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期末复习课 6课时 1 第三章抗寄生虫药物应用第四章抗肿瘤药物应用第六章局部麻醉药物应用第八章心血管系统药物应用第十八章解毒药物应用 2 1 掌握甲硝唑的药理作用 适应症及不良反应 2 熟悉磷酸氯喹 青蒿素 盐酸左旋咪唑的药理作用和适应症 3 了解葡萄糖酸锑钠的适应症 知识目标 4 了解常用抗疟药 抗阿米巴病药和抗滴虫药 抗血吸虫病药 驱肠虫药的通用名称和商品名称 能力目标 能够说出常见抗寄生虫药治疗的疾病 第三章抗寄生虫药物应用 3 甲硝唑 药理作用 本品为硝基咪唑衍生物 是滴虫病的首选 可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应 使原虫氮链发生断裂 有强大的杀灭滴虫的作用 并具有抗厌氧菌作用 适应症 用于治疗肠道和肠外阿米巴病 还可用于治疗阴道滴虫病 小袋虫病和皮肤利什曼病 麦地那龙线虫感染等 广泛用于厌氧菌的治疗 不良反应 15 30 的病例出现不良反应 以消化道反应为常见 包括恶心 呕吐 食欲不振 腹部绞痛 神经系统症状有头疼 眩晕 偶有感觉异常 肢体麻木 共济失调 多发性神经炎等 大剂量可致抽搐 4 磷酸氯喹 药理作用 本品为氨基喹啉类 对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用 适应症 用于治疗疟疾急性发作 控制疟疾症状 还可用于治疗肠道外阿米巴病及肝脓疡 药理作用 为中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物 是高效 速效 低毒性抗疟药 青蒿素 适应症 对间日疟和恶性疟红细胞内期裂殖体有强大的杀灭作用 对间日疟 恶性疟及脑性疟的抢救有良好的效果 5 药理作用 本品为四咪唑的左旋体 是一种广谱抗线虫药 能选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶 使延胡索酸不能还原为琥珀酸 从而影响虫体的无氧代谢 减少能量的产生 可使虫体肌肉麻痹而随粪便排出 有免疫调节和免疫兴奋作用 适应症 主要用于蛔虫病 钩虫病 也可用于线虫病 盐酸左旋咪唑 6 葡萄糖酸锑钠 吡喹酮 适应症 适用于各种血吸虫病 适应症 用于治疗黑热病 7 1 了解常用抗肿瘤药的适应症和主要不良反应 1 能够看懂常用抗肿瘤药物的药品说明书 2 能够将抗肿瘤药物进行分类 知识目标 能力目标 2 了解烷化剂类抗肿瘤药的结构特点 3 了解细胞增值周期和药物作用环节 第四章抗肿瘤药物应用 8 概念 连续分裂的细胞 从一次分裂完成时开始 到下一次分裂完成时为止 细胞周期 cellcycle 细胞分裂间期 细胞分裂期 M期 G1 S G2 9 10 分裂期 M期 2 中期 3 后期 4 末期 1 前期 染色体向两极移动 子代细胞核形成 胞质分裂 染色体排列到赤道面上 染色体凝集 分裂极确定 核仁缩小解体 纺锤体形成 m t t k fe z mitoticphase 11 分裂后子细胞的去向 12 13 14 15 特点 化学性质高度活泼 具有一或两个烷基 有广谱抗癌作用 缺点是选择性差 烷化剂特点 烷化剂 能向其他化学分子引进烷基的化合物 烷化剂是第一个用于治疗肿瘤的化疗药物 自1942年氮芥用于临床治疗淋巴瘤以来 烷化剂成为肿瘤化学治疗药物中重要的一类药物 16 烷化剂的烷基可以转变成缺乏电子的活泼中间产物 这些产物可以 与DNA或蛋白质分子中含有丰富电子的基团 氨基 羧基 羟基 磷酸基 以共价结合 称为烷化反应 烷化剂作用机制 DNA链断裂或复制时碱基配对错码 DNA结构和功能损害 细胞死亡 烷化反应的结果 交叉联结或脱嘌呤 17 18 周期非特异性药物对增殖周期各期 