药物化学试卷.pdf

一 写出下列化合物的通用名和作用. 1、 N N O Cl 地西泮（镇静、催眠） 2、 NH NHC6H5 C2H5 O O O 苯巴比妥（镇静、催眠、抗癫痫） 3、 HN N O ONa C6H5 C6H5 苯妥英钠（抗癫痫） 4、 N S N Cl 氯丙嗪（抗精神病） 5、 H2NCOOCH 2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因 (局麻 ) 6、 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 CH3 利多卡因（局麻、抗心律失常） 7、NCH3 HO O OH 吗啡（镇痛） 8、 N O O CH3 哌替啶（镇痛） 9、 N H COOCH3H3COOC H3CCH3 NO2 硝苯地平（降压和抗心绞痛） 10、 N COOH O SH 卡托普利（降压） 11、 O OH N H 12、 HONHCOCH 3 对乙酰氨基酚（解热镇痛） 普萘洛尔（抗高血压、心律失常、心绞痛） 13、 (H3C)2HCH 2C CHCOOH CH3 布洛芬（抗炎） 14 N N Cl 氯苯那敏（抗过敏） 15、 O N S N H NHCH3 NO2 雷尼替丁（抗溃疡） 16、 N S H N O COOH CH3 O NH2 头孢氨苄（抗菌） 17、 H2N O2 S N H N N 磺胺嘧啶（抗菌） 18、 N N NH2 H2N OCH3 OCH3 OCH3 甲氧苄啶（抗菌） 19、 HN N H O F O 氟尿嘧啶（抗肿瘤） 20、 P O HN ON ClH 2CH2C ClH2CH2C 环磷酰胺（抗肿瘤） 二单项选择题 1、lg P 用来表示哪一个结构参数( A ) A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 指示变量 2、可使药物亲脂性增加的基团是（D ） A、羧基B、磺酸基C、羟基D、烷基 3、通常前药设计不用于( D ) A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 4、 影响药效的立体因素不包括（B ） A、几何异构B、互变异构C、构象异构D、光学异构 5、下列哪一种药物又被称为安定？（A ） A.地西泮B.艾司唑仑C.苯巴比妥D.卡马西平 6、巴比妥类药物是（C ） A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物 7、巴比妥类药物有水解性，是因为具有(B ) A酯结构B酰脲结构C醚结构D氨基甲酸酯结构 8、地西泮的化学结构中所含的母核是( D ) A二苯并氮杂卓环B氮杂卓环C1,5-苯二氮卓环D1,4-苯二氮卓环 9、盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？（B） A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色氨重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂D.多巴胺选择性抑制剂 10、对于氯丙嗪的构效关系描述错误的是( C ) A、侧链应为 3 碳直链B、侧链末端的叔胺基团可用其他基团替代 C、2 位氯原子为活性必须，不可替换D、氯原子必须取代在2 位 11、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( D ) A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基 C.利多卡因有酰胺结构 D. 酰氨键比酯键不易水解 12、若以下图代表局麻药的基本结构，则稳定性最强的X 为( D ) XAr O Cn N AOBNHCSDCH2 13、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（D ） A. 双吗啡 B. 可待因 C. N-氧化吗啡 D. 阿扑吗啡 14、结构中没有含氮杂环的镇痛药是( D ) A.吗啡B.芬太尼C. 喷他佐辛D. 盐酸美沙酮 15、关于吗啡的描述错误的有( D ) A、天然吗啡为左旋体B、吗啡结构中五个手性碳原子 C、BC 环呈顺式D、CE 环呈反式 16、不属于抗心律失常药物类型的是( B ) A、钾通道阻滞剂B、ACE 抑制剂C、钠通道阻滞剂D、钙通道阻滞剂 17、一氧化氮供体药物主要用作（A ） A.抗心绞痛药B.抗过敏药C.镇静催眠药D.降血酯药 18、烟酸属于 ( C ) A强心药B抗心律失常药C调节血脂药D抗心绞痛药 19、辛伐他汀是下列药物类型中的哪一类?（D ） A.ACE 抑制剂B.钙通道拮抗剂C.AII 受体拮抗剂D.HMG-CoA 还原酶抑制剂 20、下列药物中，没有消炎作用的是( C ) A.萘普生B.阿司匹林C.雷尼替丁 D.可的松 21、下列哪个药物属于芳基烷酸类的抗炎药（B ） A.阿司匹林B.布洛芬C.地噻米松D.氯苯那敏 22、非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸_，阻断_的合成，而显示消炎、解热、镇 痛作用的。（A ） A.环氧合酶前列腺素B.酯氧酶前列腺素 C.环氧合酶白三烯D.酯氧酶白三烯 23、下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性( B ) A、阿司匹林B、吡罗昔康C、布洛芬D、吲哚美辛 24、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪( B ) A酯溶性强B有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障 C分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D分子量大而不能通过血脑屏障 25、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( D ) A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 氨基醚类 26、奥美拉唑是 ( C ) AH1 受体拮抗剂BH2 受体拮抗剂 C质子泵抑制剂D过敏介质释放抑制剂 27、属于呋喃类 H2 受体拮抗剂的药物是( D ) A、西咪替丁B、法莫替丁C、奥美拉唑D、雷尼替丁 28、下列抗生素药物中没有 -内酰胺结构的是 ( D ) A青霉素 GB头孢氨苄C阿莫西林D卡那霉素 29、 -内酰胺类抗生素的作用机理是( C ) A.