药物制剂与项目实训资源 模块3456 教案.doc

药物制剂与项目实训教案模块三散剂制备与质量检验课时2适用岗位散剂制剂生产岗位教学要求1. 熟悉散剂制备前处理2. 熟悉散剂制备工艺3. 熟悉散剂质量检验操作教学重点1.散剂制备工艺2.散剂质量检验操作教学难点熟悉散剂质量检验操作教学方式课堂理论教学、观看图片和视频教学时间年 月 日适用班级第一节 概述固体剂型有片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂与液体药剂在吸收上不同，液体直接吸收利用，而固体制剂先崩解 溶出 吸收溶出速度： 与容出速度常数、固体药物的表面积、固体层形成的饱和溶液的浓度。固体剂型吸收快慢的速度顺序：散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂第二节 散剂一、概述（一）定义散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可供内服，也可外用。（二）散剂的特点散剂的特点：粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；贮存、运输、携带比较方便。（三）分类按用途分：分为内服散剂、外用散剂、和煮散剂按组成分：单散剂和复方散剂按剂量分：分剂量散剂和不分剂量散剂二、散剂的制备（一）物料前处理v 在固体剂型中，通常是将药物与辅料总称为物料，故而，所谓的物料前处理是指将物料处理到符合粉碎要求的程度，如果是西药，应将原、辅料充分干燥，以满足粉碎要求；如果是中药，则应根据处方中的各个药材的性状进行适当的处理，使之干燥成净药材以供粉碎。（二）粉碎v 粉碎方法较常用的是干法粉碎和湿法粉碎。干法粉碎是将药物干燥到一定程度（一般是使水分小于5）后粉碎的方法；而湿法粉碎是指：在药物粉末中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法，这样的“加液研磨法”可以降低药物粉末之间的相互吸附与聚集，提高粉碎的效率。(三) 筛分1、筛分 “目”数表示筛号，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示，孔径大小常用微米表示。 （四）混合1）混合方法：搅拌混合、研磨混合以及过筛混合等2）影响混合效果的因素及防止混合不匀的措施（五）散剂的分剂量分剂量 将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量。(六)散剂的包装贮存 包装贮存 散剂包装与储存的重点在于防潮，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。药物制剂与项目实训教案模块四颗粒剂制备与质量检验课时2适用岗位颗粒制剂生产岗位教学要求1. 熟悉颗粒剂制备前处理2. 熟悉颗粒剂制备工艺3. 熟悉颗粒剂质量检验操作教学重点1.颗粒剂制备工艺2.颗粒剂质量检验操作教学难点熟悉颗粒剂质量检验操作教学方式课堂理论教学、观看图片和视频教学时间年 月 日适用班级第三节、颗粒剂一、概述v颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。v特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快 v特点(同散剂比较) 1、飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小； 2、服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂； 3、必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等； 4、注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或粒密度差异较大产生离析现象，导致剂量不准确。v二、颗粒剂的制备v颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。制软材：药物与填充剂崩解剂等辅料混合后加水或有机溶剂溶解成黏合剂混合的过程。 制湿颗粒：挤出制粒法 湿颗粒的干燥：多采用加热法、真空干燥法、沸腾干燥法 整粒与分级：颗粒在干燥的过程中，由于叠压的原因，部分粘联成块， 因而在干燥后， 必须重新过1号筛，未通过筛网的硬块或粗粒，应加以适当的捣碎，再过一次筛网。 包衣：薄膜衣包装：与散剂同。三、颗粒剂的质量检查外观：颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。粒度：除另有规定外，一般取单剂量包装的颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和不得过15。干燥失重：取供试品照药典法测定，除另有规定外，不得超过2.0溶化性：取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。装量差异药物制剂与项目实训教案模块五胶囊剂制备与质量检验课时6适用岗位胶囊制剂生产岗位教学要求1. 熟悉胶囊剂制备前处理2. 熟悉胶囊剂制备工艺3. 熟悉胶囊剂质量检验操作教学重点1.胶囊剂制备工艺2.胶囊剂质量检验操作教学难点熟悉胶囊剂质量检验操作教学方式课堂理论教学、观看图片和视频教学时间年 月 日适用班级第四节 胶 囊 剂一、概述v胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。分类:硬胶囊 胶囊 肠溶胶囊 速释、缓释与控释胶囊二、胶囊剂的制备硬胶囊剂的制备 （一）空胶囊的制备1、空胶囊的组成：囊体和囊帽囊材:明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。2、空胶囊制备工艺：制备流程如下：溶胶蘸胶（制坯）干燥拔壳切割整理生产环境应达10000级，温度1025，RH35%45%3、空胶囊的规格和质量 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。4、空胶囊的质量要求(1)外观 色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。 (2)长度和厚度 全囊长度偏差0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。 囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离(间隙，又称松紧度)应在0.040.05mm之间。