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肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药：直接与肾上腺素受体结合为直接作用药；不与肾上腺素受体结合，但促进肾上腺素能神经末梢释放递质增加受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用的为间接作用药；兼有的成为混合作用药兴奋1受体升高血压和抗血压，兴奋2受体治疗鼻粘膜充血和降眼压，兴奋中枢2受体降血压，兴奋1受体强心和抗休克，兴奋2受体平喘和改善微循环防止早产肾上腺素，adrenaline，副肾碱，epinephrine，*（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚*；同时具有较强的a和受体的兴奋作用，用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救邻苯二酚，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质，日光、热及微量金属离子能加速氧化，成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体，水溶液露置空气及日光中，会氧化变色，加入焦亚硫酸钠 等抗氧剂，可防止氧化，储藏时应避光并避免与空气接触；弱酸弱碱性，酚羟基和亚氨基；水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有关，在pH4以下，速度较快，水溶液应注意控制pH，旋后活性降低可制止鼻粘膜和牙龈出血，与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血；常用盐酸肾上腺素注射液，酒石酸肾上腺素注射液，因Adrenaline易被消化液分解，不宜口服；R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半去甲肾上腺素，去氧肾上腺素，间羟胺，甲氧明生物前体多巴胺，广泛使用的拟肾上腺素药物之一，对心脏1受体激动较强；在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药，称为生物前体前药，简称生物前体盐酸麻黄碱，Ephedrine hydrochloride，麻黄素，（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐，对和均有激动作用，呈现松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋心脏等作用，有中枢兴奋作用，治疗支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻黏膜出血肿胀引起的鼻塞；用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸反应；Ephedrine口服后在肠内易吸收，并可进入脑脊液，吸收后极少量脱胺氧化或N-去甲基化，79%以原形经尿排泄，作用较持久a-氨基-羟基化合物的特征反应，被高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺，苯甲醛具特臭，甲胺可使红石蕊试纸变蓝*构效关系*与肾上腺素类药物比较：苯环上不带有酚羟基，不受COMT影响，作用强度较Adrenaline为低，作用时间比后者大大延长，且可口服，化合物极性降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，具较强中枢兴奋作用；-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，稳定性增加，作用时间延长，-碳烷基使活性降低，中枢毒性增大，若换更大取代基，则活性更弱，毒性更大沙丁胺醇，salbutamol，阿布叔醇，选择性2受体激动药，扩张支气管作用明显，较异丙肾上腺素强十倍以上，作用持久，对心脏1受体激动作用较弱，增强心率的作用为Isoproterenol 1/7，选择性2受体激动剂可大大降低和消除心脏毒性选择性2受体激动剂可大大降低和消除心脏毒性； Salbutamol从胃肠道吸收，大部在肠壁和肝脏代谢，成水溶性代谢物经肾排泄，药量的25%代谢成构效关系，苯乙醇胺的基本结构为活性必需，苯环3-位羟乙基活性最强换成氨甲基或其他基团取代则降低活性，苯环4-位羟基为活性必需，氨基上取代基不可小于叔丁基沙美特罗，氨基上连有较长但无极性的侧链也使作用强而持久，治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物；克伦特罗，瘦肉精组胺H1受体拮抗剂重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程；存在于肥大细胞中，组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物，组胺释放进入细胞间液，当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，其释放依赖于Ca2+和GTP的存在H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难；引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感；参与变态反应组胺酸脱羧酶抑制剂、阻断组胺释放抗组胺药、组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂马来酸氯苯那敏，chlorphenamine，N,N-二甲基-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，扑尔敏，丙胺类抗组胺药S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小，R-构型（左旋）为消旋体的1/90，扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate；E型体活性远大于Z型体吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久，极性代谢物：N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的；作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿，用于过敏性疾病、鼻炎、皮肤粘膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎、药物和食物引起的过敏性疾病；副作用有嗜睡口渴多尿等马来酸与高锰酸钾反应红色消失；吡啶结构在pH3-4缓冲液中与溴化氰试剂反应开环，苯胺生成橙黄色缩合物；若用1-苯基-3-甲基-5吡唑啉酮代替苯胺则为红色缩合物盐酸赛庚啶，三环类抗组胺药，将两个芳环的邻位相互连结，成三环类H1受体拮抗剂；具较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用；适用于过敏性疾病，荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它，可抑制下丘脑饱觉中枢，有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加非镇静H1受体拮抗剂吩噻嗪类，异丙嗪、美喹他嗪、酮替芬、阿扎他啶、氯雷他定盐酸西替利嗪，Cetirizine，2-4-（4-氯苯基）苯基甲基-1-哌嗪基乙氧基乙酸二盐酸盐，哌嗪类抗组胺药；一氮原子上带二苯甲基，有时苯环对位有氯取代，另一氮原子上取代基的变换较多；选择性作用于H1受体，作用强而持久，非镇静性抗组胺药，不易透过血脑屏障，进入中枢神经的量极少，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小；抗过敏药，绝大部分以圆形精神排除哌嗪类，去氯羟嗪、赛克利嗪、氯环利嗪、美克利嗪、布克利嗪、奥沙米特咪唑斯汀，对H1受体有高度特异性和选择性，起效快、强效和长效，有效抑制其它炎性介质的释放，抑制炎症细胞的移行、减少嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润，对花生四烯酸诱导的水肿表现强效、持久和剂量依赖的抗炎作用局麻药，局部使用时能可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物苯甲酸酯类，盐酸普鲁卡因，procaine，*4-氨基苯甲酸- 2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐*，盐酸奴佛卡因Procaine至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的Procaine；在空气中稳定，对光线敏感，宜避光贮存；酸、碱和体内酯酶均能促使水解；Procaine显芳伯胺的反应，在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性b-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出，后者30%随尿排出，其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出 部分酯类局部麻醉药：羟普鲁卡因、氨布卡因、美布卡因、丙美卡因酰胺类局麻药，基本结构，酰胺键代替酯键，氨基和羰基的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰基为侧链一部分盐酸利多卡因，Lidocaine，N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物；结构特点：酰胺键较酯键稳定，两个邻位均有甲基，具空间位阻，使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢，Lidocaine较Procaine作用强，维时长，毒性大；Lidocaine还具有抗心律失常作用，尤其对室性心律失常疗效较好，作用时间短暂，无蓄积性，不抑制心肌收缩力，治疗剂量下血压不降低其他类：氨基酮类，氨基醚类（二甲异喹、