影响胆碱能神经系统药物考点归纳.doc

更多资料请关注/wxiaoxiao151第十四章影响胆碱能神经系统药物作用类型：两大类 乙酰胆碱受体：M、N按作用机制分4类：胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂M胆碱受体拮抗剂（解痉药）和N胆碱受体拮抗剂（肌肉松弛药） 第一节胆碱受体激动剂临床用途：通过兴奋胆碱受体，产生类似于乙酰胆碱的作用，使心率减慢，胃蠕动增加，瞳孔缩小。用于青光眼、胃肠张力缺乏和尿潴留等疾病。按来源有：天然产物的生物碱类和合成的胆碱酯类 一、生物碱类胆碱受体激动剂硝酸毛果芸香碱 考点：1、结构生物碱，内酯和咪唑2、性质：（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）遇光易变质（3）内酯环不稳定，碱性下被水解开环，生成无活性的毛果芸香酸钠盐而溶解3、两个手性中心（内酯3，4位） ，右旋体在碱性条件下，其C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。4、临床用滴眼液治疗原发性青光眼。二、胆碱酯类胆碱受体激动剂氯贝胆碱考点：1、结构及性质：季铵类化合物，极易溶于水。2、一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。3、选择性M受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，用于手术后腹胀、尿潴留以及其它胃肠道或膀胱功能异常。 第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药） 临床作用治疗重症肌无力，青光眼 老年痴呆症（第12章）一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂考点：1、结构及性质：由三部分组成，季铵阳离子部分（极易溶于水）、芳环部分及氨基甲酸酯部分（在碱性水液中可水解）2、季铵口服吸收少，在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。3、作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌无力、术后腹胀及尿潴留。二、乙酰胆碱酯酶复活剂了解：一些有机磷农药和含磷的化学毒气是乙酰胆碱酯酶不可逆的抑制剂，导致乙酰胆碱在体内堆积，发生一系列中毒症状，需乙酰胆碱酯酶复活药救治。 考点：1、结构：吡啶甲醛肟季铵盐。吡啶甲醛肟有三种异构体，其中2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效。2、用作有机磷中毒的解毒中毒早期用药，中、重度中毒时必须合并应用阿托品。在体内迅速被分解，维持作用时间短，根据病情须反复。第三节M胆碱受体拮抗剂M胆碱受体拮抗剂选择性用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。解痉、散瞳、心动过缓分类：莨菪生物碱、合成类 一、莨菪生物碱类M胆碱受体拮抗剂本考点的学习方法：以阿托品为重点，掌握其结构特点、理化性质、稳定性、手性特征等，其它的比照阿托品。（一）硫酸阿托品1、莨菪生物碱类的结构与手性特征莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光。莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化。天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体。 2、莨菪生物碱类的化学稳定性酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5-4.0最稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。（制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度）3、作用：解痉药、有机磷中毒解救、散瞳4、毒性大，可透过血脑屏障和胎盘，有瞳孔散大、唾液及汗液分泌减少、心跳加速、兴奋、烦躁、甚至惊厥 （二）氢溴酸东莨菪碱 考点：1、与阿托品区别：在6，7位有一氧环，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的。2、左旋东莨菪碱活性大。遇稀碱易发生消旋化。3、用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、内脏平滑肌痉挛、感染性休克和有机磷酸酯中毒等。（三）氢溴酸山莨菪碱考点：1、区别：6-（S）-OH（山莨菪醇与托品酸的酯） 2、天然左旋体，合成消旋体（6542）3、6-羟基增加了药物的极性，难于透过血脑屏障，中枢作用很弱。4、用于抗休克、解痉。（四）丁溴东莨菪碱 考点：1、来源：东莨菪氮原子上引入烷基（N丁基）2、东莨菪醇成为季铵，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药。对中枢作用弱，用于解痉（胃、胆、肾） 小结：构效关系1、6,7位有氧桥，分子极性减少，增强中枢作用。2、6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱。中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）阿托品山莨菪碱（羟基）3、引入季铵（丁溴东莨菪碱），不进入中枢神经。 （五）噻托溴铵（新）考点：1、东莨菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的。2、松弛支气管平滑肌作用较强，用于可逆性气道阻塞维持治疗和慢性阻塞性肺疾病。干粉吸入从肺吸收。（六）异丙托溴铵考点：阿托品季铵化得到的盐，不能进入中枢神经系统，松弛支气管平滑肌作用较强。 二、合成的M胆碱受体拮抗剂考点：1、属于氨基醇酯。2、季铵化合物，在胃肠道吸收不完全，中枢副作用小，治胃肠溃疡。合成的M胆碱受体拮抗剂一般规律分叔胺和季胺类，季铵类难进入中枢神经，用于抗溃疡。叔胺类，脂溶性较大，易进入中枢，用于抗震颤麻痹。通式：一端N，另一端大的环状结构具体见下：1、式中R1和R2通常为较大基团，可以稠合成三元氧蒽环，如溴丙胺太林。2、大多数强效M胆碱受体拮抗剂的R3为OH。3、R4、R5通常以甲基等较小的烷基为好。4、最强的抗胆碱药结构中n=2，通常碳链长度24个碳5、大多数结构中X是酯键-COO-，即氨基醇酯类。X也可以是-O-，即为氨基醚类。将X去掉则为氨基醇类。第四节N胆碱受体拮抗剂了解：1、主要是神经肌肉阻断剂，又称为肌肉松弛药（肌松药），临床用作麻醉辅助药。2、按照作用机制可分为去极化型肌松药和非去极化型肌松药。一、去极化型肌肉松弛药考点：1、结构及性质：具有酯结构，固体稳定，碱性条件下易被水解，生成两分子氯化胆碱与一分子琥珀酸2、代谢：迅速被胆碱酯酶水解失活，持续时间短，生成胆碱和琥珀酸。