南江厚朴的药理作用.doc

南江厚朴的药理作用南江厚朴是厚朴中的上品，主产于四川省南江县。南江厚朴具有广泛的治疗作用。对胃肠活动的影响。实验表明，厚朴挥发油具有驱风健胃作用,其煎液对家兔、豚鼠、小鼠离体肠管活动低浓度兴奋,高浓度抑制；厚朴碱静注使麻醉猫在体小肠张力下降,并可抑制组胺所致大鼠十二指肠痉挛。厚朴生品、姜炙品煎液均可对抗大鼠幽门结扎型溃疡和应激型溃疡,姜炙后抗溃疡作用增强,一般认为其抗应激型溃疡的本质是在中枢抑制的基础上产生的应激反应缓解作用。此外,厚朴酚对应激反应时胃液分泌的增加有抑制作用,并对应激反应引起的胃黏膜对胃液抵抗力减弱带来的胃出血具有强烈的抑制效果。具有二苯基结构的厚朴酚、和厚朴酚有镇吐作用。抗菌、抗病毒作用。厚朴煎剂具广谱抗菌作用，其煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、-溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形菌、绿脓杆菌、须发癣菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌有抑制作用。厚朴煎剂对体内炭疽杆菌也表现出明显的抗菌活性,已初步确定其活性物质为厚朴酚；另对幽门螺杆菌(HP)具有抑制其生长的作用,厚朴酚为有效成分之一,对HP 粘附抑制作用显著。从厚朴树自然落叶中提取的总酚化合物对包括引发棉苗立枯病、小麦白粉病、蚕豆赤斑病等在内的10 种真菌都有很强的抑制作用,盆栽及大田实验均显示出较好的防治效果,进一步研究证实粗提物中的抑菌物为厚朴酚与和厚朴酚,二者抑菌活性相当,具有开发成高效低毒植物源农药的价值。厚朴、厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚等有十分显著的抗龋齿作用,一般认为是通过抗口腔中链球菌突变株起作用。有研究在比较了厚朴、黄连、大黄醇提物、盐酸小檗碱、黄连及大黄水提物对变形链球菌、茸毛链球菌、粘性放线菌的最小杀菌浓度后得出,厚朴对致龋齿菌的杀菌效果最强。美国有公司已研制成厚朴复方抗龋齿糖膏剂。对血液、血管与心脏的作用。厚朴醇提取物及厚朴酚都有血小板凝集抑制效果,厚朴乙醇提取物可明显延长大鼠血栓形成时间。厚朴酚可作用于血管内皮细胞产生一氧化氮,激活平滑肌细胞内的GMP 环化酶,使细胞内cGMP 量增高、血管松弛,并可抑制钙离子向细胞内流入而使血管松弛。血小板凝集阻断作用及血管扩张作用与厚朴的活血化瘀作用密切相关。另以生物活性为引导,对日本厚朴甲醇提取物进行分离,从中得到20个化合物,结果筛选出6个活性成分对脂多糖活化巨噬细胞产生一氧化氮具有抑制作用。进一步研究厚朴酚等活性成分对iNOS(诱导型一氧化氮合成酶)活性及对iNOS 诱导的影响,发现对酶活性仅呈弱的抑制作用,主要是抑制iNOS 诱导。和厚朴酚还有心肌保护作用,曾报道其抗小鼠心肌细胞线粒体脂类过氧化作用强度是-生育酚的1000 倍；实验还考察了和厚朴酚对冠状动脉结扎小鼠体内抗心律失常和抗局部缺血的作用,实验表明和厚朴酚具有保护心肌不受局部缺血伤害和抑制局部缺血时室性心律失常及抗溶血作用。另外,还发现厚朴酚与和厚朴酚通过抑制A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)从而抑制胆固醇吸收,产生抗动脉粥样硬化的作用,其对ACAT 的半抑制浓度(IC50)分别为27g/mL 和35g/mL。厚朴酚已被做成片剂使用。对肾脏的影响。厚朴酚可促使小鼠肾上腺类固醇生成,在正常剂量给药下,厚朴酚可增加皮质酮类分泌物,此效应在40 g/mL 可达最大值；在肾上腺培养细胞中,少量厚朴酚可促进类固醇生成,产生糖皮质激素,此作用可解释厚朴控制气喘之效。厚朴酚选择性地抑制肾脏和胸腺(但不影响肝)中的11-HSD 的活性,在这些器官中扰动酶的多态性不能转入型酶,不能使血液循环中的皮质酮升高到诱导胸腺细胞凋亡的水平。对癌症的作用。厚朴中存在的活性物质可通过激活脂多糖抑制肿瘤坏死因子的生成,进一步研究证实厚朴中含新木脂素类,和厚朴酚及厚朴酚为产生抑制作用的活性成分,这些成分在产生抑制作用的剂量时没有发现其有细胞毒性。日本厚朴乙醇提取物可显著抑制肿瘤细胞侵袭,作用呈浓度依赖型,但不影响肿瘤细胞生长,未显示细胞毒性作用,提取物中浓度分别为3.6%和4.31%的厚朴酚与和厚朴酚具抑制作用的主要活性物质；进一步研究证实商品厚朴酚与和厚朴酚显著抑制人纤维肉瘤HT-1080 细胞对基底膜的侵袭,作用呈剂量依赖型,在浓度为100 g/mL 时抑制HT-1080 细胞转移,不影响细胞生长及对基底膜的粘附。近期研究表明,厚朴酚在非常低的含量、依赖型剂量下便可阻滞DNA合成,