镇静催眠药.ppt

2020 1 15 1 你曾经失眠吗 你用过催眠药吗 你对催眠药有所了解吗 2020 1 15 2 第十二章镇静催眠药 镇静药 Sedatives 是一类能减少运动 缓和激动 安定情绪的药物 催眠药 Hypnotics 是一类能引发睡意 促进和维持近似生理性睡眠 并易被唤醒的药物 2020 1 15 3 镇静药和催眠药均有镇静作用和催眠作用 两者之间没有本质的区别 随剂量的增加 依次出现 安定或思睡 镇静 睡眠 药物性催眠 意识丧失 昏迷 外科麻醉 致命性呼吸循环抑制 死亡 因此统称镇静催眠药 目前临床常用的镇静催眠药大多有耐受性和依赖性 属于精神药品管理范围 精神药品分为一类和二类 管理有所不同 2020 1 15 4 2020 1 15 5 2020 1 15 6 正常生理性睡眠 非快动眼睡眠NREMS1234快动眼睡眠REMS 慢波睡眠SWS 梦境 夜惊 夜游 2020 1 15 7 2020 1 15 8 体内过程 特点 脂溶性高 易透过血脑屏障和胎盘屏障 主要代谢产物去甲西泮 奥沙西泮和替马西泮具有药理活性 可通过胎盘或乳汁 胎儿或新生儿出现肌无力 低血压 低体温及呼吸抑制等 产前及哺乳期禁用 第一节 苯二氮卓类代表药 地西泮 安定 2020 1 15 9 1 抗焦虑作用主要用于焦虑症 特点 选择性高 在小剂量时即有良好的抗焦虑作用 显著改善恐惧 紧张 忧虑 失眠 激动 心悸 出汗 震颤等症状 对各种原因引起的焦虑均有显著疗效 药理作用及用途 2020 1 15 10 2 镇静催眠作用用于各种失眠症 特点 缩短睡眠诱导时间 延长睡眠持续时间 减少觉醒次数 主要延长NREMS第2期 明显缩短慢波睡眠期 减少夜惊和夜游症 对REMS影响不明显 安全范围大 反跳轻 不影响肝药酶 依赖性和戒断症状轻 目前此类药物已取代了巴比妥类 成为临床最常用的镇静催眠药 治疗失眠原则 消除失眠病因为主 药物治疗为辅 2020 1 15 11 3 抗惊厥 抗癫痫作用临床上用于辅助治疗破伤风 子痫 小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药 4 中枢性肌肉松弛作用可缓解动物的去大脑僵直 或人类大脑损伤所致的肌肉僵直 既可用于脑血管意外 脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直 也可腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛 5 其他 可引起暂时性记忆缺失 2020 1 15 12 不良反应 1 治疗量连续用药出现头晕 嗜睡 乏力等反应 影响技巧性操作和驾驶安全 2 过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制 但安全范围大 严重后果少 急性中毒时用氟马西尼 flumazenil 解毒 3 静脉注射过快可抑制心血管 口服无此作用 酒后尤其严重 4 长期应用产生耐受性和依赖性 避免长期服用和突然停药 2020 1 15 13 苯二氮卓类常用药物 长效类 地西泮 安定 抗焦虑 催眠 抗惊 抗癫 麻醉前给药 肌松氯氮卓 利眠宁 抗焦虑 催眠 酒精戒断症状氟西泮催眠作用强而持久 t1 2 50h 中效类 硝西泮催眠 抗癫痫作用较佳 尤其适用于婴儿痉挛及阵发性肌痉挛艾司唑仑镇静催眠 抗焦虑 抗惊厥作用强短效类 三唑仑起效快 催眠作用强而短艾司唑仑较强的抗焦虑 抗惊厥作用 催眠作用较弱 2020 1 15 14 第二节巴比妥类 长效类 苯巴比妥 巴比妥 维持6 8h中效类 戊巴比妥 异戊巴比妥 3 6h短效类 司可巴比妥 海索比妥 2 3h超短效类 硫喷妥钠 2h 2020 1 15 15 药理作用 对中枢表现为普遍性抑制作用 随着剂量的增加 中枢抑制作用逐渐增强 现一般不作镇静催眠药用 主要用于抗惊厥 抗癫痫和麻醉 小剂量 镇静 缓解焦虑 烦躁不安状态中剂量 催眠 缩短入睡时间 减少觉醒次数 延长睡眠时间 但 可缩短REMS 改变正常睡眠模式 停药易反跳 导致精神和身体依赖性 缺点 易产生耐受性和依赖性 诱导肝药酶 过量可产生严重中毒 抑制呼吸中枢而死亡 2020 1 15 16 较大剂量 抗惊厥 抗癫痫 临床用于小儿高热 破伤风 子痫 脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥 苯巴比妥主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态麻醉和麻醉前给药 短效和超短效巴比妥类 如环己巴比妥 美索巴比妥和硫喷妥用于静脉麻醉 增强中枢抑制药作用 与解热镇痛药合用 加强后者的镇痛作用等 2020 1 15 17 不良反应 1 最常见后遗效应服用催眠剂量的巴比妥类 次晨可出现头晕 困倦 思睡 精神不振 亦称 宿醉 hangover 驾驶员和从事高空作业人员应警惕 2 短期反复服用产生耐受性表现为药效逐渐降低 需加大剂量 才能维持原来的作用 2020 1 15 18 3 长期连续服用产生依赖性对REMS影响大 停药后快动眼睡眠代偿性反跳引起梦厣增多 造成停药困难 导致习惯和成瘾 一旦停药 出现严重戒断症状 4 影响呼吸系统对呼吸功能不全者 严重的肺气肿和哮喘 显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量 大剂量明显抑制呼吸中枢 抑制程度和剂量成正比 静脉注射速度过快治疗量也可引起呼吸抑制 2020 1 15 19 第三节其他镇静催眠药 水合氯醛 入睡快 催眠作用强而确切 不影响REMS 用于顽固性失眠