(3)应无臭、无味。 (4)含水量应在12%15%。 (5)脆碎度 应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。 (6)溶化时限 于37水中振摇15分钟，应全部溶散。 (7)炽灼残渣 透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶囊(囊帽和囊体均含有二氧化钛)在5.0%以下。(8)微生物检查 不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌总数在1000个/g以下；真菌总数在100个/g以下。 空胶囊应贮存在密闭的容器中，环境温度不宜超过37(1525最适宜)，RH不得超过40%(3040%最适宜)，即阴凉干燥处避光保存备用。（二） 药物的填充与封口1、空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。应根据药物的填充量选择空胶囊的规格空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。2、物料的处理与填充 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。 若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。胶囊剂填充方式可归为四种类型： (a)型是由螺旋钻压进物料； (b)型是用柱塞上下往复压进物料； (c)型是自由流进物料； (d)型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中。软胶囊剂的制备（一）概述 定义：指一定量的液体药物直接包封，或将药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体状物密封于球形或椭圆形的软质囊中制成的。 特点：可塑性强弹力大；可溶解各种油性或对明胶无溶解作用的液体药物等；可根据临床需要制成内服或外用的不同品种。二）软胶囊的制备方法 滴制法 由具双层喷头的滴丸机完成。滴制中，胶液和药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。压制法 ：将明胶用甘油、水等溶解后制成胶板，把药物放在两块胶板之间，用钢摸压制而成三、肠溶胶囊剂的制备肠溶胶囊剂是指囊壳不溶于胃液，从而崩解、释放出药物的胶囊剂 肠溶胶囊制备有两种方法 ：一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。 另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。四、胶囊剂的质量检查与包装贮存(一) 质量检查胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求： 1、外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀2、水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。 3、装量差异每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为7.5%)。4、崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、 溶出度或释放度检查， 除另有规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。(二) 包装贮存 由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。药物制剂与项目实训教案模块六滴丸剂与丸剂制备与质量检验课时2适用岗位滴丸剂与丸剂生产岗位教学要求1. 熟悉滴丸剂与丸剂制备前处理2. 熟悉滴丸剂与丸剂制备工艺3. 熟悉滴丸剂与丸剂质量检验操作教学重点1.滴丸剂与丸剂制备工艺2.滴丸剂与丸剂质量检验操作教学难点熟悉滴丸剂与丸剂质量检验操作教学方式课堂理论教学、观看图片和视频教学时间年 月 日适用班级第五节 滴丸剂与丸剂一、滴丸剂（一）、概述 滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁球形或圆片形的丸剂。 主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳、鼻、直肠和阴道等。v特点与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。(二)滴丸的制备 1、基质、冷凝液的选择原则基质可分为水溶性及非水溶性两大类。 水溶性基质有：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆(poloxamer)等。 非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇)等。冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。冷凝液亦可分为水性及油性两大类。 水性冷凝液有：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。 油性冷凝液有：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。2、制备方法国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸机等。 冷凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。（四）、质量检查v外观：大小均匀、色泽一致、无黏连现象。v重量差异：取滴丸20丸，精密稳定总重量求得平均丸重；在分别精密称重各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较，超出重量差异的滴丸不得多于2丸，并不得有1丸超出限度一倍。v溶散时限：按规定的方法检查应符合要求。二、中药丸剂（一）、概述 定义中药丸剂是指由药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。分类按所使用的辅料不同分为:蜜丸 水蜜丸 水丸 糊丸 浓缩丸v主要特点药效缓慢，作用缓和持久毒副作用轻；能较多的容纳半固体或液体药物；可通过包衣来掩盖药物的不良嗅味，提高