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消化系统用药 消化系统结构与功能 消化道包括口腔 咽 食道 胃 小肠 十二指肠 空肠 回肠 和大肠 盲肠 阑尾 结肠 直肠 肛管 等部 临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道 空肠以下的部分称下消化道 消化腺有小消化腺和大消化腺两种 小消化腺散在于消化管各部的管壁内 大消化腺有三对唾液腺 腮腺 下颌下腺 舌下腺 肝和胰 消化系统是人体八大系统之一 消化食物吸收营养排出废物 功能 消化道消化腺 组成 消化系统疾病 1 食管疾病 食管炎 食管癌 贲门失弛缓症 食管静脉曲张 2 胃 十二指肠疾病 急 慢性胃炎 十二指肠炎 消化性溃疡 胃癌 功能性消化不良 3 小肠疾病 急性肠炎 出血坏死性肠炎 肠结核 吸收不良综合征 小肠肿瘤 4 大肠疾病 痢疾 炎症性肠病 结肠癌 直肠癌 阑尾炎 肠易激综合征 5 肝脏疾病 急慢性肝炎 肝硬化 肝脓肿 肝癌 肝寄生虫病 脂肪肝 6 胆道疾病 胆石症 胆囊炎 胆管炎 胆道蛔虫 胆囊癌 胆管癌 胆囊息肉 7 胰腺疾病 急慢性胰腺炎 胰腺癌 8 腹膜和肠系膜疾病 急慢性腹膜炎 腹膜癌 肠系膜淋巴结结核 一 助消化药二 抗酸药及抗消化性溃疡药三 泻药和止泻药四 止吐药及胃肠动力药五 肝胆疾病辅助用药 消化系统药物类别 一 助消化药 消化液成份 胃蛋白酶 稀盐酸 胰酶乳酶生酵母用于消化道分泌功能减弱 消化不良 多为消化成分 用于消化成分缺乏引起的消化不良 稀盐酸10 盐酸溶液 代替胃酸不足 作用 促进胃蛋白酶原 胃蛋白酶 并提高酶活性 应用 各种原因胃酸缺乏 胃炎 胃癌 消化不良 腹胀 嗳气 三 助消化药 常用的助消化药 药物作用用途 稀盐酸胃蛋白酶 胃酸缺乏症 胰酶分解蛋白质 胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良 增加胃液酸度 增强胃蛋白酶活性 乳酶生 分解糖类产生乳酸 抑制肠内腐败菌 减少发酵和产气 肠内异常发酵引起的消化不良 腹胀及小儿消化不良性腹泻 干酵母 富含B族维生素 食欲不振 消化不良和B族维生素缺乏症 胃蛋白酶家畜胃粘膜提取 酸中稳定 作用 水解胃中蛋白质 应用 合用稀盐酸 用于消化不良 乳酶生干燥活乳酸杆菌制品 作用 在肠内分解糖类 生成乳酸 pH下降 抑制腐败菌的腐败 产气作用 应用 消化不良 多用于小儿消化不良性腹泻 禁忌 不与抗菌药 吸附药合用 第一节助消化药 digestants 代表药稀盐酸胃蛋白酶胰酶干酵母乳酶生抗生素 作用机理增加胃酸酸度分解蛋白质消化脂肪 蛋白质及淀粉含B族维生素含活乳酶杆菌杀幽门螺杆菌 多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物 助消化药 促进胃肠道消化功能的药物 多数是消化液的主要成分 如胃蛋白酶 稀盐酸等 临床上常与健胃药配合使用 常用的助消化药 药物作用用途 稀盐酸胃蛋白酶 胃酸缺乏症 胰酶分解蛋白质 胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良 增加胃液酸度 增强胃蛋白酶活性 乳酶生 分解糖类产生乳酸 抑制肠内腐败菌 减少发酵和产气 肠内异常发酵引起的消化不良 腹胀及小儿消化不良性腹泻 干酵母 富含B族维生素 食欲不振 消化不良和B族维生素缺乏症 助消化药DrugsPromotingIngestion 胃蛋白酶pepsin牛 猪 羊等胃粘膜提取 临床消化功能减弱 对胃癌 恶心贫血可改善消化不良 胰酶pancreatin动物牛 猪 羊胰腺提取物 能消化蛋白质 淀粉 脂肪 临床用于胰腺炎 胰腺纤维化 消化障碍 助消化药DrugsPromotingIngestion 乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物 可分解糖类 产生乳酸 提高肠内酸性 抑制腐败细菌生长 繁殖及防止蛋白质发酵 减少肠内产气 促进消化和止泻作用 临床应用 消化不良 腹胀 小儿消化不良性腹 酵母酵母菌 含多种B族维生素 B1 B2 B6 B12 叶酸等 临床应用 食欲不振 消化不良 抗消化性溃疡药物 分类 一 抗酸药 二 抑制胃酸分泌药抗胆碱药H2受体阻断药质子泵抑制药胃泌素受体阻断药 三 增强胃粘膜屏障功能药 四 抗幽门螺杆菌药 消化性溃疡药DrugsUsedinPepticUlcers 分类抗酸药 氢氧化铝 氢氧化镁等H2 受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁等M 胆碱受体阻断药 阿托品等胃壁细胞H 泵抑制剂 奥美拉唑胃泌素阻断药 丙谷胺胃粘膜保护药 前列腺素衍生物抗幽门螺杆菌药 抗生素联合用药 第一节抗消化性溃疡药 抗酸药 1 胃酸分泌抑制药 2 黏膜保护药 3 抗幽门螺杆菌药 4 抗胃酸 保护粘膜 根除HP 抗消化性溃疡药分类 抗酸药H2受体阻断药M受体阻断药质子泵抑制药 粘膜保护药 抗幽门螺旋菌药 一 抗溃疡病药物 分类抗酸剂抑酸剂胃粘膜保护剂杀Hp药 代表药氢氧化铝法莫替丁哌仑西平丙谷胺奥美拉唑硫糖铝抗生素 作用机理中和胃酸阻断H2受体阻断M1受体阻断胃泌素受体质子泵抑制剂保护胃粘膜杀幽门螺杆菌 治疗目的 降低攻击因子 增强防御屏障 胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌 中和或抑制胃酸增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌 溃疡治疗策略 一 抗酸剂 理想的抗酸药应具备以下特点 1 对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2 抗酸作用强 迅速 持久 3 不产生CO2气体 4 无便秘或腹泻作用5 不易吸收 无碱血症 一 抗酸药 壁细胞 胃腔 H H H H H 抗酸药 抗酸药作用机制 1 中和胃酸2 抑制胃蛋白酶活性 常用抗酸药 常用抗酸药的比较 现有的抗酸药 无机弱碱类 氢氧化铝 氧化镁 三硅酸镁碳酸氢钠 多数为复方制剂 液体剂 粉剂 片剂 嚼碎 临床上常制成复方制剂合用 取长补短 抗酸药作用比较 一 抗酸药抗酸药是一类弱碱性物质 口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度 从而解除胃酸对胃 十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激 并降低胃蛋白酶活性 发挥缓解疼痛和促进愈合的作用 餐后服药可延长药物作用时间 理想的抗酸药应该是作用迅速持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保护 收敛作用 单一药物很难达到达些要求 故常用复方制剂 常用的抗酸药有氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠等 理想的抗酸药 1 作用迅速 持久 不吸收 2 中和胃酸不产气 3 不干扰胃肠机能 不引起腹泻或便秘 4 对粘膜及溃疡面有收敛 止血作用 临床上多用复方制剂P171表24 2合理用药 餐后1h和3h及临睡前 各服1次 1天7次 理想的抗酸药应该是作用迅速持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保护 收敛作用 单一药物很难达到这些要求 故常用复方制剂 取长补短 胃舒平片 每片含氢氧化铝 0 245g三硅酸镁 0 105g颠茄流浸膏 0 026g 二 胃酸分泌抑制药 二 