丙泊酚注射液说明书.pdf

核准日期 2007年2月20日 修改日期 P021712 泊酚注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 I II l 药品名称 通用名称 丙泊酚注射液 商品名称 得普利麻 Di p r i 旧n 英文名称 Pr o p o f o l I叫e d o n 汉语拼音 Bi n g b o f e n z h u s h e y e I成份 本品活性成份为丙泊酚 另含 大豆油 纯化卵 磷脂 甘油 乙二胺四醋酸二钠 氢氧化钠和注 射用水 化学名称 2 二异丙基苯酚 化学结构式 CH CH3 2 OH CH CH3 2 分子式 C12H18O 分f 曩 178 27 性状 本 品为自色或类 自色的均匀乳状液体 预充 于注射器 中 1适应症 本品是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短 效静脉麻醉剂 本品也可以用于重症监护成年病人接受机械 通气时的镇静 本品也可用于外科手术及诊断时的清醒镇静 1规格 50m I 500m g 用法用量 使用本品通常需要补充镇痛药 本品已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉 并与 常用的术前用药 神经肌肉阻断剂 吸入麻醉药 和镇痛药配合使用 尚未遇到药物配伍禁忌 使 用本品作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术 所需 剂量较低 参见关于用 Di p 沛u s o r 目标控制输液系统 l TCl 输 注 得 普 利 麻 的 使 用 指 南 其中 包 括 Di p r i f u s o r TCI系统软件 见 在成人 中用 Di p u s o r Tc I系统目标控制输注 部分 此用法仅 用于成年人的麻醉诱导及维持 Di p r 盯u s o r Tc I系 统不建议用于重症监护病人或清醒镇静或儿童 全麻诱导 At 成人 本品可通过缓慢静脉推注或滴注来诱导麻醉 对于术前已给药和未给药的病人 建议本品 应逐渐静脉给药 一般健康成年人每10秒给药 40m g 同时观察病人的反应 调整给药速率直 至临床体征表明麻醉起效 大多数年龄小于55岁 的成年病人 大约需要1 5 2 5m g k g 的丙泊酚注 射液 较小的给药速率 20 50m g m i n 可减少 所要求的总剂量 超过此年龄 需要量一般将减少 ASA3级和4级病人 给药速率应该更慢 每10秒 约20m g B 老年病人 老年病人麻醉诱导时所需丙泊酚剂量可能较低 降低程度应考虑患者的身体状况和年龄 应低速 给予较低的剂量 并观察病人的反应逐渐加量 C 小丿L D Hf u s o r Tc I系 统不建议用于儿童 本品不推荐用于3岁以下的儿童 参见 不良 反应 部分 当用于小儿麻醉诱导时 建议缓慢给予本品 直至临床体征表明麻醉起效 剂量应根据年龄和 或 体重调节 年龄超过8岁 的多数病人 麻醉 诱导需要约2 5m g k g 的丙泊酚注射液 低于这个 III 丨I丨 年龄 所需的药量可能更大 ASA3级和4级的小 儿建议用较低的剂量 全麻维持 A 成人 通过持续输注或重复单次注射给予本品 都 能够维持麻醉所需要的深度 持续输注 所需的给药速率在病人之间有明 显的不同 通常每小时4 12m g k g 的速率范围能 保持令人满意的麻醉效果 重复单次注射 如果使用重复单次给药技术 根据临床需要 每次可以给予25m g 至 50m g 的量 B 老年病人 当丙泊酚用于全麻维持时 其输注速度或 目 标浓度 应降低 对于As A3级和4级的病人给药速 率及剂量应进一步降低 严禁快速注射 单次或 重复 给药 因为可能导致老年患者循环呼吸系 统抑制 C 亻 J 丿L Di