选择特异性不强 其量效曲线呈指数直线型 如烷化剂 抗生素等 周期特异性药物能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的肿瘤细胞 量效曲线呈渐进线型 如作用于S期的抗代谢药物和作用于M期的长春碱等 根据作用周期或时相分 19 烷化剂抗肿瘤药 环磷酰胺盐酸氮芥白消安苯丁酸氮芥卡莫司汀 抗代谢类抗肿瘤药 氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷甲氨蝶呤羟基脲卡巯嘌呤 20 抗生素类抗肿瘤药 放线菌素D丝裂霉素阿霉素注射用盐酸平阳霉素 天然来源抗肿瘤药 高三尖杉酯碱硫酸长春新碱 21 烷化剂抗肿瘤药 22 叶酸 二氢叶酸 FH2 四氢叶酸 FH4 DNA 甲氨蝶呤 MTX MTX是二氢叶酸还原酶的抑制剂 它与二氢叶酸还原酶结合 MTX阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸 抑制肿瘤细胞DNA的合成 抑制细胞的增生和复制 代谢拮抗作用 二氢叶酸还原酶 抑制 23 蒽环类 自由基 OH 线粒体损伤 Fe3 蒽环类 Fe3 坏死 蒽环类药物心脏毒性的机理 启动凋亡信号 24 1 了解盐酸利多卡因 盐酸普鲁卡因 盐酸布比卡因的用途 不良反应和用药注意事项 2 了解局部给药方法 教学目标 第六章局部麻醉药物应用 25 26 表面麻醉浸润麻醉传导麻醉蛛网膜下腔麻醉硬膜外麻醉 局麻药的应用方法 骨膜上浸润法 27 盐酸利多卡因 适应症 浸润麻醉 硬膜外麻 表面 浸润 传导 腰麻及硬膜外麻均有效 不良反应 较轻 主要是嗜睡 眩晕等中枢神经症状 用量大时 可引起惊厥及心脏骤停 注意事项 本品扩散力强 因此用于腰麻时应慎重 全能麻醉药 28 盐酸布比卡因 适应症 浸润麻醉 传导麻醉 硬脊膜外麻醉 不良反应 少见 少数患者可出现头疼 恶心 心率减慢等 注意事项 本品心脏毒性尤应注意 往往循环衰竭与惊厥同时发生 一旦心脏停搏 复苏甚为困难 29 盐酸普鲁卡因 适应症 用于浸润麻醉 亦用于阻滞麻醉 硬膜外麻醉 腰麻和全麻的辅助药等 不适用于表面麻醉 不良反应 可有过敏反应 用药前要做皮试 30 2020 1 7 31 1 掌握辛伐他汀 硝酸甘油 硝苯地平 卡托普利 盐酸普萘洛尔 地高辛的商品名称 药理作用 适应症 主要不良反应 2 掌握吉非罗齐 硝酸地尔硫革 依那普利 氨氯地平 吲哒伯胺 盐酸普鲁卡因胺 盐酸美西律 美托洛尔 盐酸维拉帕米的药理作用和适应症 3 熟悉非诺贝特 阿昔莫司 洛伐他汀 氯沙坦 尼群地平 复方利血平 盐酸普罗帕酮 盐酸胺碘酮的药理作用和适应症 4 了解氟伐他汀 普伐他汀钠 去乙酰毛花苷 硝普钠 硫酸镁 甲磺酸酚胺妥拉明 氯苯蝶啶的药理作用和适应症 第八章心血管系统药物应用 知识目标 32 1 能够将临床常用的抗高血压药进行分类 2 能够根据典型病例推荐合适的抗血压药 能力目标 33 商品名称 舒降之 苏之 西之达 辛露 药理作用 本身无活性 口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A HMG CoA 还原酶 使胆固醇的合成减少 使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低 中度降低血清甘油三酯水平和增高高密度脂蛋白水平 可有效防治动脉粥样硬化和冠心病 适应症 高脂血症 冠心病 不良反应 辛伐他汀一般耐受性良好 大部分不良反应轻微且为一过性 个别患者可出现腹痛 便秘 胃肠胀气 疲乏 无力 头疼等 辛伐他汀 34 药理作用 本品的活性代谢产物对胆固醇合成过程中的HMG CoA还原酶有竞争性抑制作用 可以减少内源性胆固醇合成 使血浆胆固醇下降 此外 