胃酸分泌抑制药壁细胞通过受体 M1 H2受体 胃泌素受体 第二信使和H K ATP酶三个环节分泌胃酸 P289 图25 1 H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 胃壁细胞H 泵抑制药 H2受体阻断药西米替丁 cimetidine 甲氰米胍 H2受体阻断作用 轻度胃黏膜保护作用 免疫功能调节雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famatidine 噻唑咪胺 抑酸作用强大药物相互作用 西米替丁对肝药酶有抑制作用 可延长苯妥英钠 地西泮 华法林 茶碱等的消除 1 H2受体阻断药 组胺 H 存在于皮肤 支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中 组胺与靶细胞上的受体结合 产生效应 胃肠绞痛 刺激胃壁细胞 胃酸分泌增加 目的 H2受体阻断药抑制胃酸分泌 促进溃疡愈合 第一代 西咪替丁第二代 雷尼替丁第三代 法莫替丁 作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素等ADR减少 H2受体阻断药 临床应用 十二指肠溃疡 胃溃疡 6 8周 胃肠混合溃疡 消化道出血也可用 副作用 长期服用耐受良好 偶见便秘 腹泻 腹胀及头痛 皮疹长期服用西咪替丁 男性可引起阳痿 性欲下降 乳房发育 治疗溃疡病的疗程短 溃疡愈合率较高 不良反应较少 但突然停药时 会导致胃酸分泌反跳性增加 西咪替丁 cimetidine 不良反应 多 现少用中枢神经消化系统抗雄激素作用 男性青年 可引起阳萎 性欲消失及乳房发育抑制细胞色素P 450肝药酶活性 雷尼替丁较弱 其它同类药物无 用药注意 可透过胎屏障 并通过乳汁排泄不可与硫糖铝类药合用其它药物 雷尼替丁 ranitidine 第二代 比西米替丁强5 10倍法莫替丁 famotidine 第三代 比雷尼替丁强7倍 2 胃壁细胞质子泵抑制剂 质子泵抑制药 protonpumpinhibitor 又称H K ATP酶抑制药 是新型抗消化性溃疡药 疗效确切 不良反应少 近年来被广泛应用 临床常用的有奥美拉唑 omeprazole 兰索拉唑 lansoprazole 泮托拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 2 H 泵抑制药 作用机制 作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H K ATP酶 使其不可逆地失去活性 导致胃酸分泌抑制 奥美拉唑 Omeprazole洛赛克 抗溃疡机制抑制H 泵功能促进胃粘膜血流循环 修复胃粘膜抑制幽门螺杆菌 奥美拉唑Omeprazole又称洛赛克 losec 第一代质子泵抑制剂 药理作用与作用机制 胃H K ATP酶又称质子泵 由 和 两个亚单位组成 H K ATP酶抑制药与H K ATP酶的 亚单位结合 使酶失去活性 抑制H 的分泌 其抑酸作强而持久 可使胃内pH值升高至7 一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上 同时胃蛋白酶分泌也有减少 对幽门螺杆菌有抑制作用 奥美拉唑omeprazole 临床应用 反流性食道炎 有效率达75 85 消化性溃疡 服用1 6月 溃疡愈合率达97 其它类药物无效用4周 愈合率达90 幽门螺杆菌感染 幽门螺旋杆菌83 88 转阴 上消化道出血 奥美拉唑omeprazole 副作用 1 2 头痛 头晕 口干 恶心 腹胀 失眠 偶见皮疹 男性乳头女性化 长期服用 胃内细菌过度生长 药理作用 1 抑制胃酸分泌奥美拉唑 亚磺酰胺衍生物 与H K ATP酶上巯基结合 抑制H 泵 抑制胃酸 胃蛋白酶分泌对胃泌素 组胺 