2019年课程资料 课程讲义 执业药师讲义 远航-药学专业知识二 执业药师-药学专业知识二-考点强化班word 3-第三讲

第三讲考点4 抗癫痫药一、分类（机制）及代表药物1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮机制：增强A型-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+-K+-ATP转化酶活性抗惊厥。2.苯二氮类地西泮、硝西泮、氯硝西泮机制：激动苯二氮受体；加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。3.乙内酰脲类苯妥英钠。机制：减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。大发作首选！三叉神经痛；强心苷中毒所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮类卡马西平、奥卡西平。机制：阻滞电压依赖性钠通道。癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症5.-氨基丁酸类似物：加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。加巴喷丁增加脑组织GABA的释放；氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度6.脂肪酸类丙戊酸钠：各种类型的癫痫抑制GABA降解，或促进合成增加脑内GABA浓度口诀记忆法二、典型不良反应1.乙内酰脲类（苯妥英钠）：齿龈增生、共济失调苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。2.二苯并氮类（卡马西平）视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。精神发作选西平，还能治疗叉神经。躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。3.脂肪酸类（丙戊酸钠）：肝脏中毒；饼干三、用药监护1.规律用药从低剂量开始，逐渐增加；在儿童体内代谢快需频繁调整剂量；避免突然停药和换药。2.特殊人群的安全性妊娠及哺乳期妇女致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸（5mg/日）。妊娠后期3个月给予维生素K（10mg/日）预防抗癫痫药相关的新生儿出血。强化练习-B型题A.卡马西平 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁D.苯巴比妥 E.氯硝西泮1.主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮类抗癫痫药的是（ ）2.减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，属于乙内酰脲类抗癫药的是（ ）3.可激动-氨基酸丁酸（GABA）受体和阻滞钠通道，属于苯二氮类抗癫痫药的是（ ）网校答案：A B E强化练习-B型题A.苯妥英钠 B.卡马西平 C.丙戊酸钠 D.乙琥胺 E.地西泮1. 2岁以下儿童用药可能会发生致死性肝损害，临床用药需要重点关注的抗癫痫药是2.尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者3.可用于治疗癫痫、躁狂症和神经源性尿崩症的药物是4.适用于癫痫大发作持续状态网校答案：C B B E考点5 镇痛药麻醉性镇痛药吗啡一、机制：通过激动中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制P物质，减弱神经的冲动传递，解除疼痛感受。受体（阿片受体）中枢作用：强大的镇静、镇痛 、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、引起恶心呕吐等 三镇一抑制二、临床应用1.适用其他镇痛药无效的急性锐痛：2.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛；3.心肌梗死使患者镇静，并减轻心脏负担；4.心源性哮喘。三、注意事项1.以下情况慎用：颅内压升高 低血容量性低血压（扩血管）胆道疾病或胰腺炎 支气管哮喘或呼吸抑制内脏绞痛不能单独用，应与阿托品合用。2.吗啡中毒解救：静脉注射纳洛酮可用烯丙吗啡作为拮抗剂。四、典型不良反应1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛；2.身体和精神依赖性（一般用美沙酮脱瘾）。3.抗利尿作用吗啡最为明显。五、禁忌证1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大禁用吗啡。2.哮喘、呼吸抑制及重症肌无力禁用芬太尼六、用药监护（一）妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全1.成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状2.儿童及老年，易引起呼吸抑制减少剂量。（二）减少生理或心理依赖性：逐渐停药（三）规避不利的应用方法：注意体位性低血压，使用复方制剂，减少本类药物剂量。（四）镇痛药的使用原则：8字 “阶梯”“个体” “按时”“口服” 。按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗炎药；中度疼痛弱阿片类；（布桂嗪、可待因等）重度疼痛强阿片类药。强化练习- A型题1.吗啡对中枢神经系统的作用是（ ）A.镇痛，镇静，催眠，呼吸抑制，止吐 B.镇痛，镇静，镇咳，缩瞳，致吐 C.镇痛，镇静，镇咳，呼吸兴奋 D.镇痛，镇静，止吐，呼吸抑制 E.镇痛，镇