3、不能与碱性药物如硫喷妥钠合用。 二、非去极化型肌肉松弛药 按结构分为异喹啉类和甾烷类第一类：四氢异喹啉类（一）苯磺顺阿曲库铵 考点：1、双季铵结构，异喹啉类，氮上有较大的基团。2、体内可以发生非酶性Hofmann消除反应，及酯水解反应，快速代谢失活，避免了酶催化的代谢过程，比较安全的肌松药。3、4个手性中心，理论上16个旋光异构体。由于对称实际异构体少。以1R-cis，1R- cis异构体（即顺阿曲库铵）的活性最强。4、制备和贮存注射液，注意pH和温度对稳定性的影响。Hofmann消除和酯水解均被碱催化，而酯水解也被酸催化，因此pH 3.5时最稳定。（二）多库氯铵（新）考点：双季铵结构，起效稍慢（4-6min），维持长（90120min），为一长效药物。四氢异喹啉类（三）米库氯铵（新）考点：双季铵结构，起效快（24min），维持短（1218min），为短效药物第二类：甾烷类N胆碱受体拮抗剂代表药考点：1、结构特点：具雄甾母核季铵生物碱，虽为雄甾烷衍生物，却无雄激素作用，水溶液呈右旋2、在A环和D环，各存在一个乙酰胆碱样的结构3、代谢产物为3-脱乙酰基物，可在体内积累引起麻痹作用延长。用药后有轻度心悸和血压升高。肾功能不全者须减量。4、大手术首选最佳选择题下列莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6羟基D.中枢作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱E.中枢作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱答疑编号700536140101【正确答案】D多选题哪些符合硝酸毛果芸香碱A.胆碱受体激动剂B.两个手性中心 C.内酯环碱性下被水解开环D.C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱E.分子中有嘧啶杂环答疑编号700536140102【正确答案】ABCD考点：代表药的性质、作用机制、结构特点等，硝酸毛果芸香碱的碱性是分子中含咪唑而形成的。第十四章 影响胆碱能神经系统药物一、A 1、与碘解磷定不相符的性质是 A、为胆碱酯酶复活剂 B、为胆碱酯酶抑制剂 C、具有吡啶甲醛肟结构 D、用于治疗急性有机磷农药中毒 E、中度、重度中毒时必须和阿托品合并使用 2、注射用的新斯的明是其 A、硫酸盐 B、酒石酸盐 C、氢溴酸盐 D、甲硫酸盐 E、磷酸盐 3、临床上主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹胀气及尿潴留的药物是 A、氯贝胆碱 B、筒箭毒碱 C、溴新斯的明 D、溴丙胺太林 E、硝酸毛果芸香碱 4、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符 A、为一种生物碱 B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂 C、结构中有两个手性中心 D、含有五元内酯环和咪唑环结构 E、为M胆碱受体激动剂 5、以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的 A、对乙酰胆碱进行结构改造得到 B、具有氨基甲酸酯结构 C、具有三甲基季铵结构 D、体内易被胆碱酯酶水解 E、为M胆碱受体激动剂 6、以下化学结构的药物临床用作A、肌肉松弛药 B、镇静催眠药 C、M胆碱受体拮抗剂 D、M胆碱受体激动剂 E、抗菌药 7、下列哪项与溴新斯的明不符 A、为胆碱受体激动剂 B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂 C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解 D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐 E、主要用于重症肌无力 8、阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构 A、酰胺键 B、内酯键 C、酰亚胺键 D、酯键 E、内酰胺键 9、下列哪项与阿托品相符 A、以左旋体供药用 B、分子中无手性中心，无旋光活性 C、分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性 D、为左旋莨菪碱的外消旋体 E、以右旋体供药用 10、哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛 A、苯磺酸阿曲库铵 B、泮库溴铵 C、氯化琥珀胆碱 D、氯筒箭毒碱 E、丁溴东莨菪碱 11、下列哪个是东莨菪碱A、 B、 C、 D、 E、 12、下列哪种性质与硫酸阿托品相符 A、易溶于水，其水溶液呈中性 B、易溶于水，其水溶液呈酸性 C、具左旋光性 D、化学性质稳定，不易水解 E、临床上用作肌肉松弛药 13、以下对山莨菪碱的描述错误的是 A、山莨菪根中的一种生物碱，具左旋光性 B、是山莨菪醇与左旋莨菪酸生成的酯 C、结构中有手性碳原子 D、合成品供药用，为其外消旋体，称654-2 E、结构中6，7-位有环氧基 14、苯磺酸阿曲库铵临床上用作 A、镇痛药 B、非甾体抗炎药 C、非去极化型肌肉松弛药 D、抗菌药 E、去极化型肌肉松弛药 15、下列哪项与阿托品相符 A、为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯 B、为莨菪醇与莨菪酸生成的酯 C、为左旋莨菪醇与莨菪酸生成的酯 D、为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯 E、为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯 16、下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的 A、阿托品结构中6，7位上无三元氧桥 B、东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C、山茛菪碱结构中有6-羟基 D、中枢作用：阿托品东莨菪碱山莨菪碱 E、中枢作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱 17、下列哪项与东莨菪碱相符 A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯 B、化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯 C、化学结构中6，7位有一环氧基 D、化学结构中6，7位间有双键 E、化学结构中6位有羟基取代 18、下列哪项与氯化琥珀胆碱相符 A、为酯类化合物，难溶于水 B、为酰胺类化合物，难溶于水 C、为季铵盐，极易溶于水 