第十章 利水渗湿药 茵陈.ppt

第十章利水渗湿药 熟悉利水渗湿药的主要药理作用 掌握茯苓的药理作用和现代应用 熟悉泽泻 茵陈的药理作用与应用 了解猪苓的主要药理作用 第一节概述 利水渗湿药的定义 通利水道 渗透水湿的药物 利水渗湿药的功效 利水消肿 利尿通淋 利湿退黄 利水渗湿药 利水渗湿药的分类 利水消肿药 利尿通淋药 利湿退黄药 第一节概述 水液与三焦水湿的现代研究 类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下 变态反应性疾病 肾脏病等病变引起的水肿和异常体液 胸水 腹水 第一节概述 利水渗湿药的药理作用 1 利尿作用 2 抗病原微生物作用3 保肝利胆作用4 抗肿瘤 增强免疫功能 第十章利水渗湿药 茯苓 茯苓的有效成分 有效成分 主要含 茯苓聚糖 另含 茯苓酸 茯苓素等 茯苓药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 药品化义 茯苓最为利水除湿要药 功效 利水渗湿 健脾宁心 茯苓药理作用 1 利尿作用 有效成分 茯苓素 作用特点 对健康人作用不明显 对心性和肾性水肿病人作用显著 作用机理 茯苓利尿 利尿作用机理 醛固酮受体拮抗作用 茯苓素与醛固酮结构相似 可与肾小管细胞浆膜醛固酮受体结合 拮抗醛固酮活性 提高尿中Na K 比值 醛固酮 醛固酮是盐皮质激素 作用保钠排钾 可引起水钠潴留 茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少 即产生竞争作用 茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响 说明其作用于醛固酮受体 茯苓药理作用 2 增强免疫作用 四季脾旺不受邪 有效成分 茯苓多糖 作用特点 作用显著 增强非特异性免疫 免疫器官 免疫细胞 增强特异性免疫 诱导产生IL 2 IL 2 白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生 在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋白 IL 2可以促进T B细胞增殖 分化 增强NK细胞杀伤活性 诱导激活LAK 淋巴因子激活杀伤细胞 免疫调节 茯苓素的免疫调节作用 茯苓素对非特异性免疫的增强作用 茯苓素对特异性免疫的抑制作用 免疫调节 PHALPSConA 茯苓药理作用 3 抗肝硬化 有效成分 茯苓醇 作用特点 对大鼠肝硬化模型的作用 作用机理 促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解 代谢产物增加 促进肝内纤维组织吸收 茯苓药理作用 4 抗肿瘤 有效成分 茯苓多糖和茯苓素 作用特点 作用显著 小鼠实体瘤S180 艾氏腹水瘤EAC 小鼠白血病L1210细胞 作用机理 茯苓多糖 茯苓多糖抗肿瘤机理 提高宿主免疫系统功能和直接的细胞毒作用 增强巨噬细胞和NK细胞的功能 改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性 如茯苓多糖对S180细胞膜PI 磷酸酰肌醇 转换具有显著抑制作用 同氨甲喋呤 磷酸酰肌醇 PI 磷酸酰肌醇 PI 细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇的产生及其调节 其中某些磷脂酰肌醇产物与信号传递有关 为第二信使 茯苓素 茯苓素抗肿瘤机理 抑制肿瘤细胞核苷转运 抑制转运体蛋白 抑制DNA合成 提高巨噬细胞mRNA表达 增强TNF基因转录 提高巨噬细胞产生TNF的能力 TNF 特异性杀伤肿瘤的细胞因子 但也可以引起发热和炎症反应 TNF TNF 肿瘤坏死因子 是一种淋巴因子 来源于淋巴细胞 TNF可使肿瘤细胞坏死但对正常细胞无此作用 抗肿瘤 