物；2001年在欧盟上市；美国于2002年上市目前全球销量最大的抗组胺药；2011年芙必叮全国同成分销量第一；产品优势：1）起效更快，体外完成转换，肝脏负担小2）副作用更小，心脏不良反应少。3）剂型最全，分散片和干混悬剂属海南普利独有（专利）剂型,2019/12/16,11,2,3,4,5,6,(ng/ml),20min,3h,12h,起效浓度2ng/ml1,24h,48h,起效时间,1.WWW.FDA.GOV/DRUG/DESLORATADINE2.卢晓阳等,浙江大学学报,34卷,4,2005,单剂量口服5mg芙必叮血药浓度-时间曲线,20分钟起效，Tmax：3小时有效浓度维持24小时以上一天一次（t1/2：27小时）,芙必叮药代动力学特征,2019/12/16,12,强效的抗组胺活性系统性抗炎优势起效迅速，作用时间持久优异的临床疗效安全性好无心脏毒性不作用于中枢药物相互作用少对肝肾功能不全者安全对儿童安全无食物禁忌，随时服用,芙必叮产品特点,2019/12/16,13,芙必叮：强效的抗组胺活性,对组胺H1受体的拮抗作用远超第二代抗过敏药,2019/12/16,14,症状喷嚏痒分泌堵塞,细胞迁移化学趋化:RANTES黏附:ICAM-1,P-选择素,肥大细胞,过敏原,嗜碱性细胞,T-细胞-活化IL-4IL-5IL-13,介质组胺白三稀C4前列腺素D2类胰蛋白酶,前炎性因子IL-6IL-8TNF,IgE-合成嗜酸性细胞活性慢性炎症,过敏炎症反应过程-芙必叮干预点,芙必叮：系统性抗炎优势,2019/12/16,15,-第三代抗组胺药地氯雷他定徐道华中国新药杂志2005年第l4卷第l2期,有效抑制全身过敏反应介质对所有过敏症有效,芙必叮：强大的抗过敏能力,2019/12/16,16,0,50,100,150,200,0,1,2,3,4,0,6,12,18,24,(g/LPlasma),Hours,非索非那丁,芙必叮,(ng/mL血浆),BanfieldCetal.ClinPharmacokinet.2002:41:311-8.,Hours,联合葡萄汁不联合葡萄汁,芙必叮：无药物-食物相互作用,2019/12/16,17,0,4,8,12,16,20,24,0,1,2,3,4,5,6,Hour,地氯雷他定7.5mg/d*+placebo,地氯雷他定7.5mg/d*+红霉素500mgTID,7,8,10天后DL平均血浆浓度(g/L),*地氯雷他定每天推荐剂量为5mg.BanfieldCetal.ClinPharmacokinet.2002;41:29-35.,AUC改变无显著临床意义联合应用10天后达到稳态浓度,芙必叮：无药物-药物相互作用,2019/12/16,18,国内一线抗过敏药物临床安全性对比,2019/12/16,19,地氯雷他定儿童剂型：临床安全性评价,MelvynBloom,etal.CurrentMedicalResearchAndOpinion.2004,20:1959-65,研究机构:ARKANSAS（阿肯色）医学试验中心先灵美国药物研究所本研究对疗效不作评估，仅对安全性进行评估,2019/12/16,20,地氯雷他定儿童剂型：儿童抗过敏治疗临床安全性评价-2,摘要评估地氯雷他定干混悬剂在6个月到2岁以下儿童中的心脏安全性。6个月到2岁以下儿童分别接受地氯雷他定干混（0.5mg;1.0或1.25mg口服，每天一次，视年龄而定）和安慰剂为期15天的治疗。结论：地氯雷他定干混在非常年幼的儿童（6个月至2岁）中进行了为期15天的治疗，表现出良好的安全性和耐受性，没有显著影响生命体征或心电图参数的改变。,地氯雷他定干混用于6个月到2岁儿童安全性研究,BrucePrenner,RosalaBallona,AgustinBueso,RicardoCardona,KennethKim,LawrenceLarsen,BarryLutsky,RichardLorber.PediatricAsthma,Allergy&Immunology.Summer2006,19(2):91-99.doi:10.1089/pai.2006.19.91.,12/16/2019,21,25岁儿童心脏安全性评价ECG参数与基线值相比的平均变化,25岁年龄组中地氯雷他定组和安慰剂对照组：脉率和PR，QRS以及QT间期的改变比较无显著差异。,12/16/2019,22,611岁儿童心脏安全性评价,611岁年龄组中地氯雷他定组和安慰剂对照组：脉率和PR，QRS以及QT间期的改变比较无显著差异。,ECG参数与基线值相比的平均变化,2019/12/16,23,副作用事件（）：与安慰剂相当,25岁组副反应发生率地氯雷他定组为7/55安慰剂对照组为6/56无严重副作用和死亡,611岁组副反应发生率地氯雷他定组为1/60安慰剂对照组为6/60无严重副反应和死亡,2019/12/16,24,地氯雷他定儿童剂型：临床安全性评价结论,上述两个研究充分说明地氯雷他定对6个月11岁儿童是安全的，是可以耐受的；研究期间无异常、严重和不能预料的副反应发生；临床试验指标和ECG参数的改变都没有临床意义且改变均与药物无关。,2019/12/16,25,儿童抗过敏药物,2019/12/16,26,地氯雷他定治疗CIU上市后临床监测研究（国外）,国外，双盲研究9246例12周岁以上CIU患者接受DL5mg/d治疗，平均治疗时间40天按瘙痒、风团数量、最大风团直径、睡眠和日渐活动影响等方法评估治疗的有效性。研究机构：德国汉堡埃普多夫大学医学中心,CIU,慢性特发性荨麻疹.,2019/12/16,27,-MAugustin,SEhrle.Safetyandefficacyofdesloratadineinchronicidiopathicurticariainclinicalpractice:anobservationalstudyof9246patients.JEADV2009,23,292299,地氯雷他定减轻瘙痒程度,2019/12/16,28,-MAugustin,SEhrle.Safetyandefficacyofdesloratadineinchronicidiopathicurticariainclinicalpractice:anobservationalstudyof9246patients.JEADV2009,23,292299,地氯雷他定减少疹块数、大小,2019/12/16,29,-MAugustin,SEhrle.Safetyandefficacyofdesloratadineinchronicidiopathicurticariainclinicalpractice:anobser