D、为杂环化合物，难溶于水 E、为脂环化合物，难溶于水 19、在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物 A、东莨菪碱 B、山莨菪碱 C、噻托溴铵 D、樟柳碱 E、阿托品 20、与多库氯铵结构不相符的描述是 A、含氢化异喹啉结构 B、含三甲氧基苄基结构 C、丁二酸酯结构 D、母核为甾体结构 E、含季铵结构 21、下列药物具有四氢异喹啉母核的是 A、氯化琥珀胆碱 B、硫酸阿托品 C、东莨菪碱 D、泮库溴铵 E、苯磺酸阿曲库铵 22、氯化琥珀胆碱不符合下列哪种性质 A、不溶于乙醚 B、具有酯键结构，水溶液碱性条件下易水解 C、注射液通常用丙二醇作溶液 D、能与碱性药物合用 E、在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解 23、丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是 A、其酯键易水解 B、具有环氧托品烷的结构 C、具有季铵结构 D、具有游离羟基 E、具有分子立体构型 二、B 1、A.泮库溴铵B.苯磺酸阿曲库铵C.氢溴酸东莨菪碱D.溴新斯的明E.硝酸毛果云香碱 、具有1-苄基四氢异喹啉结构的肌松药 A、 B、 C、 D、 E、 、具雄甾烷母核的肌松药 A、 B、 C、 D、 E、 、具有氨基甲酸酯结构的可逆性胆碱酯酶抑制剂 A、 B、 C、 D、 E、 、结构与莨菪碱的区别为在托品烷的6，7位有一环氧基 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.氯化琥珀胆碱B.马来酸氯苯那敏C.硝酸毛果芸香碱D.溴新斯的明E.氢溴酸山莨菪碱 、M胆碱受体拮抗剂 A、 B、 C、 D、 E、 、N2胆碱受体拮扰剂 A、 B、 C、 D、 E、 、乙酰胆碱酯酶抑制剂 A、 B、 C、 D、 E、 、M胆碱受体激动剂 A、 B、 C、 D、 E、 3、A结构中含有两个手性中心的M受体激动剂B具有对称的1-苄基四氢异喹啉结构的外周性肌肉松弛药C山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯D东莨菪碱季铵化得到的药物E具有雄甾烷母核的非去极化型肌肉松弛药 、泮库溴铵 A、 B、 C、 D、 E、 、苯磺酸阿曲库铵 A、 B、 C、 D、 E、 、毛果芸香碱 A、 B、 C、 D、 E、 、山莨菪碱 A、 B、 C、 D、 E、 4、A. 氢溴酸后马托品 B. 硫酸阿托品C. 氢溴酸东莨菪碱 D. 氢溴酸山莨菪碱E. 丁溴东茛菪碱 、托品烷分子中含有季铵结构，中枢作用较弱的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、托品烷分子中含有羟基，难以透过血脑屏障的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、托品烷分子中含有环氧基，对呼吸中枢具兴奋作用药物是 A、 B、 C、 D、 E、 5、 、溴丙胺太林 A、 B、 C、 D、 E、 、氢溴酸东莨菪碱 A、 B、 C、 D、 E、 、氢溴酸后马托品 A、 B、 C、 D、 E、 、氢溴酸山莨菪碱 A、 B、 C、 D、 E、 6、A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.氢溴酸加兰他敏E.溴丙胺太林 、因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物 A、 B、 C、 D、 E、 、因为结构中含有二个羟基，难以通过血-脑屏障的药物 A、 B、 C、 D、 E、 、因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血-脑屏障的药物 A、 B、 C、 D、 E、 7、 、胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳 A、 B、 C、 D、 E、 、氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等 A、 B、 C、 D、 E、 、溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力 A、 B、 C、 D、 E、 、苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、溴新斯的明符合下列哪些性质 A、含有三甲基苯铵 B、含有三乙基苯铵 C、为乙酰胆碱酯酶抑制剂 D、为乙酰胆碱受体激动剂 E、结构中具有酯键，在碱性水溶液中可水解 2、毛果芸香碱符合下列哪些性质 A、是一种天然的生物碱 B、药用其硝酸盐 C、含两个手性碳原子 D、中毒可用阿托品解救 E、为胆碱酯酶抑制剂 3、可用于治疗支气管哮喘的M胆碱受体拮抗剂是 A、溴丙胺太林 B、异丙托溴铵 C、毒扁豆碱 D、氯化琥珀胆碱 E、噻托溴铵 4、具有季铵结构的M胆碱受体拮抗剂有 A、氯化琥珀胆碱 B、丁溴东莨菪碱 C、氢溴酸东莨菪碱 D、溴丙胺太林 E、溴新斯的明 5、与硫酸阿托品相符的是 A、莨菪醇和莨菪酸结合成的酯 B、左旋体作用强，但毒性大 C、临床使用其左旋体 D、阿托品碱性较强 E、M受体阻断剂 6、以下药物结构中含有两个季铵结构的是 A、溴丙胺太林 B、苯磺酸阿曲库铵 C、泮库溴铵 D、氯化琥珀胆碱 E、丁溴东莨菪碱 7、硫酸阿托品的主要临床用途不包括 A、治疗胃肠道及肾、胆绞痛 B、治疗原发性青光眼 C、可用于有机磷中毒 D、临床用作肌松药 E、用于麻醉前给药 8、以下药物中哪些属于外周性肌肉松弛药 A、苯磺酸阿曲库铵 B、毒扁豆碱 C、溴丙胺太林 D、氯化琥珀胆碱 E、泮库溴铵 9、氯化琥珀胆碱具有以下哪些性质 A、含酯的结构 B、碱性条件下更易被水解为2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸 C、可与硫喷妥钠合用 D、本品注射液用丙二醇作溶剂，稳定性比较好 E、为去极化型肌松药 10、下列哪些与泮库溴铵相符 A、化学结构为雄甾烷衍生物 B、具有雄性激素的生理活性 C、大手术首选药 D、化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代 E、化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代 11、以下哪些与溴丙胺太林相符 A、季铵类抗胆碱药，中枢副作用小 B、不易透过血脑屏障 C、为肌肉松弛药 D、具有M胆碱受体拮抗作用 E、用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗 12、下列性质哪些与阿托品相符 A、具有手性碳原子，呈左旋光性 B、结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子 C、为胆碱受体拮抗剂 