药用高分子材料在药剂学中的应用.doc

专业：药学 班级：70901班 学号：2009107010 姓名：罗俊清 羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用 羟丙基甲基纤维素别名为羟丙甲纤维素；是药用高分子辅料中的一种纤维素衍生物。羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose , HPMC)是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,支链化学结构,其中m 为平均取代原子数,中国药典(2000 年版) 2 部收载,其取代基相当于HPMC2208 。它的甲基取代度为110210 ,羟丙基平均取代摩尔数为0110134 。HPMC 具有以下性质: 1、外观：白色或类白色粉末，无臭无味。2、颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过率大于100%。3、碳化温度：280-300oC。4、表面密度：0.25-0，70g/cm3（通常在0.5g/cm3左右），比重1.26-1.31。5、变色 温度：190-200oC。6、表面张力：25oC时，2%水溶液为42-56dyn/cm。7、溶解性：溶于水及部分有机溶剂，如适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。溶解度随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，不同规格的HPMC其性能有一定差异，HPMC在水中的外观溶解不受PH值影响。8、HPMC随甲氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下降。9、HPMC还具有增稠能力，排盐性低灰份，PH稳定性、保水性、优良的成膜性以及广泛的耐霉性、分散性和粘结性等特点。10、表面活性：HPMC水溶液具有表面活性功能，可作为胶体保护剂，乳化剂和分散剂。11、热凝胶：HPMC水溶液当加热到一定温度时，变的不透明，凝胶，形成沉淀，但在连续冷却时，则又恢复到原来的溶液状态。而发生这种凝胶和沉淀的温度主要取决于它们的类型、浓度和加热速率。12、PH稳定性：HPMC水溶液的粘度几乎不受酸或碱的影响，而且PH值在3.0-11.0的范围内比较稳定。因此，溶液的粘度在长期贮存过程中趋于稳定。13、保水性：HPMC可形成一种透明、坚韧、柔性的薄膜，而这种膜能极好的阻止油脂的渗入。在食品中的应用，常常运用这种性质，在冷却期保持水粉和吸附油。15、粘结性：可作为颜料、纸张的粘合剂，还可用于涂料和粘附料中。由于HPMC 具有其他辅料所不具备的优点,目前,在国内外已成为用量最大的药用辅料之一。羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用可分为：一、在片剂中的应用1.提高溶出度 自1994 年起,上海美优制药有限公司在几个片剂品种处方中,采用HPMC 的乙醇液或水溶液作为制粒用的润湿剂,对于提高片剂的溶出度效果显著,且所压成的片子硬度较好,外观光洁。2.作粘合剂和崩解剂 本品低粘度者作粘合剂和崩解剂,高粘度者仅作为粘合剂,用量因型号和要求而异,一般为2 %5 %。3 .提高包衣质量 HPMC 作为一种成膜材料,与其它成膜材料(丙烯酸树脂、PVP) 相比,最大的优点是其水溶性,不需有机溶剂,操作安全、方便。根据粘度不同可有高、中、低等不同规格,利用高、低不同浓度适当配比,以控制其水化作用的快慢与凝胶保持时间的长短。低粘度的HPMC 可与渗透性包衣材料合用,控制衣层内药物的扩散速率。 二、在缓释、控释制剂中的应用 HPMC 作阻滞剂、控释剂和致孔道剂,高粘度型号用于制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂;低粘度型号用于缓释或控释片剂的致孔道剂,使这类制剂迅速获得治疗作用的首剂量,然后再缓释或控释,以维持血中有效浓度。 三、眼部给药系统中的应用 1.用于眼用膜剂的成膜材料2干扰素眼用膜 2.用于人工泪液的制备 四、在其它制剂中的应用 本品高粘度者混悬型液体制剂良好的助悬剂,常用量为015 %115 %。还可用作乳剂的乳化剂、稳定剂。胶体的保护剂,可用来防止聚结粒子或凝胶物的产生,以免生成沉淀。用于凝胶和软膏的乳化剂、混悬剂和稳定剂。塑料绷带中的胶粘剂。 HPMC 在药剂学中虽有着非常广泛的应用,但还存在很多问题,如何确定是否具有药理