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文档简介

一、掌握二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；结构、性质与分析方法间的关系，铈量法测定该类药物含量的原理、方法及注意事项。 二、熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法。 三、了解本类药物的其他鉴别试验及含量测定方法，及体内分析中样品的处理方法。结构 苯基-1,4-二氢吡啶的母核 1,4-二氢吡啶环和NH基是必需基团，若二氢吡啶环氧化或还原，就会失去活性； 2，6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性； 3,5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同时活性不同；4位为苯环取代，苯环邻位或间位有吸电子基团时活性增强；典型药物1硝苯地平 Nifedipine2. 尼群地平 Nitrendipine3. 苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate4. 非洛地平Felodipine4.5. 拉西地平Lacidipine6. 伊拉地平 Isradipine7. 尼伐地平 Nilvadipine8. 盐酸尼卡地平 Nicardipine Hydrochloride二、主要理化性质1. 二氢吡啶环的还原性二氢吡啶类药物分子中有二氢吡啶环，具有还原性。可用氧化还原反应鉴别或氧化还原滴定法进行含量测定。 2.硝基的氧化性苯环上大多有硝基，硝基具有氧化性，可被还原为芳伯氨基，进一步用重氮化-偶合反应鉴别。 3.二氢吡啶环氨基质子的解离性与碱作用时,二氢吡啶环1,4-位氢均可发生解离,形成p-共轭而发生颜色变化,利用该类反应可鉴别本类药物4.稳定性光不稳定性：二氢吡啶类化合物遇光极不稳定，易发生光化学歧化作用，因此二氢吡啶类药物的分析应该避光操作，同时应检查引入的特殊杂质。5.旋光性v二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子，具有旋光性，但是临床药
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