D、临床常用作解痉药和散瞳药 E、分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解 13、下列哪些与丁溴东茛菪碱相符 A、化学结构中含有6，7-环氧托品烷 B、化学结构中含有环戊基 C、具有手性碳原子 D、东莨菪碱季铵化得到的药物 E、临床用作解痉药 14、下列描述哪些不准确 A、氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间长 B、氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间短 C、氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸 D、氯琥珀胆碱给药后以原形排出体外 E、氯琥珀胆碱给药后迅速产生肌肉松弛作用 15、下列描述哪些是正确的 A、苯磺酸阿曲库铵有4个手性碳 B、苯磺酸阿曲库铵有4个手性中心 C、丁溴东莨菪碱有6个手性碳 D、丁溴东莨菪碱有6个手性中心 E、泮库溴铵有1个手性碳 答案部分 一、A 1、【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271161】 2、【正确答案】 D 【答案解析】 临床常用溴新斯的明供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力、术后腹胀及尿潴留。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271159】 3、【正确答案】 C 【答案解析】 A和E亦为拟胆碱药，但A主要主要用于术后腹气胀、尿潴留以及各种原因导致的胃肠道或膀胱功能异常，E临床用滴眼液，治疗原发性青光眼。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271157】 4、【正确答案】 B 【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故错误。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025611】 5、【正确答案】 D 【答案解析】 氯贝胆碱是通过对乙酰胆碱的结构改造得到的氨基甲酸酯类衍生物。化学性质稳定，体内也不易被胆碱酯酶水解。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂,第十四章 影响胆碱能神经系统药物”知识点进行考核】 【答疑编号100025605】 6、【正确答案】 D 【答案解析】 本结构为硝酸毛果芸香碱属于M胆碱受体激动剂。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025604】 7、【正确答案】 A 【答案解析】 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025588】 8、【正确答案】 D 【答案解析】 阿托品含叔胺结构，碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。结构中的酯键在pH3.54.0最稳定，弱酸性和近中性条件下稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025610】 9、【正确答案】 D 【答案解析】 阿托品结构中有4个手性碳原子其中C1、C3和C5，内消旋不产生旋光性。还有一个手性碳原子其左旋体活性强于右旋体，但已发生外消旋化，使其不显示旋光性。临床上使用其左旋莨菪碱的外消旋体。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025609】 10、【正确答案】 E 【答案解析】 丁溴东莨菪碱【适应症】用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动；用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025608】 11、【正确答案】 B 【答案解析】 东莨菪碱结构如下：【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025607】 12、【正确答案】 A 【答案解析】 硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂，极易溶于水，水溶液呈中性反应。莨菪醇亦称托品醇，结构中有3个手性碳原子C1、C3和C5，内消旋不产生旋光性。在碱性条件下(如硼砂)可引起分解。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025603】 13、【正确答案】 E 【答案解析】 E的描述为东莨菪碱。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有-环氧基。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025593】 14、【正确答案】 C 【答案解析】 外周性肌肉松弛药又分为非去极化型和去极化型。非去极化型：苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵去极化型：氯化琥珀胆碱 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025590】 15、【正确答案】 B 【答案解析】 阿托品为莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，又称茛菪碱。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025585】 16、【正确答案】 D 【答案解析】 这类药物极性大小的顺序为山莨菪碱阿托品东莨菪碱，其中枢作用强弱的顺序与其极性的顺序相反。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025576】 17、【正确答案】 C 【答案解析】 东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025575】 18、【正确答案】 C 【答案解析】 氯化琥珀胆碱为为酯类化合物，为季铵盐，极易溶于水。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025573】 19、【正确答案】 E 【答案解析】 阿托品为莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，又称茛菪碱。