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第一章 绪言1. 药理学，是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用规律和原理的学科。2. 药物，指具有调节机体各种生理功能和生化过程，改变机体所处病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病的化学物质。3. (问答题)药理学的研究内容包括：药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，简称药效学。药物在机体内所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，简称药动学。第二章 药物代谢动力学PK4. 不同给药途径吸收速率的一般规律为：气雾吸入腹腔注射舍下给药肌内注射皮下注射直肠给药皮肤给药。5. 首关效应，又称首关消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，使进入体循环有效药量减少的现象。某些药物尽管已全部被肠黏膜上皮细胞吸收，但其进入体循环的药量仍然很少，原因就是某些药物具有明显的首关效应。首关效应明显的药物不宜口服给药，如硝酸甘油，首关灭活约95%。但也有饱和性，若剂量加大，口服仍可使血中药物浓度明显升高。6. 结合型药物无药理活性，且不能通过细胞膜。游离型药物有药理活性，且能通过细胞膜而分布至体内各器官组织。第三章 药物效应动力学7. （必考）不良反应，指不符合用药目的、药物作用的结果引起患者其他病痛或危害的反应。包括有 副作用，毒性反应，停药反应，后遗效应，变态反应，特异质应。副作用，是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。如阿托品，引起的口干。 毒性反应，是指用药量过大或用药时间过长，使药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的危害性反应。如地高辛适量可治疗慢性心功能不全和心律失常，但过量致心律失常。 停药反应，指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。如可乐定降压药突然停药，常出现血压上升。 后遗效应，指停药后血药浓度下降至域浓度以下时仍然残存的药理效应。如苯巴比妥、地西洋催眠，次晨头晕、困倦；适使用链霉素，永久性耳聋；使用糖皮质激素，肾上腺皮质功能低下持续数日。 特异质反应，少数特异质体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，是一类先天性遗传异常所致的反应。如先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用磺胺、伯氨喹，可致急/慢性溶血性贫血。8. （必考）半衰期，通常是指血浆消除t，是指血浆浓度降低一半所需的时间。9. 受体，是构成细胞的物质成分，是位于细胞膜、细胞质或细胞核内的某些蛋白质性质的大分子，具有严格的立体专一性，能识别和结合特异分子（配体）的位点，此位点即受体分子或者受点。10. 激动药，是有亲和力，有内在活性的药物，它们与受体结合并激动受体而产生效应。完全激动药，对相应受体有较强亲和力，较强内在活性，如吗啡。 部分激动药，有亲和力，内在活性弱，如喷他佐辛。第六章 拟胆碱药11. 拮抗药，是只有较强的亲和力，无内在活性的药物，如阿托品。12. 毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（导致近视）。13. 新斯的明的临床应用：重症肌无力，腹胀气及尿潴留，治疗阵发性室上性心动过速。14. 新斯的明对机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用。第七章 有机磷酸酯类中毒15. 阿托品为解救与有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药，能迅速缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状。对中度和重度有机磷酸酯类中毒的患者，必须将阿托品与典解磷定合用，以尽快恢复AChE的活性。第八章 抗胆碱药16. 阿托品对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。17. （问答题二选一）阿托品的临床应用：解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，眼科应用有虹膜睫状体炎（扩瞳是首要措施）、检查眼底、验光配镜。 阿托品的药理作用：抑制腺体分泌对眼的作用：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹松弛内脏平滑肌兴奋心脏扩张血管中枢兴奋作用。18. 去极化型肌松药，有琥珀胆碱。非去极化型肌松药，有筒箭毒碱。第九章 肾上腺素受体激动药和阻断药19. 第6162页 肾上腺素 全看。