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文档简介
复习 1 为什么作用于髓袢升支粗段的利尿药利尿作用最强 2 哪些利尿药具有留钾利尿作用 3 为什么高效利尿药可用于治疗脑水肿 肺水肿 4 利尿药与脱水药有哪些异同 5 常用脱水药有哪些 各有何特点 1 第24章作用于呼吸系统的药物 2 咳嗽 吐痰 哮喘 3 咳 痰 喘的相互关系咳嗽痰喘三者常互为因果 相互关联 治疗时除对因治疗外 应根据病人的情况联合使用镇咳 祛痰 平喘药 刺激感受器 排痰 阻塞气道 水份蒸发 痰变干 促支气管痉挛 刺激感受器 4 支气管炎 5 目的要求 1 掌握氨茶碱的作用 用途 不良反应 2 熟悉其它平喘药的作用 用途 3 了解常用镇咳药 祛痰药的作用 用途 6 本课内容 平喘药镇咳药祛痰药 7 第一节平喘药 8 哮喘发病机制示意图 9 支气管哮喘的诱发过程与平喘药的作用环节 抗原 肥大细胞 组胺5 HTLTs 呼吸道感受器 迷走神经中枢 迷走神经 血管平滑肌腺体 Ach 非特异性刺激 寒冷 烟雾 粉尘 刺激性气体等 上位中枢 精神因素 气道高反应性 粘膜水肿 支气管痉挛 粘液栓形成 气道狭窄 10 常用平喘药 一 拟肾上腺素药 基本作用 激动 2受体激活AC胞内cAMP cGMP 支气管平滑肌舒张 肥大细胞脱颗粒减少 cAMP合成增加 11 常用药比较 12 二 茶碱类 药理作用 1 扩张支气管作用 1 抑制PDE胞内cAMP分解胞内cAMP cGMP2 增加体内内源性儿茶酚胺 促释放或抑摄取 激动 受体3 阻断腺苷受体 腺苷受体激动可使支气管收缩 4 降低细胞内Ca2 浓度 13 2 抗炎作用 1 抑制肥大细胞释放组胺2 降低气道嗜酸细胞的数量及活性3 降低气道T淋巴细胞及抑制性T细胞的数量4 抑制气道单核细胞的趋化活性5 抑制气道内白介素2 4等细胞因子的产生3 免疫调节作用 1 抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移2 抑制T细胞合成白介素2等细胞因子3 抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性 14 4 其它作用1 增强肋间肌和膈肌的收缩力2 增加心肌收缩力3 增加肾血流量 并抑制肾小管对钠的重吸收4 舒张胆道平滑肌5 兴奋中枢 用途 1 支气管哮喘 喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患2 心源性哮喘 不作首选药3 胆绞痛 宜与镇痛药合用 15 不良反应 1 局部刺激强 口服 消化道反应 宜饭后服 肌注 红肿 疼痛 不宜采用 2 兴奋心脏 静注过快 过量可致心悸 心律失常 心跳骤停 血压骤降 3 兴奋CNS 失眠 不安 瞻妄 惊厥 静注宜先稀释 且慢 大于5分钟 必要时用镇静催眠药对抗 16 常用药物 17 三 M受体阻断药 基本作用 阻断M受体GC活性cGMP合成胞内cAMP cGMP 常用药物 异丙阿托品 特点 对支气管平滑肌解痉作用强 与异丙肾上腺素相当 其它阻断M受体作用弱 不良反应少 适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎 18 四 过敏介质阻释药 基本作用 稳定肥大细胞膜Ca2 内流过敏介质释放 常用药物 色甘酸钠 咽泰 咳乐钠 特点 显效慢 需连用数天方显效 只能粉雾吸入 应用 预防外因性支气管哮喘 过敏性鼻炎 