抗叶酸代谢B.抑制 DNA 回旋酶 C.抑制细菌细胞壁的合成D.抑制蛋白质的合成 30、青霉素 G 在室温 PH=4 条件下，重排产物是 ( B ) A青霉胺B青霉二酸C青霉醛D青霉醛和青霉胺 31、副作用能引起第八对颅脑神经损害，造成不可逆耳聋的抗生素是（C ） A青霉素B红霉素C链霉素D土霉素 32、甲氧苄啶为（B ） A.二氢叶酸合成酶抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂 C.四氢叶酸合成酶抑制剂D.四氢叶酸还原酶抑制剂 33、在磺胺类抗菌药的构效关系中，下列哪一项是必需结构？( C ) A4 位有酮羰基B苯环上有氟原子 C氨基对位有磺酰胺基D磺酰胺基邻位有甲基 34、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点?（C ） A1 位氮原子无取代B5 位有氨基 C3 位上有羧基和 4 位是羰基D8 位氟原子取代 35、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基( D ) A. 5 位B. 6 位 C. 7位D. 8 位 36、卡莫司汀属于( D ) A、 氮芥类烷化剂B、甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂 C、乙撑亚胺类烷化剂D、亚硝基脲类烷化剂 37、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（C ） A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、硝基咪唑类D、甲磺酸酯类 38、抗代谢抗肿瘤药物的设计应用了以下哪种方法?（D ） A前药设计B软药设计 C拼合原理D生物电子等排原理 39、环磷酰胺的毒性较小的原因是（A） A在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B烷化作用强，使用剂量小 C在体内的代谢速度很快D在肿瘤组织中的代谢速度快 40、属于抗代谢药物的是 ( A ) A.巯嘌呤B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星 三多项选择题 1、 决定药物解离度的主要因素有（AB ） A、解离常数B、介质的 pH C、分子量大小D、分子的构象 2、先导化合物可来源于( ABCD ) A. 活性内源性物质B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C. 天然生物活性物质D. 具有多重作用的临床现有药物 3、 下列哪些药物可以用吡啶硫酸酮溶液鉴别( BCD ) A. 地西泮B. 苯巴比妥C. 硫喷妥D. 苯妥英钠 4、不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是( AD ) A、吡唑坦B、阿普唑仑 C、奥沙西泮D 苯巴比妥 5、以下关于苯妥英钠描述错误的是( AD) A、具有弱酸性B、具有水解性 C、与硝酸银产生白色沉淀D、与吡啶硫酸铜生产绿色络盐 6、普鲁卡因的不稳定性是由于什么基团的存在？(AC) A、芳伯氨基B、苯环C、酯键D、叔胺结构 7、以下哪些与镇痛药受体模型相符( ACD ) A具有一个平坦结构与药物的芳环适应 B有一个正离子部位 ,与药物的负电中心相结合 C有一个负离子部位 ,与药物的正电中心相结合 D有一个方向合适的凹槽,与药物的烃烷链部分相适应 8、关于吗啡的理化性质描述正确的是( ABD ) A、为两性化合物B、具有还原性C、能脱水重排成双吗啡 D、氧化产物为伪吗啡和N-氧化吗啡 9、 关于地高辛的说法，错误的是：( BD ) A. 结构中含三个 -d-洋地黄毒糖B. C17 上连接一个六元内酯环 C. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性D. 能抑制磷酸二酯酶活性 10、钙拮抗剂可用于（BCD ） A.降血脂B. 抗高血压C.抗心绞痛 D.抗心律失常 11、关于阿司匹林的叙述正确的是( ABC ) A、水溶液显酸性B、在氢氧化钠溶液中溶解，但同时分解 C、水解产物加入三氯化铁试液显紫堇色D、水解产物能发生重氮化 -偶合反应 12、非甾体抗炎药包括以下哪些结构类型的药物( ABD ) A、芳基烷酸类B、3，5-吡唑烷二酮类C、苯氧乙酸类D、1，2-苯并噻嗪类 13、属于抗组胺类药物的有( ABC ) A、苯海拉明B、赛庚啶C、法莫替丁D、奥美拉唑 14、有关西咪替丁的叙述哪些是正确的( BC ) A、属于呋喃类 H2 受体拮抗剂B、经灼烧后放出硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显 黑色 C、结构中含有胍基D、结构中含有硝基 15、下列哪些药物属于氨基糖苷类抗生素？（BCD ） A.土霉素B.庆大霉素C.链霉素D.卡那霉素 16、下列叙述与青霉素G 相符的是（BCD ） A.为半合成抗生素B.抗菌谱窄C.对酶不稳定D.不耐酸 17、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA 的( AB ) A. DNA 促旋酶B. 拓扑异构酶 IV C. 二氢叶酸还原酶 D. 二氢叶酸合成酶 18、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，下列哪些是必需结构？( CD ) A.1 位氮原子无取代B.2 位有氟原子取代 C.3