20. 去甲肾上腺素NA的临床应用：休克，上消化道出血。21. 受体阻断药（如酚妥拉明）可使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这一现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。22. 酚妥拉明的临床应用：外周血管痉挛性疾病，休克，嗜咯细胞瘤，充血性心力衰竭。23. 普萘洛尔临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。第十一章 镇静催眠药和抗焦虑药24. 地西洋的药理作用：抗焦虑作用，镇静催眠，抗惊厥、抗癫痫，中枢性肌肉松弛。25. 地西洋的作用机制：苯二氮卓类的作用机制与GABA的代谢或作用有某些关系。 苯二氮卓类药物与GABA有相似的效应。GABA-R与Cl-通道相偶联，受体兴奋时,Cl-通道开放,突触后膜电导加大,产生超极化,出现突触后膜的抑制效应。26. 巴比妥类的药理作用：镇静、催眠，抗惊厥，麻醉及麻醉前给药，增强中枢抑制药作用。（注意与地西洋的药理作用区别。）27. 巴比妥类中毒的解救，为加速巴比妥类药物的排泄，可用碳酸氢钠等碱性药物，严重中毒者可采用透析疗法。第13章抗精神失常药氯丙嗪药理作用1抗精神病和镇静作用2 镇吐作用3影响体温调节4对外周神经系统的作用5对内分泌系统的作用临床作用1治疗精神分裂作用2治疗呕吐和顽固性呃逆3麻醉前给药和人工冬眠氯氮平抗精神病作用主要特点1 用于治疗难治性精神分裂症，严重迟发性运动障碍和严重精神病性抑郁症患者2锥体外系反应轻 3突然停药，常出现精神病症状恶化和胆碱能症状反跳现象第15章解热镇痛药解热镇痛药的共同作用机制是抑制体内环氧化酶Cox活性，从而减少体内前列腺素和血栓素的生物合成阿司匹林药理作用1解热镇痛与抗炎作用2抑制血小板聚集及抗血栓形成不良反应1胃肠道反应【最常见】2凝血障碍3过敏反应4水杨酸反应 5Reye综合症对乙酰氨基酚（苯胺类）单独运用不能治疗类风湿性关节炎吗啡16章 镇痛药吗啡药理作用【中枢神经系统】1镇痛2欢欣感3镇静4抑制呼吸5镇咳6缩瞳7肌肉僵直8 恶心呕吐（问答题）临床应用1疼痛2急性肺水肿3止咳4止泻5复合麻醉哌替啶临床应用1镇痛2心源性哮喘3麻醉前给药4人工冬眠【与氯丙嗪 异丙嗪组成冬眠合剂】美沙酮脱毒治疗阿片受体部分激动药【喷他佐辛】阿片受体拮抗药【纳洛酮】18章抗高血压药（问答题）抗高血压药物分类1利尿药【氢氯噻嗪】2钙通道阻滞药【硝苯地平】3 受体阻断药【普萘洛尔】4肾素-血管紧张素系统抑制药【ACEI】 （1）血管紧张素转化酶抑制药【卡托普利】 （2）血管紧张素II 受体拮抗药【氯沙坦】5交感神经阻滞药（1） 中枢性降压药【可乐定】（2） 肾上腺素受体阻断药【1 哌唑嗪 和拉贝洛尔】 ( 3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药【利血平】 ( 4)神经节阻断药【美加明】 19章治疗充血性心力衰竭的药物强心苷类选择性欲与心肌细胞上Na-K-ATP 酶结合并抑制其活性强心苷类（问答题）不良反应1胃肠道反应2中枢神经系统反应3心脏发应中毒防治1预防 （1）避免诱发中毒的因素，如低钾血症，高钙血症，低镁血症，肝肾功能不全，肺源性心脏病，心肌缺氧，甲状腺功能低下和糖尿病酮症酸中毒等 （2）注意中毒的先兆症状，如室性期前收缩，窦性心动过缓和色视障碍等，一旦出现应停药或减量，并停用排钾利尿药 （3）用药期间酌情补钾 (4 )注意剂量及合并用药【如排钾利尿药】的影响2治疗（1）立即停药，纠正电解质紊乱（2）酌情补钾，但对II度以上传导阻滞或肾衰竭患者，视情况慎用或不要钾盐，因为钾离子能抑制房室传导（3）慢速性心律失常用阿托品，不宜补钾，快速性心律失常用苯妥英钠，利多卡因（4）传导阻滞或心动过缓，可选用阿托品第20章 抗心绞痛药硝酸甘油临床应用1心绞痛2急性心肌梗死3充血性心力衰竭(问答题)钙通道阻滞药药理作用1降低心肌耗氧量2增加缺血区供氧3其他 （1）保护缺血区心肌细胞 （2）抑制血小板聚集第21章抗动脉粥样硬化药抗心律失常药物的分类Ia【奎尼丁】Ib【利多卡因 对急性心肌梗死引起的室性心律失常有显著疗效，做首选 苯妥英纳 强心苷中毒所致室性心律失常的首选药】Ic【氯卡尼】II肾上腺素受体阻断药【普萘洛尔】III延长动作电位时程药【胺碘酮 广谱抗心率失常药，对心房扑动，心房颤动，室上性心动过速，室性期前收缩，室性心动过速，预激综合症并发的室上性折返性心动过速疗效好】IV钙通道阻滞药【维拉帕米】其他类 如腺苷第23章 利尿药和脱水药利尿药高效【呋塞米】中效【氢氯噻嗪】低效【螺内酯】第24章 作用于消化系统药物H2受体阻断药【西咪替丁】M胆碱受体阻断药【哌仑西平】H+泵抑制药【奥美拉唑】二十五章 呼吸系统的药物1、 色甘酸钠：抗过敏平喘药2、 影响血栓形成药物的作用环节：影响凝血因子的激活、影响血小板的活化、影响纤维蛋白的生成二十七章 血液系统的药物3、 肝素：体内体外抗凝血药 剂量过多易引起自发性出血缓慢静注解毒剂鱼精蛋白4、 香豆素类：体内抗凝血药 用量过大易致自发性出血维生素K对抗5、 阿司匹林：小剂量可抑制血小板功能6、 缺铁性贫血：铁缺乏服用铁剂如硫酸亚铁 枸橼酸铁等 巨幼红细胞性贫血：补充叶酸、维生素B12二十九章 肾上腺皮质激素类药物7、 糖皮质激素药理作用：物质代谢、应急保护、四抗【抗炎、抗过敏、抗休克、抗内毒素（提高机体对内毒素的耐受力，对外毒素无防御作用）】8、 糖皮质激素药的禁忌症：有严重精神病和癫痫病史、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压和糖尿病患者及孕妇、水痘、麻疹、真菌感染等。