p Hf u s o r Tc I系统不建议用于儿童 本品不推荐用于3岁以下的儿童 通过输注或重复单次注射给予本品 能够维 持麻醉所要求的深度 所需的给药速率在病人之 间有明显的不同 通常每小时9 15m g k g 的给药 速率能够获得令人满意的麻醉效果 重症监护期间的镇静 A 成人 Di p r i f u s Or TCI系统不建议用于重症监护病人 的镇静 当作为对正在接受人工通气的重症监护病人 的镇静药物使用时 建议持续输注本品 输注速 率应根据所需要的镇静深度进行调节 通常每小 时0 3 4 0m g k g 的输注速率范围 应能获得令人 满意的镇静效果 如本品用于有脂肪超负荷危险的病人时 应 监测血脂水平 有 指标显示机体血脂清除不完全时 应适当调整本品剂量 如患者同时接受其他静脉 乳剂 应考虑输注的脂肪总量并酌情减量 1m l 浓 度为10m g 的本品约含0口1酬旨 肪 如果患者用药时 间超过3天 则均应对其血脂进行监测 B 老年病人 当丙泊酚用于镇静时 其输注速度或 目标浓 度 应降低 对于ASA3级和4级的病人给药速率及 剂量应进一步降低 严禁快速注射 单次或重复 给药 因为可能导致老年患者循环呼吸系统抑制 C J 丿L Di p Hf u s o r Tc I系统不建议用于儿童 本品不推荐作为小儿镇静药物使用 因为其 安全性和有效性尚未被证明 虽然曾有用于未经注册适应症的严重不良事 件报告 包括死亡 但与本品的直接相关性并 未被确定 此类报告通常发生于呼吸道受感染儿 童中 而且给药量亦超出成人推荐剂量 外科手术及诊断时的清醒镇静 A 成人 Di p Hf u s Or Tc I系统不建议用于清醒镇静 在用于手术及诊断过程中的清醒镇静时应个 体化给药 并根据患者的临床反应逐步给药 大多数患者需要0 5 1m g k g 大约1 5分钟 能初步镇静 镇静维持时需同时静滴本品以维持所需的镇 静水平 大多数患者需每小时1 5 4 5m g k g 除 滴注外 如果需要快速加深镇静深度时可一次性 注射10 20m g 对于ASA3级和4级的患者给药 速率及剂量应酌减 B 老年病人 当用于老年患者手术及诊断时的清醒镇静时 其输注速度或 目标浓度 应降低 对于ASA3级和 4级的患者给药速率及剂量应进 步降低 严禁快 速注射 单次或重复 给药 因 为可能导致老年 患者循环呼吸系统抑制 C J 丿L Di p Hf u s Or Tc l 系 统不建议用于儿童 鉴于安全性与有效性尚未明确 不建议用于 儿童的清醒镇静 给药方法 未稀释的丙洎酚注射液可经在塑料注射器或 玻璃输液瓶或预充注射器输注 当使用未稀释的 丙洎酚注射液来维持麻醉时 建议使用微量泵或 定量输液泵等设备 以便控制输注速率 本品也可以稀释后使用 但只能用5 葡萄糖 静脉注射液稀释 存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中 稀释度一定不超过1 5 2m g 丙泊酚 m l 稀释液 应该无菌制备 在给药前配制 该稀释液在6小时 内是稳定的 有多种输注控制技术可以使用稀释的丙泊酚 注射液 但是单独应用一套给药装置 将不能避 免意外地输入过量的本品稀释液的危险 在输注 设备中必须包括一根滴定管 滴数计数器或带容 量刻度的输液泵 当决定滴定管中稀释的倍数时 必须考虑到无控制输注的危险 本品亦可通过临近注射部位的Y型三通加入到 静脉输液的5 葡萄糖输液 0 9 氯化钠输液或4 葡萄糖与0 18 氯化钠混合的输液中 因为玻璃预充注射器l PFSl 的摩擦阻力小于 次性塑料注射器并且更容易使用 所以如果手动 推注本品预充注射器 连接注射器与患者间的导 管不得无保护地敞开 当应用注射泵自动注射预充注射器时 应确 保其适应性 尤其是泵应有防虹吸的设计并且应 在压强大于1000m m Hg 以上时有阻塞警报 如果 