食物过敏 19 不良反应 1 咽部刺激 吸入可致咽痒 气急 呛咳 诱发哮喘 宜与异丙肾上腺素合用 2 其它 偶见排尿困难 尿急 尿痛 头晕 头痛 关节肿痛 20 甲哌噻庚酮 酮替芬 特点 1 兼有较强H1受体阻断作用 大于扑尔敏10倍 2 可口服 应用 预防外因性支气管哮喘 优于色甘酸钠 主要不良反应 抑制CNS 嗜睡 困倦等 从事危险工作者 精密仪器操作者慎用 21 常用过敏介质阻释药 22 五 糖皮质激素 平喘作用 1 增强儿茶酚胺对AC的激活作用间接使胞内cAMP cGMP2 抗炎 缓解支气管粘膜炎症 减轻水肿 3 抗免疫 抑制过敏介质释放 应用 哮喘持续状态 危重病人 对糖皮质激素有依赖性的病人 不良反应 多而重 不可滥用 丙酸倍氯米松 特点 为局部用药类 局部作用强 全身作用弱 不良反应少 常喷雾吸入 但久用可致咽部真菌感染 23 第二节镇咳药 为一类能抑制咳嗽反射 缓解咳嗽的药物 临床主用于剧烈干咳 但痰多者禁 24 物理 化学刺激 感受器 刺激感受器 牵张感受器等 传入神经 迷走 喉上神经 咳嗽中枢 延髓 传出神经 迷走 喉返 膈神经 效应器 声门 呼气肌 咳嗽反射 咳嗽反射示意图 25 一 中枢性镇咳药 基本作用 直接抑制咳嗽中枢 常用药 26 二 外周性镇咳药 基本作用 抑制 麻醉 外周感受器 常用药 苯佐那酯 退嗽 能选择性抑制肺牵张感受器 尤适于刺激性干咳 阵咳 如支气管镜 喉镜检查前 支气管造影前 不宜嚼碎服 可致轻度头晕 思睡 偶见过敏性皮炎 27 第三节祛痰药 28 29 为一类能稀释或溶解粘痰 促进痰液排出的药物 分类 痰液稀释药粘痰溶解药刺激性性祛痰药一 痰液稀释药 恶心性祛痰药 基本作用 刺激胃粘膜感受器 通过胃肺迷走神经反射 引起支气管腺体分泌增加 增加痰液水分 代表药物 氯化铵 祛痰药 30 常用药物 31 二 粘痰溶解药 基本作用 裂解痰中粘性成份 粘多糖或粘蛋白 痰粘度下降 32 常用药物 33 作用机制 增加支气管腺体分泌增加 促进炎症消退 轻度抗炎作用代表药安息香酊 刺激性性祛痰药 34 35 1 呼吸道疾病种类繁多 病因各异 除对因治疗外 应根据病情合理使用对症治疗药 镇咳药 祛痰药 平喘药 2 由于咳 痰 喘三者相互关联 故也常使用复方制剂 祥见表5 3 两类哮喘性质不同 处理也不同 详见表6 课堂小结 36 两种哮喘比较 37 附组胺受体阻断药 第一节组胺第二节组胺受体阻断药 38 目的要求 1 掌握H1受体阻断药的作用 用途 不良反应 2 了解H2受体阻断药的作用 用途 39 第一节组胺 一 合成 贮存与释放合成 贮存 与肝素 蛋白质结合 结合型 主贮于肥大细胞 嗜碱性粒细胞中 分布 以肺 皮肤 胃肠粘膜中含量最高 40 释放 促释放因素 1 吸附于肥大细胞 嗜碱性粒细胞上的IgE与相应抗原结合2 某些药物 吗啡 可待因 哌替啶 筒箭毒碱 右旋糖酐 3 某些动物分泌物 蛇毒 蜂毒 4 物理因素 寒冷 外伤 紫外线照射 抑制释放因素 儿茶酚胺 茶碱类能使胞内cAMP 稳定肥大细胞膜 抑制组胺释放 二 作用与用途 一 作用 激动组胺受体生物效应 41 组胺受体在体内的分布及激动时的效应 42 1 对心血管的作用 心脏 心率 H2 房室传导 H1 心肌收缩力 H1 H2 血管 阻力血管扩张 通透性 H1 H2 2 对平滑肌的作用 支气管收缩 H1 胃肠平滑肌收缩 H1 3 对胃腺的作用 胃酸 胃蛋白酶分泌 H2 4 对感觉神经未稍的作用 引起瘙痒 疼痛5 负反馈抑制组胺的合成与释放 H3 43 二 