Ach 食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制2 胃粘膜保护作用 动物实验证实 对阿司匹林 乙醇 应激所致胃黏膜损伤有保护作用 机制尚不清楚 粘膜血流量3 有抗幽门螺旋杆菌作用可能通过抑制细菌ATP酶活性而抑制细菌生长 兰索拉唑Lansoprazole 是第二代质子泵抑制药 抑制胃酸分泌 升高血胃泌素 胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑 omeprazole 强 泮托拉唑Pantoprazole 与雷贝拉唑 rabeprazole 属第三代质子泵抑制药 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似 雷贝拉唑 rabeprazole 在抗胃酸分泌能力和缓解症状 治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物 质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较 质子泵抑制剂作用强大 完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌持续用药无耐受性作用持久 递增 3 5天后达稳态胃内pH维持平稳治愈率高 复发率低 H2阻断药对组胺及夜间胃酸分泌抑制强 其他作用弱逐渐产生耐受性多次用药后作用减弱 增加剂量不能克服胃内pH波动较大 胃泌素受体阻断药丙谷胺 proglumide 可竞争性阻断胃泌素受体 减少胃酸分泌 并对胃粘膜有保护和促进愈合作用 但临床疗效比H2受体阻断剂差 已少用于治疗溃疡病 3 促胃泌素受体阻断药 丙谷胺 竞争性阻断胃泌素受体 减少胃酸分泌 增加胃黏液中的己糖胺 促进蛋白质合成 增强屏障 用于胃十二指肠溃疡 也用于急性上消化道出血 M胆碱受体阻断药阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌 解除胃肠痉挛 但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱 增大剂量则不良反应较多 较少单独应用 哌仑西平 pirenzepine 必舒胃 与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高 而与唾液腺 平滑肌 心房的M胆碱受体亲和力低 治疗效果与西咪替丁相仿 而不良反应轻微 M CCK2 H2 H K ATPase K H Ca2 cAMP K K H M受体阻断药 H 3 M受体阻断药 4 M1胆碱受体阻断药 哌仑西平 选择性阻断M1胆碱受体 抑制胃蛋白酶分泌 直接保护胃粘膜细胞 不易透过血脑屏障 剂量过大可产生阿托品样副作用 三 胃粘膜保护制剂 增强细胞保护因素 维持机体粘膜的完整性 加强细胞的自我抵抗能力 1 铋制剂 胶态次枸橼酸铋 2 化学抗酸剂 硫糖铝 氢氧化铝 碳酸铝 3 前列腺素E 米索前列醇 增强胃粘膜屏障功能的药物 胃粘膜屏障 细胞屏障 粘液 HCO3 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 胃粘膜屏障作用 三 胃粘膜保护药 胃黏膜保护药促进胃黏液和碳酸氢盐分泌 促进胃黏膜细胞前列腺素的合成 增加胃黏膜血流量 抗幽门螺杆菌和抗酸作用 三 胃黏膜保护药前列腺素衍生物前列腺素E PGE2 及前列环素 PGI2 有刺激胃粘液 碳酸氢盐分泌 增加局部血流量和抑制胃酸分泌的作用 能防止有害因子损伤胃粘膜 米索前列醇 misoprostol 前列腺素衍生物米索前列醇 恩前列醇等较贵 屈居二线 增加胃黏液和HCO3 的分泌 增加局部血流量 独特性 防治非甾体类抗炎药和应激引起的溃疡 