药理学抗高血压药ppt课件.ppt

第16章抗高血压药 1 学习目标 1 掌握利尿药 钙通道阻断药 受体阻断药 血管紧张素 转化酶抑制剂和血管紧张素 受体阻断药的降压机制 作用特点 临床应用和不良反应2 熟悉抗高血压的分类3 了解抗高血压的用药原则 2 第16章抗高血压药内容 第一 抗高血压药分类一 利尿降压药二 RAAS抑制药三 钙通道阻滞药四 肾上腺素受体阻断药五 交感神经抑制药六 血管扩张药第二 常用抗高血压药第三 抗高血压药应用原则 3 1 抗高血压药 能降低外周血管阻力 使动脉血压下降的药物 2 高血压 体循环动脉血压增高的一种综合症 定义 未服药 收缩压 140mmHg或者舒张压 90mmHg 概述 3 高血压分型 原发性 90 病因不明继发性 10 某些疾病的一种表现 4 高血压分型舒张压 mmHg 收缩压 mmHg 理想 80 120正常60 8590 130正常高值85 89130 139 期 轻度 90 99140 159 期 中度 100 109160 179 期 重度 110 180高血压危象 110200 4 按病情分类 5 基本因素 外周血管阻力心脏功能和血容量主要通过 交感神经系统 肾素 血管紧张素 醛固酮调控保持相对稳定 5 影响因素 6 高血压病的神经 肾素学说 大脑皮层功能紊乱 皮层下中枢功能失调 交感中枢兴奋 醛固酮分泌 血管收缩 血压升高 水钠潴留 肾素分泌 血管紧张素 高血压的病因 血管阻力 血管阻力 7 高血压的危害 心血管 心脏扩大 心功能衰竭脑血管 脑出血肾血管 肾功能衰竭眼底 动脉硬化 眼底出血 8 据病理生理机制 药物从一下方面产生作用即 降低血容量降低交感神经活性减弱肾素 血管紧张素 醛固酮扩张血管因此 抗高血压药物的分类如下 第一节 抗高血压药的分类 9 1 利尿降压药 氢氯噻嗪 血管紧张素 转化酶 ACE 抑制药 卡托普利 血管紧张素 受体阻断药 氯沙坦 肾素抑制药 雷米吉林 2 RAAS抑制药 10 4 肾上腺素受体阻断药 1 R阻断药 哌唑嗪 特拉唑嗪 R阻断药 普萘洛尔 美托洛尔 R阻断药 拉贝洛尔 3 钙通道阻滞药 硝苯地平 尼群地平 11 中枢交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴等 神经节阻断药 美加明 樟磺咪吩等 NA能神经末梢阻滞药 利血平等 5 交感神经抑制药 6 血管扩张药 直接扩张血管药 肼屈嗪 硝普钠 钾通道开放药 吡那地尔 其他 吲达帕胺 酮舍林 12 利尿药 心 13 14 一线抗高血压药 四类 利尿药钙通道阻滞药 受体阻滞药ACEI及AT1阻滞药 第二节 常用抗高血压药 15 1 降压作用特点 作用确切 温和 持久 平稳 收缩压和舒张压成比例下降 无体位性低血压 长期用药无耐受性 药理作用 一 利尿降压药 基础降压药 氢氯噻嗪 双氢克尿噻 16 2 降压机理 初始用药 利尿排钠 降低血容量 长期用药 3 4周 利尿排钠 胞内低钠胞内Ca2 含量 血管扩张降低对缩血管物质的敏感性诱导产生扩血管物质 如激肽 PG等 17 3 临床应用轻度高血压与其他降压药合用于各期高血压 4 不良反应 电解质 代谢紊乱 低钠 低钾 低镁 高尿酸症 痛风 血糖 血脂升高 肾素活性升高 18 吲达帕胺 寿比山 1 作用 利尿 钙拮抗特点 降压作用强 持续时间长2 应用 治疗轻 中度高血压 与其他降血压药合用增强疗效 3 不良反应 较少 有失眠 口干等 19 二 钙通道阻滞药 钙拮抗药 药物 硝苯地平 尼群地平 氨氯地平 尼卡地平 维拉帕米等 作用特点 1 阻滞Ca2 通道 Ca2 内流减少 血管扩张 血压下降 20 2 扩张冠状动脉 增加心血流量 3 抑制血小板聚集 降低血粘滞度 4 改善心脏功能 保护缺血心肌 抗AS 21 硝苯地平 1 降压作用特点 1 强 快 2 对正常血压无作用 高血压者降压显著 3 反射性心率 心输出量 肾素活性 临床使用该药的缓释剂或控释剂 22 2 临床应用 各型高血压与其他降压药合用 增强疗效 减少不良反应 不良反应 面部潮红 头痛 眩晕 心悸 踝部水肿 23 作用于RAAS的药物 血管紧张素 转化酶抑制药 ACEI 血管紧张素 Ang 受体 AT1 拮抗药 二 肾素 血管紧张素系统 RAAS 抑制药 一 血管紧张素 转化酶抑制药 ACEI 24 降压不伴心率加快 对心排血量无影响 防止或逆转血管壁增厚 心肌肥大和心肌重构 ACEI作用特点 增加肾血流量 保护肾脏 改善胰岛素抵抗 无电解质和代谢紊乱 无耐受性 25 药理作用 卡托普利 巯甲丙脯酸 开搏通 26 降压机制 抑制ACE减少Ang 形成减少缓激肽降解 扩血管 抑制醛固酮分泌 促进水钠排泄 