36-第、第十二章-抗病毒药、抗寄生虫药 - 副本

第十一章、第十二章-抗病毒药、抗寄生虫药第十一章抗病毒药第十一章 抗病毒药1.广谱抗病毒（利巴韦林、干扰素、胸腺肽）。2.抗流感病毒（金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦）。3.抗疱疹病毒（阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷）。4.抗乙肝（拉米夫定、阿德福韦）。5.抗HIV（拉米夫定、齐多夫定）一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.广谱抗病毒药（1）利巴韦林抗病毒机制抑制一磷酸肌苷脱氢酶，进而干扰三磷酸鸟苷合成；抑制病毒RNA聚合酶，阻碍mRNA的转录。临床用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、慢性丙型肝炎。（2）干扰素抗病毒机制与细胞内特异性受体结合，导致抗病毒蛋白的合成。对病毒穿透细胞膜过程，均可产生抑制作用。RNA病毒较为敏感，DNA病毒敏感性较低。用于慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等；还用于肿瘤。（3）胸腺肽1可诱导T细胞分化成熟，并调节其功能。临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤。2.抗流感病毒药（1）金刚烷胺、金刚乙胺抗病毒机制：作用于M2蛋白影响病毒脱壳和复制。干扰病毒组装。仅对亚洲甲型流感病毒有效。（2）扎那米韦对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用。机制选择性抑制病毒神经氨酸酶。（3）奥司他韦其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂用于甲型或乙型流感病毒治疗，防治甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1。3.抗疱疹病毒药（1）阿昔洛韦抗DNA病毒药，对RNA病毒无效，对单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒作用较弱。（2）伐昔洛韦水解成阿昔洛韦。（3）西多福韦竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效。3.抗疱疹病毒药（4）膦甲酸钠阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制病毒的核酸合成。用于：巨细胞病毒引起的视网膜炎；耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。（5）阿糖腺苷抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成。静滴单纯疱疹病毒性脑炎；局部外用疱疹病毒性角膜炎。4.抗乙型肝炎病毒药（1）拉米夫定抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（HBV-DNA）多聚酶，并引起DNA链延长反应终止。抑制HIV逆转录酶。主要治疗乙肝和AIDS。（2）阿德福韦竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶用于耐拉米夫定的乙型肝炎患者。（二）典型不良反应1.广谱抗病毒药（利巴韦林、干扰素、胸腺肽1）： 常见泌尿系统损伤；血液系统损害。2.抗流感病毒药金刚烷胺、金刚乙胺（作用于M2蛋白干扰病毒组装）常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压。神经氨酸酶抑制剂（扎那米韦、奥司他韦）常致疲乏、精神异常、抽搐。（二）典型不良反应3.抗疱疹病毒药：常见肾功能受损；血肌酐、尿素氮升高;骨髓抑制。4.抗乙型肝炎病毒药十分常见肝炎恶化; 常见：骨髓抑制二、用药监护（一）监护拉米夫定的耐药性与合理应用并非可以根治乙型肝炎。需定期监测转氨酶（二）关注阿昔洛韦的合理应用1.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。2.给药期间应给予充足的水，防止在肾小管内沉淀（三）注意更昔洛韦的合理应用1.缓慢静滴。2.遇冷易析出结晶-可置热水中或用力震荡，待结晶完全溶解后再使用。基础练习-A型题1.属于神经氨酸酶抑制剂的抗流感病毒药是（ ）A.拉米夫定 B.更昔洛韦 C.利巴韦林D.阿德福韦脂 E.奥司他韦网校答案：E基础练习-A型题2.用于抗艾滋病病毒的药物是（ ）A.利巴韦林 B.扎那米韦 C.齐多夫定D.阿昔洛韦 E.更昔洛韦网校答案：C基础练习-B型题A.特比萘芬 B.氟胞嘧啶 C.利巴韦林 D.拉米夫定 E.阿奇霉素1.主要用于深部真菌感染（ ）2.用于甲型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染（ ）3.用于乙型肝炎（ ）网校答案：B、C、D第十二章抗寄生虫药第十二章 抗寄生虫药第一节 抗疟药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.氯喹控制症状首选药。能杀灭红细胞内期疟原虫；对恶性疟有根治作用。机制抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖；干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。1.氯喹控制症状首选药。临床用于：控制疟疾的急性发作和根治恶性疟；阿米巴肝炎或肝脓肿甲硝唑治疗无效或禁忌者；免疫抑制作用治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。2.青蒿素控制症状我国研制的首选抗疟药。（1）机制通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。（2）不足对红细胞外期疟原虫无效；疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。（3）临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株；也用于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。3.奎宁：主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。4.伯氨喹控制复发和阻止传播的首选药。外期5.乙胺嘧啶病因性预防。外期与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。抗疟药口诀乙胺预防伯氨传，氯奎青宁发作管。控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹。（二）典型不良反应1.氯喹、伯氨喹、哌喹：常见头晕、头痛、失眠、精神错乱“金鸡纳”反应（奎宁或氯喹）：视听力减退氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹急性溶血性贫血特异质反应。2.青蒿素腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。（二）典型不良反应3.乙胺嘧啶味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏巨细胞贫血、白细胞减少症。（三）禁忌证1.妊娠期、哺乳期。2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用伯氨喹。二、用药监护： 规避“金鸡纳”反应1.治疗推荐：氯喹+伯氨喹。2.恶性疟脑型静脉滴注奎宁。3.耐氯喹虫株首选磷酸咯萘啶（我国研制）或甲氟喹。4.为防止耐药，提倡乙胺嘧啶（或甲氧苄嘧啶）+磺胺药（磺胺多辛或氨苯砜）联合应用基础练习-A型题1.我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是（ ）A.奎宁 B.青蒿素 C.氯喹D.伯氯喹 E.乙胺嘧啶网校答案：B基础练习-A型题2.耐氯喹恶性疟，可选用（ ）A.乙胺嘧啶 B.伯氨喹 C.TMPD.青蒿素 E.磷酸咯萘啶网校答案：E基础练习-B型题A.氯喹B.利福平 C.乙胺嘧啶D.伯氨喹 E.奎尼丁1.疟疾病近期一直发作（ ）2.疟疾病病因性预防（ ） 3.防止疟疾病复发和传播 （ ）网校答案：A、C、D第二节 抗肠蠕虫药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.哌嗪蛔虫和蛲虫不良反应小，尤其适用于儿童。机制改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着随粪便排出体外。2.甲苯咪唑和阿苯达唑 蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。甲苯咪唑直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖，最终导致虫体死亡。3.噻嘧啶蛔虫、蛲虫和钩虫。机制抑制虫体胆碱酯酶，造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹排出体外。4.吡喹酮广谱：各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫、眼囊虫。促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。（二）禁忌证1.哌嗪类肝肾功能不全、有神经系统疾病者。2.咪唑类（1）左旋咪唑肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。（2）阿苯达唑、甲苯咪唑妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡。3.嘧啶类1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。二、用药监护注意阿苯达唑在治脑囊虫病时1.服药后27日出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。2.原因囊虫死亡释出异