还促使低密度蛋白受体数量和活性增加 从而减少血液中低密度蛋白胆固醇 适应症 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症 洛伐他汀 35 药理作用 本品是第一个人工合成的他汀类药物 药理作用及机制同洛伐他汀 适应症 饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常 氟伐他汀 药理作用 本品为一种高效调脂药 能降低总胆固醇 低密度脂蛋白 甘油三酯 升高高密度脂蛋白水平 并能显著减缓动脉粥样硬化进程 适应症 用于高脂血症 家族性高胆固醇血症 普伐他汀钠 36 硝酸甘油 药理作用 1 降低心肌耗氧量 2 改善缺血区的血流量分布 3 保护缺血心脏细胞 适应症 1 防治各型心绞痛 2 急性心肌梗死 3 心功能不全 能降低心脏前后负荷 用于治疗重度心衰和难治性心功能不全 不良反应 头昏 面部潮红 头疼 呕吐等 注意事项 本药不可吞服 长期连续服用可产生耐受性 37 适应症 用于预防和治疗冠心病心绞痛 注意事项 低血压患者慎用 孕妇禁用 商品名称 拜新同 源孚 久保卡迪 弥新平 不良反应 头疼 头昏 疲倦 面部潮红 燥热 药理作用 扩张血管 降压作用明显 对血管的作用强于对心脏的作用 有明显的利尿及抑制血管平滑肌增生的作用 硝苯地平 38 盐酸地尔硫卓 药理作用 本品为钙离子通道阻滞剂 能选择性阻断心肌和血管平滑肌细胞的钙离子内流 使心力减弱 血管扩张 显著增加冠脉血流量 改善心肌缺血 降低心肌耗氧量 还有增加脑血流量和抗血小板聚集的作用 适应症 用于心绞痛 室上性心律失常 高血压等 39 适应症 可用于各类高血压的治疗 与利尿药 受体阻断药及钙拮抗剂等联合应用增强疗效 还可治疗充血性心力衰竭 商品名称 开博通 开富林 不良反应 可有皮疹 药热 咳嗽 味觉失常 粒细胞减少等 药理作用 抑制血管紧张素转化酶 阻滞血管紧张素 Ang 转化为收缩血管作用更强的血管紧张素 Ang 同时减少缓激肽水解破坏 导致血管扩张 血容量减少 血压下降 卡托普利 40 药理作用 本品为长效血管紧张素转化酶抑制剂 口服吸收后在体内水解为依那普利 降低血管紧张素的含量 使全身血管扩张 血压下降 降压作用慢而持久 适应症 用于各型高血压 充血性心力衰竭 马来酸依那普利 药理作用 氯沙坦为非肽类血管紧张素 Ang 受体AT1的拮抗剂 具有口服有效 高亲和力 AT1受体的亲和力 高选择性 只阻断Ang 受体 高专一性 只影响Ang 受体 无激动活性的优点 适应症 几乎适用于任何原因引起的高血压 降压作用平稳而持久 也可用于治疗充血性心力衰竭和左室肥厚 氯沙坦 41 硝普钠 药理作用 为强有力的血管扩张剂 扩张周围血管使血压下降 作用迅速 给药后5min即见效 停药后作用能维持2 15min 适应症 用于其他降压药无效的高血压危象 疗效可靠 且由于其作用时间短 易于掌握 用于心力衰竭 能使衰竭的左心室排血量增加 心力衰竭症状得以缓解 药理作用 镁离子可直接舒张周围血管平滑肌 使血管扩张 血压下降 适应症 用于妊娠高血压 硫酸镁 42 尼群地平 药理作用 为二氢吡啶类钙拮抗剂 对血管平滑肌有较高的选择性 抑制Ca2 进入血管平滑肌细胞 降低外周阻力 使血压下降 适应症 主要用于原发性及继发性高血压的治疗 药理作用 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂 对血管有较强的选择性 舒张冠状动脉 外周及肾动脉 增加冠脉血流量 降低血压 降压作用起效慢 但作用持久 适应症 用于高血压或稳定性心绞痛的防治 对于老年人及伴有肾功能不良者尤佳 可不必减量 氨氯地平 43 吲哒伯胺 药理作用 与噻嗪类利尿药相似 