第7-11章-传出神经系统药.ppt

第7章胆碱受体激动药 药理学教研室戴滨 药理学 1 第7章胆碱受体激动药 M R激动药 胆碱酯类 生物碱类 N R激动药 乙酰胆碱 ACh 卡巴胆碱 醋甲胆碱 贝胆碱 毛果芸香碱 毒蕈碱 烟碱 2 乙酰胆碱 ACh 心血管系统 扩血管 i v小剂量 血管扩张 a 激动血管内皮细胞M3 R b 肾上腺素能神经末梢NA释放 抑制心脏 胃肠道 泌尿道 腺体 眼睛 3 卡巴胆碱 作用时间较长 对膀胱和肠道作用明显 用于术后腹气胀和尿潴留 因副作用多 主要局部滴眼用于治疗青光眼 降眼压 醋甲胆碱 主要用于口腔粘膜干燥症 贝胆碱 主要用于术后腹气胀 胃张力缺乏症和胃滞留 4 毛果芸香碱 匹鲁卡品 pilocarpine 缩瞳 激动瞳孔括约肌上的M R 降低眼内压 缩瞳 虹膜根部变薄 前房角扩大 房水回流 眼内压 调节痉挛 兴奋环状肌 环状肌向瞳孔中心 悬韧带放松 晶状体变凸 适于看近物 眼 腺体 对汗腺和唾液腺最明显 方向收缩 青光眼 开角型和闭角型 虹膜炎 与扩瞳药交替使用 5 第8章抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 新斯的明 吡斯的明 毒扁豆碱 依酚氯胺 安贝氯胺 6 抗胆碱酯酶药 1 眼瞳孔缩小 调节痉挛 降低眼内压2 胃肠道促进胃肠道收缩 分泌3 骨骼肌抑制AChE 激动Nm R 新斯的明 收缩力 呈双向作用对除极化型肌松药中毒无效 7 抗胆碱酯酶药 4 心血管系统兴奋支配心脏的神经节和效应器上的ACh受体 心脏抑制小剂量血管张力增加大剂量血压下降 中枢作用 5 其他增加各种腺体分泌 8 抗胆碱酯酶药 1 重症肌无力2 腹胀气和尿潴留3 青光眼4 解毒治疗筒箭毒碱 阿托品中毒解救5 阿尔茨海默病 9 新斯的明 neostigmine 重症肌无力 解救某些肌松药过量中毒 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 兴奋骨骼肌 兴奋胃肠平滑肌 减慢心率 10 吡斯的明 pyridostigmine 作用较弱而持久 安贝氯铵 酶抑宁 作用较强而持久 主要用于重症肌无力 毒扁豆碱 依色林eserine 选择性差 主要局部用于治疗青光眼 依酚氯铵 作用快 短 主要用于诊断重症肌无力 11 第9章胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药Nn胆碱受体阻断药Nm胆碱受体阻断药 12 M胆碱受体阻断药 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 环喷托酯和尤卡托品 合成解痉药 贝那替秦 胃复康 季铵类 溴丙胺太林 普鲁本辛 叔胺类 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 13 阿托品 atropine 对M R有相当高的选择性 但很大剂量或中毒剂量有阻断Nn R的作用 随剂量的增加 可依次影响腺体 眼睛 平滑肌 心脏 中毒剂量可影响中枢 14 阿托品作用 用途 不良反应及禁忌症 作用 用途 不良反应及禁忌症 1 抑制腺体分泌 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 麻醉前给药 严重盗汗 流涎症 口干 皮肤干燥 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 3 解除平滑肌痉挛 2 眼 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜 畏光 视近物模糊 青光眼禁用 各种内脏绞痛 遗尿症 小便困难 前列腺肥大禁用 胃肠道 逼尿肌 胆管 支气管和子宫 15 阿托品作用 用途 不良反应及禁忌症 作用 用途 不良反应及禁忌症 4 心血管系统 1 心率 0 5mg时 1 0mg时 缓慢型心律失常 心悸 5 拮抗ACh 6 CNS 感染性休克 烦躁不安 幻觉 谵妄 呼吸深快 有机磷酸酯类中毒 2 房室传导 3 血管 舒张 大剂量 4 血压 无明显影响 兴奋 中毒量抑制 16 山莨菪碱 anisodamine 654 2 外周及中枢作用较弱 解痉作用的选择性相对较高 用于感染性休克 内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱 scopolamine 中枢抑制作用强 外周作用较强 但对心血管作用较弱 用于麻醉前给药 晕动病 震颤麻痹症 17 N胆碱受体阻断药 Nn R阻断药 神经节阻滞药 美卡拉明 美加明 樟磺咪芬 Nm R阻断药 骨骼肌松弛药 肌松药 除极化型肌松药 琥珀胆碱 非除极化型肌松药 筒箭毒碱 18 一 除极型肌松药 常先出现短时的束颤 无神经节阻断作用 无对抗药 中毒时不能用新斯的明来抢救 用于气管内插管 气管镜等短时操作 19 琥珀胆碱 succinylcholine 司可林scoline 快 短 被血浆胆碱酯酶水解 用于气管内插管 气管镜等短时操作 呼吸肌麻痹 肌束颤动 特异质反应 血K 与某些抗生素合用易致呼吸麻痹 20 筒箭毒碱 非除极化型肌松药 无肌束颤动现象 为麻醉的辅助药 阻断神经节和促进组胺释放 中毒时可用新斯的明来抢救 21 第10章肾上腺素受体激动药 R激动药 R激动药 R激动药 1 2 R激动药 去甲肾上腺素 1 R激动药 去氧肾上腺素 甲氧明 2 R激动药 间羟胺 可乐定 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 