【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025571】 20、【正确答案】 D 【答案解析】 多库溴铵结构如下【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271166】 21、【正确答案】 E 【答案解析】 阿曲库铵苯磺酸盐结构如下：【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271154】 22、【正确答案】 D 【答案解析】 氯化琥珀胆碱具有酯键结构，在固体结晶状态稳定，水溶液中可水解。水解速度随pH和温度的改变而变化，在碱性条件易水解。所以本品不能与碱性药物如硫喷妥钠等合用。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271145】 23、【正确答案】 C 【答案解析】 本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心，具有旋光性，分子中的酯键具有水解性，具有游离的伯醇羟基，但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结构，可增加脂溶性，使中枢作用增强，而本品为季铵盐类化合物，其水溶性较大，不易透过血-脑屏障，故中枢作用较弱。故选C答案。 【该题针对“第十四章 影响胆碱能神经系统药物,M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100145994】 二、B 1、 【正确答案】 B 【答案解析】 苯磺酸阿曲库铵是在对筒箭毒碱的结构改造中得到的对称的1-苄基四氢异喹啉类药物。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025762】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 泮库溴铵是从天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025768】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 溴新斯的明口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025772】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025778】 2、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025702】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025711】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025714】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 A.氯化琥珀胆碱N2胆碱受体拮扰剂B.马来酸氯苯那敏丙胺类组胺H1受体拮抗剂C.硝酸毛果芸香碱M胆碱受体激动剂D.溴新斯的明乙酰胆碱酯酶抑制剂E.氢溴酸山莨菪碱M胆碱受体拮抗剂 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025721】 3、 【正确答案】 E 【答案解析】 泮库溴铵是从天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱。经结构改造而得。也是非去极化型肌肉松弛药。 【该题针对“影响胆碱能神经系统的药物,M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100021074】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 阿曲库铵是在对筒箭毒碱的结构改造中得到的对称的1-苄基四氢异喹啉类药物。是非去极化型肌肉松弛药。 【该题针对“影响胆碱能神经系统的药物,M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100021084】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 毛果芸香碱有两个手性中心，具有M胆碱受体激动作用，促进汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔缩小，眼内压降低。临床用滴眼液，治疗原发性青光眼。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂,影响胆碱能神经系统的药物”知识点进行考核】 【答疑编号100021087】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 氢溴酸山莨菪碱 典、基是山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯，是从我国特产的茄科植物山莨菪根中提取到的一种生物碱。消旋体亦可作药用。药品名为消旋山莨菪碱。天然品称654-1，人工合成品称654-2，为外消旋体。 【该题针对“影响胆碱能神经系统的药物,M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100021095】 4、 【正确答案】 E 【答案解析】 丁溴东茛菪碱为东莨菪碱季镀化得到的药物，又名解痉灵。本品对中枢的作用较弱，系外周抗胆碱药。除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头作用。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100020593】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 氢溴酸山莨菪碱极少引起中枢兴奋症状。其原因被认为是6-羟基增加了药物的极性，使难于透过血脑屏障。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100020600】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 氢溴酸东莨菪碱在托品烷的6、7位有-环氧基。作用与阿托品相似。其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用作镇静药，用于全身麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹。狂躁性精神病，有机磷农药中毒等的治疗。还可用于感染性休克。