预防溃疡复发 腹泻 子宫收缩 代表药 米索前列醇 恩前列醇有刺激胃粘液 碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用 能防止有害因子损伤胃粘膜 前列腺素衍生物 米索前列醇作用 抑制基础和夜间胃酸分泌 胃酸 胃蛋白酶 组胺 胃泌素 食物所致 分泌 提高胃黏液及HCO3 分泌 保护胃粘膜应用 1 防治抗炎药 阿司匹林等 诱发的胃出血 溃疡 坏死有特效2 治疗胃 十二直肠溃疡 为二线药 不良反应 腹泻 孕妇禁用 收缩子宫 思密达 八面体氧化铝组成的多层结构对消化道黏膜有较强的覆盖能力 增加胃黏液合成 使胃中磷脂含量增加 提高黏液层的疏水性 增强黏液屏障作用 促进上皮修复 并有抗幽门螺杆菌作用 适于消化道溃疡 胃炎 食管炎 结肠炎 急慢性腹泻 硫糖铝 pH 4时 分解成硫酸化蔗糖 氢氧化铝 与胃粘膜的蛋白质结合 在溃疡面形成保护膜 吸附胃蛋白酶和胆汁酸 刺激内源性前列腺素合成与释放 餐前嚼碎服用 忌与抗酸药及制酸剂合用 长期用药致便秘 铋剂 胶体次枸橼酸铋 CBS 与胃黏液结合覆盖溃疡面 促进PGE 黏液 HCO3 释放 抑制胃蛋白酶活性 抑制Hp 改善胃黏膜局部的微循环 促进上皮修复 ADR 长期铋吸收有神经毒性 舌粪染黑 四 抗幽门螺杆菌药 溃疡发生 国外Hp达90 以上 国内约70 抗Hp感染药物 抗溃疡药 如铋剂 质子泵抑制剂等抗菌素 四环素 呋喃唑酮 甲哨唑 阿莫西林 氨苄青霉素 克拉霉素 庆大霉素 罗红霉素等 2 3药联合应用Hp疫苗 四 抗幽门螺旋菌药 抗幽门螺杆菌药分类 一类是抗溃疡病药 如含铋制剂 质子泵抑制药 硫糖铝等 抗菌作用较弱 单用疗效较差 第二类为抗菌药物 有阿莫西林 克拉霉素 四环素和甲硝唑等 四 抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌 在胃上皮表面生长 产生多种酶及细胞毒素 能损伤粘液层 上皮细胞 胃血流功能 它与胃炎关系密切 也是胃 十二指肠溃疡的危险因素 根治此菌可明显增加溃疡愈合率 减少复发率 抗幽门螺旋杆菌药AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori 临床常用的抗菌药物庆大霉素 gentamicin 阿莫替林 amotriptyline 克拉霉素 clarithromycin 四环素 tetracycline 甲硝唑 metronidazole 等 奥美拉唑 甲硝唑 阿莫西林奥美拉唑 克拉霉素 阿莫西林枸橼酸铋钾 甲硝唑 阿莫西林雷尼替丁 甲硝唑 阿莫西林 抗幽门螺杆菌药 根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发 抗溃疡病药 质子泵抑制剂 铋剂 硫糖铝 抗生素 阿莫仙 四环素 呋喃唑酮 甲红霉素 甲硝唑等2 3种联用 四 抗幽门螺菌药 第三节泻药和止泻药容积性泻药在肠腔内形成高渗而减少水分吸收 增加肠内容积 刺激肠壁 导致肠蠕动加快 引起泻下 硫酸镁硫酸钠接触性泻药与肠粘膜接触后 改变其通透性 使电解质和水分向肠腔扩散 造成肠腔水分增加 蠕动加快 引起泻下酚酞大黄番泻叶芦荟润滑性泻药润滑肠壁 软化粪便 使粪便易于排出 液体石蜡甘油 泻药Laxatives 促进排粪便的药物 分三类 刺激性泻药 contactcathartics 接触性泻药 渗透性泻药 osmoticlaxatives 容积性泻药 润滑性泻药 surface activeagents 容积性泻药 硫酸镁口服 Mg2 SO42 肠道高渗 大肠水份 肠内容物 刺激肠壁 泻下 一 泻药 分为容积性 刺激性和润滑性泻药三类 作用与用途1 导泻作用 排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫2 利胆作用 阻塞性黄疸 