用可程序化的或适用于不同注射器的注射泵时 应选择 B D 0 60m I PLASTl PAK 设置注射本品 本品亦可预先与阿芬太尼注射液 500u g m l 按2 1至50 1自勺 容积比混合 混合物应无菌配制 并在配制后6小时内使用 为了减轻输注初期的疼痛 用于麻醉诱导时 可将本品在塑料注射器中按不超过2 1的比例与 0 5 或1 的利多卡因注射液混合使用 在注射前 即亥 刂 酉 l 刂 丙泊酚注射液稀释及和其他药物或输注液合并给药 参见 注意事项 部分 合并 给药法 添加剂爿 刂备注意事项 亠酬 口 用混 5 葡萄 糖静脉注 射液 可 以在PVC输液袋或 输液玻璃瓶中将1份丙 洎酚注射液与不超过4 份的5 葡萄糖液混合 若需在PVC袋中混合时 建议先从满袋的输液中 抽出一定量的注射液 然后加入等量的丙泊酚 注射液 无菌条件 下给药前 酉 己 芾 刂 混合 液 该溶 液6小时 内是稳定 的 多 射防 或利注无 0 5 揶棚汹唰 20份丙泊酚注射液与 不超过1份的0 5 或1 盐酸利 多卡 因注射 液混合 无菌条件 下给药前 立即酉 已 芾 刂 只用于诱 导麻醉 阿芬太尼 注射液 500u g m l 丙泊酚注射液与 阿芬 太尼注射液按20 1至 50 1的容积比混合 无菌配制 在配制后 6小时 内 使用 通 过 管 合 并 给药 5 葡萄糖 静 脉 注 射 液 通过 联接管合并给药 置 Y 管 与输注部 位紧靠 0 9 氯化 钠 静 脉 注 射液 同 上 同 上 4 葡 萄 糖 氯 化 钠 含 有 0 18 氯 化 钠 注 射液 同 上 同 上 在成人中用 Di p Hf u s o r Tc l 系统目标控制输注 用 Di p o f u s o r Tc I系统注射本品仅限用于成年 人的全麻诱导及维持 不建议用于重症监护病人 的镇静或清醒镇静或用于儿童 本品只适用于 Di p 吖u s o r Tc I系统 包括 Di p 吖u s o r Tc I软件 该系统只有在识别了 得普利麻 预充注射器上的电 子识别标签才运行 该 Di p 耐u s o 卩TCI系统根据所 识别的丙泊酚注射液浓度自动调节静注速度 使 用者必须熟悉注射泵的用户菜单和用TCI系统给予 丙泊酚注射液和正确使用识别系统 以上这些资 料在 阿斯利康 公司的 Di p 耐u s o r 培 训手册中收载 该系统允许麻醉师或监护者通过设定并调节 血液中丙泊酚的目标 预计 浓度以达到并控制 所需的诱导速度及麻醉深度 Di p Hf u s o r Tc I系统假定患者中初始丙泊酚血 药浓度为零 因此 如患者之前接受过丙泊酚治疗 在开始使用 Di p 吖u s o r Tc l 时 应选择一个较低的 初始目标浓度 类似的 如泵出现关闭 不推荐 即刻重新开始使用 Di p Hf u s o r Tc I 以下所列为丙泊酚目标浓度指导 从病人间 的药代动力学和药效学的个体差异的角度看 对 于术前已给药和未给药的患者丙泊酚目标浓度应 根据患者的反应逐渐增加以达到所需麻醉深度 全麻诱导和全麻维持 对于55岁以下成年患者麻醉诱导时一般需要 丙泊酚目标浓度4 8Hg m l 对于术前已给药的患 者建议初始目标浓度为4u g m l 对术前未给药患 者建议初始目标浓度为6u g m l 此目标浓度情况 下的诱导时间一般为60 I20秒 高目标浓度可加 速麻醉诱导但同时可能伴随更显著的血流动力学 及呼吸抑制 对于55岁以上和ASA3级和4级患者需较低的 初始目标浓度 随后目标浓度每隔1分钟增加0 5 1 OHg m I以达到逐步麻醉诱导 一般还需辅助镇痛药 并且维持麻醉所需的 目标浓度可随辅助用药量而改变 一般情况下 丙泊酚目标浓度在3 6u g m I之间可维持满意的麻 醉效果 预苏醒时的丙泊酚浓度一般为1 0 2 0u g m l 并可因维持期间的镇痛药剂量而异 重症监护时的镇静 需逐步将目标血药浓度设定在0 