心血管药物药动学表格.doc

表 1 CCB药动学硝苯地平氨氯地平非洛地平拉西地平维拉帕米地尔硫卓生物利用度（%）457560632029203540缓释片用量增加生物利用度增加蛋白结合率（%）9095989995907080达峰时间（h）普通片30min缓释片：1.64h控释片：6h达平台69h2.55h30150min12h普通片：23h缓释片：611h起效时间普通片口服15min起效，12h作用达高峰，维持48h.缓释片维持12h。控释片维持24h2496h普通片剂1h起效，缓释剂25h2h起效，5h达峰值口服：12h起效34h达峰效，持续6h；静脉：2min（15min）起效，25min最大效应，持续2h普通片口服：3060min起效代谢与排泄肝脏代谢，80%肾排，20%粪排肝脏广泛代谢，59%62%肾排，20%25%胆汁/粪排70%尿排，10%粪排肝脏广泛代谢，经胆道从粪排肾排，9%16%粪排2%4%原形尿排半衰期普通片：5h健康人35h，高血压者48h，老年人65h，肝功能受损者60h普通片：1116h1215h单剂：2.87.4h，多剂：4.512h静脉：25h普通片：3.5h缓释片：57h静注：1.9h心血管药物药动学表格表2 受体拮抗剂药动学美托洛尔比索洛尔卡维地洛生物利用度（%）509025蛋白结合率（%）123398达峰时间（h）1.5241.52代谢和排泄肝代谢，肾排泄（其中5%为原形）50%肝代谢，50%肾排泄代谢物经胆汁由粪排泄，16%肾排泄。半衰期（h）3710610表3 ACEI药动学 起效时间达峰时间作用维持时间蛋白结合率（%）代谢排泄半衰期卡托普利15min11.5h612h25-30肝代谢为二硫化物主要经肾排，40%50%为原形3h依那普利1h起效，46h达峰效1h，依那普利拉34h24h50肝内水解为活性较强的依那普利拉主要经肾排，少量粪排依那普利拉为11h贝那普利1h0.51h，贝那普利拉为11.5h24h96.7贝那普利拉为95.3肝内水解为活性较强的贝那普利拉主要经肾排，11%12%胆道排0.6h贝那普利拉为1011h西拉普利1h起效，37h达峰效西拉普利拉1.52h24h2228组织中酯酶转化肾排西拉普利拉为9h雷米普利1h起效，46h达峰效1h，雷米普利拉3h24h73雷米普利拉为56肝内水解为活性较强的雷米普利拉60%经肾排，40%经粪排5.1h，雷米普利拉为317h赖诺普利1h起效，6h达峰效7h24h基本不结合无100%经肾排12h培哚普利1h起效，48h达峰效培哚普利拉为34h24h培哚普利拉为1020肝内转为活性培哚普利拉及其他无活性物75%经肾排，余经粪排培哚普利拉为9h，作用累积半衰期为24h福辛普利1h起效，24h达峰效福辛普利拉为24h24h979875%在肝和胃肠粘膜水解为活性较强的福辛普利拉44%50%经肾排，46%50%经肝清除后从肠道排福辛普利拉为12h表4 ARB药动学 起效时间达峰时间维持蛋白结合率（%）代谢排泄半衰期厄贝沙坦1.52h96在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢经胆道和肾排1115h氯沙坦36周最大效应1h，代谢物：34h24h99肝代谢14%转为有活性E317435%经肾排，60%经粪排2h，代谢物：69h缬沙坦2h起效，46h达峰效24h24h以上9497否主要原形排，83%粪排9h替米沙坦3h起效，48周最大效应0.51h24h以上99.5葡醛酸结合代谢97%原形经粪排，1%经尿排20h坎地沙坦西酯24h起效，68h峰效。2周显效，4周达全效24h9999%代谢为活性物坎地沙坦60%经肾排，40%经胆道排9h表 5 硝酸酯类药动学 起效时间维持时间代谢排泄半衰期硝酸甘油舌下：23min起效，5min达峰效；静滴即刻起效；贴片：30min；口腔喷雾：24min1030min肝代谢，血浆中酶也能予以分解肾排泄舌下：14min硝酸异山梨酯口服：1540min；舌下：25min，15min达峰效口服：46h；舌下：12h肝代谢肾排泄静注20min；舌下：1h；口服：4h单硝酸异山梨酯口服：1h达峰值；静注：45min起效普通片：6h；缓释片8.6h；静注：2448h肝代谢肾排泄为主，其次为胆汁，粪中排出1%45h表6 他汀类药动学达峰时间（h）蛋白结合率（%）代谢排泄半衰期（h）洛伐他汀2495肝代谢随胆汁从粪排3辛伐他汀1.32.495肝代谢60%经胆汁随粪排，13%从尿中排3普伐他汀1253.1基本不经肝脏CYP酶代谢80%从粪排，2%13%从尿中排，少量经乳汁排1.5氟伐他汀0.50.798肝代谢90%从粪排，5%