慢性胆囊炎3 抗惊厥 各类惊厥 尤其是子痫惊厥4 降压 高血压危象注意事项 泻下强 月经 妊娠妇女及老人慎用中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻其它 硫酸钠 乳果糖 食物纤维素 接触性泻药 酚酞 碱性肠液下形成可溶性钠盐 促进结肠蠕动作用温和 6 8h排软便 经历肝肠循环 作用时间较长 3 4天 适用于慢性便秘 习惯性便秘 醌类 大黄 番泻叶 芦荟等 在肠内细菌分解为蒽醌 促进肠蠕动常用于急 慢性便秘小剂量大黄止泻 大剂量大黄导泻大黄还有抗菌作用 润滑性泻药 液体石蜡50 甘油 开塞露 适用于儿童及老人 第三节止泻药 1 药用炭 思密达 具有强大的吸附及覆盖功能 引起腹泻的细菌 病毒 毒素被吸附后随粪便排出 2 苯乙哌啶 地芬诺酯 为哌替啶的衍生物 无镇痛作用 直接作用于肠平滑肌 提高肠张力 大剂量可成瘾 可加强中枢抑制药的作用 用于急 慢性腹泻 禁用于感染引起的腹泻 阿片制剂 提高肠张力 抑制蠕动 止泻强 用于较严重的非感染性腹泻 地芬诺酯 苯乙哌啶 哌替啶衍生物 类似阿片 短期不成瘾 用于急性腹泻 其它 洛哌丁胺 苯丁洛胺 用于急 慢性便秘 收敛剂和吸附剂 鞣酸蛋白 碱式碳酸铋药用炭 四 止泻药 刺激性泻药 接触性泻药 酚酞 比沙可啶 恩醌类大黄 番泻叶可引起肠绞痛 直肠炎 结肠功能障碍 结肠黑变病等 渗透性泻药 容积性泻药 硫酸镁 乳果糖 甘油 山梨醇 纤维素类润滑性泻药液体石蜡 甘油 四 泻药 第四节止吐药及胃肠动力药作用 阻断延脑化学催吐感受区 CTZ 的D2 H1 M1 5 HT3受体 缓解或防止呕吐 其中 D2受体及5 HT3受体拮抗药还可促进胃肠蠕动 协调胃肠运动 胃复安吗丁林西沙必利昂丹司琼 第四节止吐药及胃肠动力药胃肠神经系统内与胃动力有关的递质与激素 兴奋性Ach5 羟色胺胆囊收缩素胃泌素胃动素 抑制性多巴胺去甲肾上腺素生长抑素脑啡肽 1受体阻断剂茶苯海明 晕海宁 M阻断剂东莨菪碱DA阻断剂氯丙嗪甲氧氯普胺多潘立酮5 HT3受体阻断药昂丹司琼 常用止吐药 甲氧氯普胺 胃复安 灭吐灵 阻断食管 胃 肠道多巴胺 D2 受体 使胆碱能受体功能相对亢进 动力增强 抑制延脑催吐化学感受区 CTZ 止吐 阻断中枢D2受体 产生锥体外系症状 引起高催乳素血症 对前庭功能紊乱所致的呕吐无效 生物利用度75 较易通过血脑屏障 胎盘屏障作用与应用 阻断CTZ的D2受体 强大的中枢性止吐作用阻断胃肠多巴胺受体 发挥胃肠促动药作用主要用于胃肠功能失调所致的呕吐 还用于放疗 化疗引起的呕吐不良反应 长期大剂量使用可致锥体外系症状 肌震颤 坐立不安 甲氧氯普胺 多潘立酮 吗丁啉 大部分同前 但不透过血脑屏障 不阻断中枢D2受 体 无锥体外系症状 用于各种胃轻瘫 外周性多巴胺受体阻断药 不易通过血脑屏障 作用 促胃排空及胃肠协调运动 并镇吐 应用 多种原因的恶心呕吐 中枢性 放疗 胃肠功能紊乱等 偶见腹痛 其它 西沙必利 多潘立酮 吗丁林motilium 昂丹司琼 5 HT3受体拮抗剂 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5 HT3受体 对放 化疗所致呕吐有效 对晕动病 多巴胺受体激动剂 阿扑吗啡 所致呕吐无效 一般不产生锥体外系症状 5 HT3受体拮抗药对化疗药及放疗引起的呕吐 可产生迅速而强大的止吐作用对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效 昂丹司琼 西沙必利 5 HT4受体激动剂 刺激肠肌层Ach释放 促进全消化道动力 大剂量可引起严重心律失常 在美国用于GERD患者烧心症状的控制 出现350例严重心律失常 其中80例死亡 我国SFDA规定不准作为OTC销售 并规定日剂量 15mg 忌与CYP3A4抑制剂合用 红霉素 克拉霉素