2 0u g m l 范 围 用药开始应设定一较低的目标值 然后根据 患者的反应逐渐增加剂量直至达到需要的镇静程度 不良反应 以本品进行麻醉诱导通常是平稳的 极少出 现兴奋 最常报告的不良反应为麻醉剂药理学可 预期的不良作用 如低血压 考虑到麻醉的特性 以及患者在接受重症监护 故所报告的与麻醉及 重症监护相关的不良事件可能会与所进行的操作 或患者的身体状况相关 多见 1 10 全身性疾病 及给药部位 情况 诱导期局部疼 痛 常见 1 100 1 10 血管系统 低血压 l p l 儿童中潮红 心脏系统 心动过缓 呼吸系统 胸及纵隔 诱导期一过性 呼吸暂停 胃肠系统 复苏期恶心及 呕吐 神经系统 复苏期头痛 全身性疾病 及给药部位 情况 儿童 中的撤药 综合症 少见 1 1000 1 100 血管系统 血栓形成及静 脉炎 罕见 1 10000 1 1000 神经系统 在麻醉诱导 维持及复苏期 包括惊厥和角 弓反张的癫痫 样运动 极罕见 1 10000 肌肉骨骼及 结缔组织 横纹肌溶解 胃肠系统 胰腺炎 损伤 中毒 及手术综合 症 术后发热 肾脏及泌尿 系统 延长给药后尿 液变色 兔疫系统 过敏 可能包括 血管水肿 支 气管痉挛 红 斑和低血压 生殖系统及 乳房 性欲兴奋 心脏系统 肺水肿 神经系统 术后意识不清 1 可通过使用前臂及肘窝较粗的静脉的方法 来减轻 对于局部疼痛还可通过合用利多卡因来 减轻 参见 用法用量 部分 2 偶尔 需要静脉输液和较低的丙泊酚注射 液给药速率 以纠正低血压 3 罕有严重的心动过缓 有个别进展为心博 停止的报告 4 在重症监护时突然中断给药后 5 用于重症监护病人镇静 当丙泊酚注射液 剂量超过每小时4m g k g 时有极罕见的横纹肌溶解 的报告 将本品超出说明书范围用于新生儿麻醉诱导 的报告表明 如使用了儿科剂量可能会出现循环 呼吸的抑制 参见 用法用量 及 注意事项 部分 1禁忌 已知对本品过敏的病人禁用 本品禁用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的 各种年龄儿童的镇静 参见 注意事项 部分 注意事项 丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或 重症监护病房医生来给药 用药期间病人应始终 处于监护之中 备有保持呼吸道畅通 人工通气 供氧和其他复苏的设备 丙洎酚注射液不应由外 科医师或诊断性手术医师给药 当本品用于手术及诊断时的清醒镇静 应密 切观察低血压 气路阻塞及氧不饱和的早期迹象 与其他镇静剂一样 当在手术过程中以本品 用于镇静时 患者可能出现非自主性运动 在进 行需要固定的手术操作中 这样的运动可能会对 手术部位造成伤害 病人全身麻醉时 必须保证完全苏醒后方能 出院 很罕见应用丙洎酚注射液时发生术后一段 时间无意识 并有时伴有肌肉张力增加 这种情 况发生之前 有时经过一段时间的复苏期 有时 没有经过 虽然患者可以自行苏醒 但无意识的 患者仍需看护 对于心脏 呼吸道 肾或肝脏损害的病人或 者循环血容量减少或衰弱的病人 使用丙泊酚注 射液与其它静脉麻醉药一样应该谨慎 丙泊酚注射液缺乏解除迷走神经作用的活性 并且已经与心动过缓 偶然较重 和心搏停止的 报告联系在一起 在麻醉诱导前或麻醉维持期间 尤其是在迷走神经紧张性似乎占优势或当丙泊酚 注射液与可能会引起心动过缓的其它药物合用时 应该考虑静脉给予抗胆碱能药物 当对癫痫病人使用丙泊酚注射液时 可能有 惊厥的危险 脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳 的其它情况下 应用本品要适当小心 认为有脂肪超载特殊危险的病人 给予本品时 建议监测血脂水平o 如果监测表明 脂肪未被充 分地从机体清除 那么本品给药量应该相应调整 如果病人正在同时接受其他静脉脂肪乳 