通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果 增加尿钾和尿氯的排出 并在较小程度上增加钾和镁的排出 由此导致尿量增加 发挥抗高血压作用 适应症 原发性高血压 44 甲磺酸酚妥拉明 药理作用 甲磺酸妥拉明为 肾上腺受体阻断药 对 1 2受体均有作用 能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用 使血管扩张而降低周围血管阻力 能拮抗儿茶酚胺效应 用于诊治嗜铬细胞瘤 但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小 能降低外周血管阻力 使心脏后负荷降低 左室舒张末期压力与肺动脉压下降 心搏出量增加 可用于治疗心力衰竭 适应症 用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作 包括手术切除时出现的高血压 也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤 治疗左心室衰竭 治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢 用于防治皮肤坏死 45 复方利血平 药理作用 利血平为肾上腺素能神经抑制药 可阻止肾上腺素能神经末梢内介质的贮存 将囊泡中具有升压作用的介质耗竭 硫酸双肼屈嗪为血管扩张药 可松弛小动脉平滑肌 降低外周阻力 氢氯噻嗪为利尿降压药 三药联合应用有显著的协同作用 促进血压下降 提高了疗效 从而降低了各药的剂量和不良反应 同时 氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪 盐酸异丙嗪降压作用 还能降低它们的水钠潴留的副作用 适应症 用于早期和中期高血压病 46 药理作用 本品为基础降压药 利尿药和镇静药组成的复方制剂 具有温和而持久的降压和轻度镇静作用 适应症 用于治疗轻 中度高血压 对重度高血压需与其他降压药合用 复方利血平氨苯蝶啶 47 药理作用 为 a类抗心律失常药 能延长心房的不应期 降低房室的传导性及心肌的自律性 但对心肌收缩力的抑制较弱 适应症 主要用于治疗各种心室性过早搏动和室性心动过速 盐酸普鲁卡因胺 48 药理作用 为 c类抗心律失常药 能明显抑制Na 内流 降低蒲肯野纤维和心肌的自律性 明显减慢传导速度 延长动作电位时程和有效不应期 盐酸普罗帕酮还有弱的 受体阻断和钙拮抗作用 适应症 用于室上性及室性早搏 室上性及室性心动过速 盐酸普罗帕酮 49 药理作用 本品为最常用的 受体阻滞剂 阻断心肌的 1受体 降低自律性 抑制心肌收缩力和房室传导 降低心输出量和心肌耗氧量 适应症 用于多种原因引起的心律失常 也用于心绞痛和高血压等 不良反应 轻度便秘 腹泻 低血压 严重可导致心力衰竭 支气管哮喘 商品名称 百尔洛 普苏欣 杭达来 盐酸普萘洛尔 50 药理作用 本品为 1受体阻断药 对心脏有较大的选择性 较大剂量对血管和支气管平滑肌也有作用 适应症 用于各型高血压及心绞痛 酒石酸美托洛尔 51 药理作用 本品为广谱抗心律失常药 可显著延长动作电位时程和有效不应期 有利于消除折返激动 降低自律性 对 受体具有轻度阻断作用和舒张血管平滑肌 扩张冠脉 减少心肌耗氧量 适应症 用于室上性及室性心律失常 对心房颤动 心房扑动和室上性心动过速效果良好 也适用于冠心病并发的心律失常 盐酸胺碘酮 52 适应症 用于冠心病和抗心律失常者 对阵发性室上性心动过速 特别是对房室交界区折返所致的心动过速效果好 药理作用 为钙通道阻滞剂 抑制Ca2 内流 从而降低自律性 减慢心率 又能延长APD和ERP 减慢房室传导速度 有利于消除折返 还能减弱心肌收缩力 扩张血管 有缓和的降压作用 盐酸维拉帕米 53 适应