但病情紧急不得不用时除外，症状缓解后尽早减量或停药。三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药9、 甲状腺激素药理作用：维持正常生长发育、促进代谢、提高机体交感肾上腺系统的感受性。临床应用：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿、10、 抗甲状腺药硫脲类：代表药物：甲硫氧嘧啶；药理作用：抗甲状腺作用（通过抑制过氧化物酶）、免疫抑制作用。不良反应发生率为3%12%，粒细胞缺乏症为最严重反应。11、 碘和碘化物：大剂量碘剂产生抗甲状腺作用三十二章 降血糖药12、1型糖尿病：胰岛素绝对缺乏，必须用胰岛素治疗13、2型糖尿病：胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷，不需依赖胰岛素治疗，多数经严格控制饮食体育锻炼或口服降糖药可控制病情。14、 胰岛素：只能注射。临床应用：各型糖尿病（1型、2型、糖尿病酮症酸中毒、合并重症感染）、细胞内缺钾。 不良反应：低血糖（最常见，多为胰岛素用量过大或未按时进食）、过敏反应、胰岛素抵抗、脂肪萎缩15、 口服降糖药磺酰脲类药理作用：降血糖（正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者有降糖作用，但对严重糖尿病患者或完全切除胰腺的糖尿病患者则无效）、增强胰岛素作用、抗利尿。临床应用：糖尿病（用于胰岛功能尚未完全丧失且经饮食控制无效的2型糖尿病病人）、尿崩症三十三章 化学合成抗菌药物16、 化学治疗：对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗17、 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围18、 化疗指数：是评价化学治疗药物的有效性和安全性的重要指标，常用动物实验的半数致死量/半数有效量之比（LD50/ED50）表示，或5%的致死量/95%的有效量的比值表示。19、 抑制细胞壁合成的药物：-内酰胺类、万古霉素类、杆菌肽类抑制DNA合成的：喹诺酮类干扰叶酸代谢的：TMP、磺胺类影响胞质膜的通透性的：多黏菌素类、两性霉素B、制霉菌素影响蛋白质合成的：四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、大环内酯类20、 细菌耐药性长生的机制：产生灭活抗菌药物的酶、抗菌药物作用靶位改变、改变细菌外膜通透性、影响主动流出系统、改变代谢途径21、 喹诺酮类：对于急、慢性骨髓炎、化脓性关节炎，伤寒沙门菌引起的伤寒、副伤寒，以及志贺菌引起的急、慢性菌痢等可作首选药。22、 磺胺类药物作用机制：通过抑制二氢叶酸合成酶而抑制细菌生长繁殖。 磺胺嘧啶：首选预防、治疗流行性脑脊髓膜炎三十四章 抗生素23、 -内酰胺类抗生素共同特点：对革兰阳性菌、阴性菌有作用、对部分厌氧菌有抗菌作用、抗菌活性强、毒性低、适应证广，品种多，临床疗效好24、青霉素类抗生素分类：（1）天然青霉素：青霉素G 特点：对革兰阳性菌杀菌作用强，革兰阴性菌作用弱。对繁殖期细菌作用弱，是繁殖期杀菌药，对已经合成了细胞壁的静止期细菌屋作用。 对人及哺乳动物毒性小，因其无细胞壁。（2）半合成青霉素： 耐酸不耐酶类：青霉素V 特点： 抗菌谱与青霉素G相同，强度不及青霉素G；不耐酶，耐酸，口服吸收好。用于敏感菌所致轻度感染和防止感染复发的预防用药。 耐酶类：如甲氧西林 特点：耐酶、耐酸，对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀菌作用 ，作用强度不及青霉素G，主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染广谱类：如氨苄西林、阿莫西林 特点：对G菌、G菌均有杀菌作用，对G菌作用与青霉素G相当 ；对G菌作用优于青霉素G；耐酸，可口服，不耐酶；对产酶细菌无效。抗铜绿假单胞杆菌类：羧苄西林、哌拉西林 特点：革兰阳性、革兰隐性均有效，不耐酸，不耐酶。仅供注射用，对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强大。用于烧伤、铜绿假单胞菌及大肠埃希菌所引起的各种感染。抗革兰氏阴性杆菌类：如美西林、替莫西林等 特点：对革兰阴性杆菌作用较强，对革兰阳性菌作用弱，对铜假单胞菌无效。用于肠埃希菌属细菌、流感杆菌和卡他莫拉菌所致的尿路感染、肺炎、软组织感染。【问答题】青霉素的不良反应：过敏反应，赫氏反应，毒性反应，二重感染，胃肠道反应，皮疹。24、 氨基糖苷类抗生