IC50 半数抑制有效率茯苓素与环磷酰胺 丝裂酶素 更生霉素 5 Fu等合用 抑瘤作用显著增强 现代应用 1 水肿2 婴幼儿腹泻3 精神分裂症4 膀胱充盈剂 充盈时间较单用速尿组明显缩短 63 8 30 30 5 8分钟 第十章利水渗湿药 猪苓 第十章利水渗湿药 泽泻 泽泻的有效成分 主要含 泽泻萜醇A 泽泻萜醇B 泽泻药理作用 1 与功效主治相关的药理作用功效 利小便 清湿热 泽泻药理作用 1 利尿作用 有效成分 泽泻 作用特点 作用显著 对健康人也有效 醇提物静注后 钠离子排出显著 泽泻利尿 影响因素 采收季节 冬季采收作用强药用部位 泽泻草根无利尿作用炮制方法 盐泽泻无利尿作用 机理 利尿作用机理 抑制肾小管集合管K 的分泌 同安体舒通 抑制Na 的重吸收 增加心钠素 ANF 的含量 排钠利尿 抑制肾脏Na K ATP酶的活性 减少钠离子的重吸收 心钠素 由人心房肌细胞合成和分泌的心钠素具有广泛的生物学活性 心钠素可引起明显的排钠 利尿 扩血管及降压 泽泻药理作用 2 抗炎作用 有效成分 泽泻煎剂 作用特点 对急慢性炎症有显著作用 作用机理 直接的抗炎作用 不是通过垂体 肾上腺皮质系统 泽泻药理作用 其他药理作用 1 降低血脂 有效成分 多种粗制剂 泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著 作用特点 对多种实验性高脂血症动物可降低TC TG LDL 机理 降血脂作用机理 降低小肠胆固醇的吸收 同位素示踪法 抑制小肠胆固醇的酯化 血酯 血酯包括甘油三酯 磷脂 胆固醇及其酯化和非酯化脂肪 亦称游离脂肪酸 降脂实验 家兔降脂实验 给药2 3周血清总胆固醇平均抑制率为58 59 继续给饲高脂饲料 血清总胆固醇含量不上升 说明有预防和治疗作用 泽泻药理作用 2 抗动脉粥样硬化 AS 有效成分 泽泻 作用特点 抗实验性AS 对于AS动物 明显降低血清和斑块中的 LPO 含量 而LPO升高是血脂升高的伴随症状 也是血管壁病变的诱因 AS 动脉硬化 arteriosclerosis 是动脉的一种非炎症性 退行性和增生性的病变 可引起动脉的增厚 变硬 失去弹性 主要是受累器官不同程度地缺血 实验 斑块厚度 给药组 168 86 m模型组 438 112 m 作用机理 抗AS机理 升高高密度脂蛋白 HDL 调节PGI2 TXA2动态平衡 抗氧化 降低LPO 抑制动脉内壁钙异常升高 影响AS 改善血液流变性 红细胞变形性 泽泻药理作用 3 抗脂肪肝 有效成分 泽泻 作用特点 抗实验性脂肪肝 给予脂肪性料 作用显著 治疗3周 肝脂肪含量由11g 降至7 8g 泽泻药理作用 4 抗血小板聚集和抗血栓 有效成分 泽泻 作用特点 抗实验性AS家兔血栓 泽泻药理作用 5 降压 有效成分 泽泻醇 作用特点 对抗各型高血压 作用持久 作用机理 1 抑制交感神经 2 钙离子阻滞作用 现代应用 1 高脂血症2 美尼尔氏病3 肥胖症 对MSG型肥胖大鼠 可降低体重 身长 脂肪含量 肥胖症 肥胖症 肥胖症是指身体质量指数 BMI 大於标准 即22 或是体脂肪率比正常人多2 12倍 肥胖症是目前医学上少数能用预防医学的方法防止的疾病 第十章利水渗湿药 茵陈 概述 茵陈的有效成份 香豆素类 6 7 二甲氧基香豆素 色原酮类 茵陈色原酮 黄酮类 茵陈黄酮 药理作用 1 功效主治相关的药理作用功效 清湿热 退黄疸 药理作用 1 利胆 有效成分 茵陈多种有效成分 作用特点 促进胆汁分泌和排泄 扩张胆管 收缩胆囊 增加胆汁流量 预防胆固醇结石形成 药理作用 2 保肝 有效成分 茵陈多种成分 作用特点 减轻肝细胞肿胀 变性和坏死 降低血清转氨酶活性 保肝作用机理 保肝作用机理 增加 450的含量 诱导肝药酶 增强肝脏解毒功能 葡萄糖醛酸酶 保护肝细胞膜和促进肝细胞再生 药理作用 3 抗病原微生物 有效成分 茵陈炔酮等 作用特点 较强的抑菌作用 抗菌谱 金葡菌等 以及皮肤真菌等