27 ACE抑制药对心 脑 肾等器官有保护作用 能减轻心肌肥厚 阻止或逆转心血管病理性重构 对伴心衰 糖尿病 肾病的高血压病人 首选 临床用途 1 治疗各型高血压 对高肾素型和肾性高血压较好 2 治疗CHF与心肌梗死 能降低心肌梗死并发心衰的病死率 能改善血液动力学和器官灌流 28 1 低血压开始剂量过大2 干咳与缓激肽在肺部积聚有关3 高血钾4 对胎儿有影响 妊娠禁用5 其他血管神经性水肿 皮疹 味觉缺损 不良反应 29 氯沙坦 losartan 第一个用于临床AT1阻断药 药理作用 1 选择性与AT1结合 阻断Ang 醛固酮作用 降低血压 2 增加尿酸排泄 氯沙坦特有 二 血管紧张素 受体 AT1 拮抗药 30 临床应用 各型高血压每日服药一次 降压作用可维持24h 不良反应 与ACEI相似 主要有头晕 高血钾和体位性低血压 无咳嗽 血管神经性水肿 31 一 R阻断药 四 肾上腺素受体阻滞药 治疗高血压一线药治疗 心绞痛 心律失常 高血压药物 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 32 药理作用 机制 阻断 R减慢心率 减少心输出量抑制肾素分泌 抑制RAS活性3 阻断中枢 R 抑制外周交感神经活性 中枢降压4 减少NA释放5 增加前列环素的合成 普萘洛尔 心得安 33 临床应用 1 轻 中度高血压 对心输出量偏高 肾素水平偏高 较好 2 对伴心绞痛 心律失常 脑血管病变 显著 不良反应 诱发哮喘 心律减慢 骤停引起反跳等 34 哌唑嗪prazosin 降压机制 选择性阻断 1受体 血管扩张 Bp 二 1受体阻断药 作用特点 中等偏强 口服易吸收 F为60 降血脂 利于高血压伴动脉粥样硬化的治疗 膀胱和尿道平滑肌松弛 减轻前列腺增生患者排尿困难 35 1 各型高血压适用于中度伴肾功能障碍 严重者合用利尿药及 R阻滞药 2 尤适用于伴前列腺肥大的老年患者 3 治疗CHF 临床应用 36 不良反应及注意事项 首剂效应 首次给药 出现晕厥 心悸 意识消失等 原因 可能是哌唑嗪阻断内脏交感神经的收缩血管效应 使静脉扩张 回心血量减少 措施 首次减半 睡前服用 37 三 R阻断药 拉贝洛尔 作用特点 1 降压作用 阻断 1 R 降低外周血管阻力 2 适用于各型高血压患者 3 不良反应较轻 38 一 中枢性降压药NS内存在着控制外周交感神经兴奋或抑制的神经元 兴奋性神经元 兴奋 异丙肾上腺素激动 R 外周交感神经活性 血压 心率 抑制性神经元 兴奋 去甲肾上腺素激动 2 R 外周交感神经活性 血压 心率 第三节 其他抗高血压药 39 可乐定clonidine 可乐宁 氯压定 110降压药 作用特点 l 中等偏强 对正常或高血压均有降压作用 2 降压时伴有心率 心输出量 3 镇静 镇痛作用 4 抑制胃肠道运动和分泌 40 二 交感神经末梢抑制药 抑制交感神经末梢摄取NA和DA 耗竭递质而产生降压作用 如利血平 胍乙啶 目前 不单独应用 41 一 直接扩张血管药 肼屈嗪1 降压作用 直接扩张小动脉 降低外周阻力 2 缺点 降压时伴有心率 心输出量 血浆肾素活性 水钠潴留 减弱效果 诱发心绞痛和心力衰竭 一般不单独使用 三 血管扩张药 42 1 降压作用 快 强 短 口服不吸收 静注给药 直接扩张血管药 硝普钠 2 作用机制 代谢产生NO 激动鸟苷酸环化酶 使cGMP增加 减少钙内流 舒张血管 3 药液现用现配 遮光 时间不得超过4h 4 临床应用 静滴抢救高血压危象及难治性心衰 5 久用 过量可致氰化物中毒 甲减等 43 1 药理作用 扩张血管 血压下降 2 降压机制 开放K 通道 K 外流 阻止Ca2 内流 血管舒张 血压 3 临床应用 轻 中度高血压 4 不良反应 心动过速 水钠潴留 多毛症等 二 钾通道开放药 钾通道激活药 米诺地尔 44 确切平稳 持续降压 力求控制在138 83mmhg以下 降低并发症及死亡率 避免损害靶器官 2 长期用药 纠正 尽量不用药 的错误观念 非药物疗法是辅助手段 不能取代药物治疗 原发性高血压病因未明 无法根治 终生治疗 第四节 抗高血压药的应用原则 45 根据高血压程度选药一线降压药 利尿药 受体阻断药ACEI钙拮抗药轻度 利尿药中度 受体阻断药 ACEI 钙拮抗药重度 静注硝普钠按照 疗效最好 不良反应最少 的原则选择最佳药物和剂量 46 4 根据合并症选药 伴室性心动过速 宜用 受体阻断药 伴消化道溃疡 宜用可乐定 抑制胃肠蠕动和分泌 禁用利舍平 胃酸分泌过多 胃肠运动增加及腹泻 伴精神抑郁 不宜用利舍平 可导致抑郁症 伴心衰 心脏扩大者 宜用氢氯噻嗪 硝苯地平 ACEI等 不宜用 受体阻断药 47 伴肾功能不