则用量 应该减少 因为要考虑到本品制剂输注的脂肪量 即本品1 0毫升含约0 1克的脂肪 本品不推荐用于新生儿的麻醉诱导和麻醉维持 来自超出说明书范围使用的资料表明 如将推荐 用于儿童 3岁至16岁 的剂量用于新生儿 可能 会出现相对药物过量 并可能导致循环呼吸的抑 制 参见 1用法用量 及1不良反应 部分 尚无资料支持将本品用于接受重症监护的早 PO21712 产新生儿的镇静 没有临床试验来支持将本品用于因哮吼或会 厌炎接受重症监护的儿童的镇静 关于重症监护病人 ICU 用药的建议 在接受本品用于ICU镇静的重病患者中 极罕 见有代谢性酸中毒 横纹肌溶解 高钾血症 和 或心衰的报告 有些还导致死亡 这些报告证明 可能出现组织供氧障碍 但尚未确立这些事件与 本品之间的因果关系 所有在ICU中使用的镇静剂 和治疗药物 包括本品 应逐渐增加剂量以维持 最佳的供氧和血液动力学参数 乙二胺四醋酸 EDTA 是一种金属离子的螯 合剂 包括锌离子在内 在长期给予本品时 尤其是对于易患锌缺乏症 如有烧伤 腹泻和 或 严重败血症症状的患者需补充锌 其它注意事项 本品不含抗微生物的防腐剂 并且支持微生 物的生长 当抽吸本品时 必须严格无菌操作吸 入无菌注射器 在打开安瓶或小瓶启封后立即装 上装置使用 在整个输注期间 必须保持本品和 输注装置无菌 从本品输注线上加任何药物或液体 必须在紧靠静脉置管的部位加入 本品一定不能 通过微生物滤器来给药 本品和含本品的任何注射器 都应一次性使用 根据已建立的其它脂肪乳剂的准则 单次输注本 品必须不超过12小时 在输注结束时或达12小时 的时候 无论哪种情况 本品的贮器和输注线必 须丢弃或替换 使用 处理注意事项 使用前应该振摇 使用后剩余的丙泊酚注射 液不管多少 均应该丢弃 必须保持本品及其输注装置无菌 参见 注 意事项 部分 对驾驶或操作机器能力的影响 病人应该得到忠告 即全身麻醉后的某些时候 进行技能性工作如驾驶和操作机器的能力可能受 影响 1孕妇和哺乳期妇女用药 妊娠 妊娠期间禁用丙泊酚 但在妊娠的前三个月 终止妊娠时 已经有使用本品的经验 产科 本品能透过胎盘屏障 并可能与新生儿的抑 郁有关 该药禁用于产科麻醉 口 甫 孚L 正在哺乳的母亲使用本品后 对新生儿的安 全性尚未被肯定 儿童用药 参见 用法用量 部分 I老年用药 参见 用法用量1部 分 药物相互作用 本品己经用于脊髓及硬膜外麻醉 并与常用 的术前用药 神经 肌肉阻滞剂 吸入麻醉剂及 镇痛剂合用 未发生任何药理学上的配伍禁忌 当局部麻醉中须辅以全麻时 要求使用较低剂量 的丙泊酚注射液 配伍禁忌 除了可与5 葡萄糖注射液在PVC输液袋或玻 璃输液瓶中混合 与利多卡因及阿芬太尼注射液 在塑料针筒中混合外 本品在使用前不应与其他 注射液混合 神经 肌肉阻滞剂 阿曲库铵及美维库铵在 静脉通路冲洗前不能与本品经同一静脉输液通道 给药 药物过量 意外性用药过量 可能引起心脏和呼吸抑制 应该使用氧气进行人工通气来处理呼吸抑制 对 于心血 管抑制的治疗 要求把病人的头部放低 如果抑制严重 应该使用血浆增容剂和升压药 1药理毒理 药理作用 丙泊酚 2 二异丙基苯酚 是一种起效迅速 廴 约3 渺 短效的全身麻醉药 通常从麻醉中 复苏是迅速的 象所有全身麻醉药一样 对丙泊 酚的作用机理了解甚少 总之 在给予丙泊酚注射液进行诱导和维持 麻醉时 动脉血压轻微下降 心率也有少许变化 但在维持阶段 血液动力学参数通常保持相对稳定 很少发生非期望的血液动力学参数变化 尽管给予丙泊酚注射液后可能会发生通气抑制 但其作用程度与其它静脉麻醉剂相似 且临床上 易于解决 丙泊酚注射液会减少脑血流量 降低颅内压 及脑代谢 对于颅内压升高的患者 其降颅内压 的作用更大 麻醉复苏通常较快 并且头脑清醒 头痛发 生率及术后恶心呕吐率均较低 总之 与吸入麻醉剂相比 用本品术后的恶 心呕吐率较低 有证据表明 这可能与