用途1 检查胃酸分泌功能 晨起空腹I h 磷酸组织胺0 25 0 5mg2 辅助诊断麻风病 I d 磷酸组织胺0 1ml三 不良反应1 常见 扩血管 颜面潮红 头痛 血压下降2 支气管收缩 支气管哮喘者禁3 胃酸分泌增加 消化性溃疡者禁 44 第二节组胺受体阻断药 一 H1受体阻断药 体内过程 多数口服 注射均可吸收 口服后一般15 30分钟显效 持续4 6小时 分布广 多数可透过血脑屏障 主要经肝代谢 多数有药酶诱导作用 45 作用 用途 1 阻断H1受体作用 竞争性对抗组胺激动H1受体引起的血管扩张 通透性增加 胃肠和支气管平滑肌收缩 以及刺激神经引起的瘙痒 疼痛 应用 防治变态反应性疾病 以对皮肤 粘膜的变态反应性疾病 荨麻疹 枯草热 过敏性鼻炎 血管神经性水肿等 疗效好 对昆虫咬伤 皮肤瘙痒也有效 但对全身性变态反应性疾病 过敏性休克 支气管哮喘等 疗效差 只作辅助用药 46 过敏性疾病发生机制 47 过敏性鼻炎 鼻痒 喷嚏 流涕 鼻塞 48 荨麻疹1 急性荨麻疹 慢性荨麻疹 49 荨麻疹2 丘疹状荨麻疹 多形红斑荨麻疹 50 寒冷性荨麻疹 遇冷型 胆碱能性荨麻疹 遇热型 荨麻疹3 51 人工性荨麻疹 皮肤划痕症型 荨麻疹4 52 血管神经性水肿 起病急 多为夜间发病 突发性 局限性肿胀 边界不清 呈正常皮肤色或微红 有时候轻微瘙痒感 好发于面部疏松组织 以上唇多见 口腔粘膜 咽喉 眼睑 耳垂 外阴 手足等部位 胃肠道发生水肿时 引起恶心 呕吐和严重的腹部绞痛 舌部受累时肿胀成巨舌 影响饮食说话及吞咽活动 咽喉部及呼吸道水肿 常突发窒息导致死亡 53 2 对中枢神经的作用 1 多数药可抑制中枢 产生镇静 催眠 防晕止吐的作用 2 个别药 阿斯咪唑 无此作用 3 个别药 苯茚胺 则轻度兴奋中枢应用 1 对抗中枢的轻度兴奋 治疗失眠 其中异丙嗪为冬眠合剂的成份之一 2 治疗晕动病 妊娠 放射病引起的呕吐3 其它 1 外周抗胆碱作用 多数药均有 2 局麻样作用 3 奎尼丁样作用 54 不良反应 1 神经系症状 嗜睡 乏力 头晕 头痛等 驾驶员 高空作业者 从事精细工作者工作期间慎用 2 消化系症状 口干 厌食 恶心 呕吐 腹泻 便秘等 青光眼 尿潴留 幽门梗阻者禁 3 其它 1 偶见 粒细胞减少 溶血性贫血 2 动物致畸 氯苯甲嗪 氯苯丁嗪 孕妇慎用 55 常用药比较 56 药物记忆歌诀 抗过敏药H1受体阻断药 苯海拉明是代表 皮肤粘膜过敏症 选用此药可纠正 治疗失眠和止吐 作用较强正对路 不良反应比较少 口干嗜睡常见到 57 二 H2受体阻断药 作用 用途 1 阻断H2受体 1 抑制胃酸分泌 主用于消化性溃疡 胃酸过多症 尤对十二指肠溃疡疗效较好 2 部分对抗组胺引起的血管扩张 通透性增加 瘙痒等 可用于皮肤瘙痒症 2 西咪替丁尚有 1 抑制肝药酶 雷尼替丁弱 法莫替丁无 2 抗雄激素样作用 可致男性乳房发育 女性溢乳 性功能障碍等 58 不良反应 1 神经系症状 头痛 头晕 乏力 精神紊乱 大量 西咪替丁尚可引起语言含糊 谵妄 昏迷等 2 消化系症状 口干 恶心 腹胀 腹泻 便秘 转氨酶增高等 3 心血管系统症状 静注过快可致心动过缓 房室传导阻滞等心律失常 4 血液造血系统损害 偶见 粒细胞减少 血小板减少等 5 其它 西咪替丁可致男性乳房发育 女性溢乳 阳萎 性欲下降 尼扎替丁偶致血尿酸浓度增高 59 常用药比较 60 课堂小结 抗组胺药
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