R激动药 异丙肾上腺素 1 R激动药 多巴酚丁胺 R激动药 沙丁胺醇 22 非选择性激动 1 R 2 R 强大 1 R 较弱 2 R 几无 1 R 血管收缩 但冠状血管舒张 心肌代谢产物 冠脉流量 1 R 力 率 传 CO 整体情况下 心率可反射性地减慢 小剂量 舒张压 收缩压 脉压 较大剂量 舒张压略 收缩压 脉压 血管 心脏 血压 去甲肾上腺素 Noradrenaline NA 23 去甲肾上腺素 noradrenaline NA 高血压 动脉硬化症及器质性心脏病禁用 休克 上消化道出血 局部组织缺血坏死 急性肾衰 药物中毒性低血压 24 2020 1 8 25 间羟胺 metaraminol 阿拉明 作用弱而久 对心率影响不明显 对肾血管的收缩作用较弱 NA的代用品 用于各种休克早期 术后或脊椎麻醉后的休克 26 去氧肾上腺素 苯肾上腺素 Bp 反射性使心率 用于阵发性室上性心动过速 用于眼底检查 使肾血流减少更明显 收缩血管 扩瞳 27 肾上腺素 adrenaline epinephrine AD 1 R 力 率 传 CO 耗O2 舒张冠状血管 改善心肌血供 主要作用于小动脉和cap前括约肌 收缩顺序 皮肤粘膜血管 肾血管 脑和肺血管 骨骼肌血管 冠状血管均舒张 心脏 血管 28 肾上腺素 adrenaline epinephrine AD 皮下注射治疗量或低浓度静滴 收缩压 舒张压不变或 较大剂量静注 收缩压 舒张压 肾小球旁器细胞的 1 R 肾素分泌 整体动物血压具 先升后降 现象 2 R 支气管舒张 抑制过敏性物质释放 收缩粘膜血管 粘膜水肿减轻 耗氧 血糖升高 血中游离脂肪酸 血压 支气管 代谢 29 肾上腺素 adrenaline epinephrine AD 心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘 控制急性发作 与局麻药配伍及局部止血 青光眼 心悸 烦躁 头痛 Bp 禁用于高血压 器质性心脏病 糖尿病 甲亢等 30 多巴胺 dopamine DA 与药物浓度有关 低浓度 DA R 激活腺苷酸环化酶 cAMP 血管舒张 高浓度 心脏 1 R 收缩力 CO 收缩压 脉压 继续增高浓度 血管 R 心血管 血管收缩 31 多巴胺 dopamine DA 低浓度 DA R 舒张肾血管 肾血流量 肾小球滤过率 排钠利尿 大剂量 肾血管明显收缩 肾脏 休克 急性心功能不全 急性肾衰 合用利尿剂 32 麻黄碱 ephedrine 兴奋 R 促进 释放 可口服 作用弱而久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用显著 支气管哮喘 防治某些低血压状态 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 鼻粘膜充血引起的鼻塞 33 异丙肾上腺素 isoprenaline 1 R 力 率 传 CO 耗O2 2 R 血管舒张 骨骼肌 肾 肠系膜血管 冠状血管 静滴 心脏 外周血管舒张 收缩压 舒张压略 心脏 血管和血压 静注 收缩压 舒张压 34 异丙肾上腺素 isoprenaline 2 R 舒张 抑制过敏性物质的释放 血糖升高 血中游离脂肪酸 控制急性发作 支气管 其它 支气管哮喘 房室传导阻滞 度 心脏骤停 休克 35 多巴酚丁胺 dobutamine 正性肌力作用强 静滴短期用于治疗术后或心肌梗塞并发心衰 36 第11章肾上腺素受体阻断药 R阻断药 1 2 R阻断药 1 R阻断药 2 R阻断药 哌唑嗪 育亨宾 长效类 短效类 酚妥拉明 妥拉唑林 酚苄明 R阻断药 肾上腺素作用的翻转 adrenalinereversal R阻断药 37 酚妥拉明 phentolamine 立其丁 静注 血管舒张 外周阻力 Bp 机制 直接舒张 大剂量可阻断 R 兴奋 力 心率 CO 机制 血管舒张 Bp 反射性兴奋交感神经 阻断神经末梢突触前膜 2 R NA释放 拟胆碱作用 组胺样作用 血管 心脏 其它 38 酚妥拉明 phentolamine 外周血管痉挛性疾病 防止静滴NA外漏引起的坏死 嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象的治疗以及术前治疗 休克 急性心肌梗塞及充血性心衰 39 酚苄明 phenoxybenzamine 慢 强 久 Bp 体位性低血压 心悸 扩张血管 心率 Bp 反射 阻断突触前膜 2 R 对摄取1和摄取2的抑制 40 R阻断药 心血管系统 心脏 1 R 率 力 传 CO 耗氧 支气管 2 R 收缩 代谢 脂肪分解 肝糖原分解 肾素 抑制释放 具局麻和奎尼丁样作用 R阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定作用 41 R阻断药 心律失常 高血压 心绞痛和心肌梗死 充血性心力衰竭 一般反应 诱发支气管哮喘 心血管反应 反跳现象 严重心功能不全 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 42 R阻断药 普萘洛尔 propranolol 心得安 具首关效应 个体差异大 噻吗洛尔 timolol 噻吗心安 作用最强 滴眼 眼内压 治疗青光眼 吲哚洛尔 心得静 内在拟交感活性较强 阿替洛尔 氨酰心安 和美托洛尔 美多心安 倍他乐克 选择性 1受体阻断药 作用时间较长 拉贝洛尔 柳胺苄心定 阻断 R 阻断 R 43 传出神经系统 44 突触结构 45