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1 抗震颤麻痹药 帕金森病 PD 是锥体外系运动功能失控性疾病 2 2 病因 黑质 纹状体缺乏多巴胺所致黑质 纹状体功能由两种N原调节 多巴胺能N原释放多巴胺 与多巴胺受体结合 产生抑制作用 胆碱能N原释放Ach 与胆碱受体结合 对脊髓前角运动N原产生兴奋作用 3 当纹状体中的多巴胺能N原病变时 多巴胺 抑制性功能降低 胆碱能N原占优势 兴奋性功能加强 兴奋性功能 抑制性功能 产生帕金森病 4 3 抗帕金森病药的作用原理 增加多巴胺含量 阻断胆碱受体4 抗帕金森病药分类 拟多巴胺药 左旋多巴 卡比多巴 中枢性抗胆碱药 苯海索 5 左旋多巴 一 药动学特点 1 易吸收 但透过血脑屏障量少 1 2 进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基 多巴胺 发挥抗帕金森病作用 6 与多巴脱羧酶抑制药合用 转为多巴胺 透过血脑屏障量 疗效 外周的不良反应 使用注意 不宜与B6合用 为多巴脱羧酶辅酶利血平合用 纹状体中的DA 降低药效 7 二 药理作用与用途1 抗帕金森病可缓解症状 对肌肉僵直和运动困难较好 对肌肉震颤较差 特点 显效缓慢 疗效与剂量和疗程有关 对抗精神病药引起的锥体外系症状无效 8 2 治疗肝昏迷药后3 4h即可使患者从昏迷转变为清醒 但不能根治 原因 进入中枢转变为DA及NA 改善脑内 外周突触传导功能 9 肝昏迷产生的原因 肝功能 蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒 血浆苯乙胺和酪胺 伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺 取代NA N传导功能 10 三 不良反应1 胃肠反应偶见溃疡穿孔出血溃疡病慎用 2 血管反应1 3出现BP下降 心律失常 与兴奋 受体有关 2020 1 7 11 12 3 中枢N系统症状 不自主异常运动长期用药可引起不随意运动 精神障碍 不安 焦虑 激动 失眠等 13 金刚烷胺 一 作用特点 快 用药数天即可获最大疗效弱 苯海索短 连续用药6 8周 疗效逐渐减弱 14 二 作用原理 1 促进纹状体中残存的多巴能N释放DA2 抑制DA再摄 she 取 DA 3 直接激动DA受体4 抗胆碱作用 弱 三 用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人 15 四 不良反应1 皮肤网状青斑常见与长期用药时发生 可能与儿茶酚胺释放 引起外周血管收缩所致2 中枢症状 失眠 精神不安 运动失调 偶见惊厥 大剂量300mg 日可出现 16 溴隐亭 培高利特 一 作用与用途1 抗帕金森病原理 激动结节漏斗部和黑质 纹状体通路的DA受体 用于治疗帕金森病 疗效与左旋多巴相近 17 2 减少催乳素和生长激素的释放用于 停乳或催乳素分泌增多症二 不良反应与左旋多巴相似 易引起幻 视幻觉 较少引起运动障碍 18 苯海索 中枢抗胆碱药一 作用与用途抗帕金森病1 特点 疗效小于左旋多巴 可缓肌肉解震颤 而对肌肉强直和动作迟缓较差 19 3 用途 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 抗精神病药引起的锥体外系症状 轻症患者 20 2 原理 阻断中枢胆碱受体 减
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