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100020605】 5、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271175】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271176】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271178】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 D的结构为丁溴酸东莨菪碱； 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271180】 6、 【正确答案】 B 【答案解析】 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血-脑屏障而进人中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟甲基和6-羟基)，使脂溶性降低，难以通过血-脑屏障。溴丙胺太林为呫吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血-脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故选BCE答案。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100145996】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血-脑屏障而进人中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟甲基和6-羟基)，使脂溶性降低，难以通过血-脑屏障。溴丙胺太林为呫吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血-脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故选BCE答案。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100145997】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 本组题考核药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血-脑屏障而进人中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟甲基和6-羟基)，使脂溶性降低，难以通过血-脑屏障。溴丙胺太林为呫吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血-脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故选BCE答案。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100145998】 7、 【正确答案】 C 【答案解析】 A. 苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药B. 氯化琥珀胆碱，去极化型肌肉松弛药C. 胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳D. 溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力E. 氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025735】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 A. 苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药B. 氯化琥珀胆碱，去极化型肌肉松弛药C. 胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳D. 溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力E. 氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025740】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 A. 苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药B. 氯化琥珀胆碱，去极化型肌肉松弛药C. 胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳D. 溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力E. 氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025744】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 A. 苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药B. 氯化琥珀胆碱，去极化型肌肉松弛药C. 胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳D. 溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力E. 氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂”知识点进行考核】 【答疑编号100025750】 三、X 1、【正确答案】 ACE 【答案解析】 重点考查溴新斯的明的结构、性质和用途。【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂”知识点进行考核】 【答疑编号100271196】 2、【正确答案】 ABCD 【答案解析】 硝酸毛果芸香碱是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，毛果芸香碱含有两个手性中心，药用为右旋体； 【该题针对“胆碱受体激动剂；乙酰胆碱酯酶抑制剂,第十四章 影响胆碱能神经系统药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271189】 3、【正确答案】 BE 【答案解析】 溴丙胺太林是M受体阻断剂，主要用于胃肠道痉挛和十二指肠溃疡的治疗；毒扁豆碱属于胆碱酯酶抑制剂，琥珀胆碱属于N受体阻断剂。 【该题针对“M、N胆碱受体拮抗剂,第十四章 影响胆碱能神经系统药物”知识点进行考核】 【答疑编号100271211】 4、【正确答