毛果芸香碱.doc

零级动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变一级动力学：体内药物按照恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。不良反应1. 副反应 2.毒性反应 3.后遗反应 4.停药反应 5.变态反应 6.特异质反应毛果芸香碱【药理作用】选择性（直接）激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用明显1、对眼睛的作用：a、缩瞳b、降低眼内压c、调节痉挛2、 对腺体的作用：明显增加汗腺、唾液腺的分泌3、 对平滑肌的作用：肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加【临床应用】1、 青光眼：是青光眼的首选药物。2、 虹膜炎3、 口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗腺分泌明显增加。新斯的明【药理作用】1、 兴奋骨骼肌：抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放2、 收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用【临床作用】1、 重症肌无力2、 手术后腹气胀、尿潴留3、 阵发性室上性心动过速4、 解救肌松药过量中毒【不良反应】过量：“胆碱能危象”禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等阿托品【药理作用】竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N2受体。1、 抑制平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。2、 抑制腺体分泌3、 对眼的作用a、散瞳 b、眼内压升高c、调节麻痹4、 心血管系统作用A 心率,加快心率 B 血管：解除小血管痉挛，扩张血管。5、 兴奋中枢【临床应用】1、 内脏绞痛2、 腺体分泌过多3、 眼科：A 虹膜睫状体炎 B 检查眼底4、缓慢型心率失常5、抗休克6、有机磷酸酯类中毒【不良反应】1、 副作用：口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等2、 过量中毒：幻觉、谵妄、精神错乱、高热，严重时可有中枢兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。中毒的解救：A 对症：吸氧、人工呼吸；B 药物对抗：安定、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱禁忌症：青光眼、前列腺肥大、琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较琥珀胆碱：去极化型肌松药，非竞争性肌松药。作用时有短暂的肌束颤动。连续使用后产生快速耐受性。中毒后不可用新斯的明解救。无神经节阻断作用。筒箭毒碱：非去极化肌松药，竞争性肌松药。同类肌松药增强疗效。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素可延长其肌松药。中毒后可用新斯的明解救。有不同程度的神经节阻断作用。去甲肾上腺素（NE）【药理作用】非选择性激动1、2受体；对1受体作用较弱，对2受体几乎无作用。1、 收缩血管：激动血管平滑肌受体，使血管收缩。冠状血管舒张。2、 兴奋心脏：激动1受体，心缩力增加，传导加速。在整体情况下，由于血压升高，可使心率减慢。3、 升高血压4、 其他：大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩频率。【临床应用】1、 上消化道出血2、 休克和低血压【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭；停药后的血压下降 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人肾上腺素（AD）1、 心脏：激动心脏1受体，心肌收缩力，心率，传导，心输出量。2、 血管：A 皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩（受体占优势）。 B 骨骼肌和冠脉血管舒张（2受体占优势）。3、 血压：A小剂量：收缩压，舒张压不变或（2受体对低浓度AD较敏感，脉压 B 大剂量：收缩压和舒张压（1受体对高浓度AD较敏感），并反射性HR。 C AD升压作用的翻转：先给予受体阻断药，AD的升压作用可被翻转为降压作用。4、 舒张支气管平滑肌：兴奋支气管平滑肌上的2受体5、 提高代谢【临床应用】1、 心跳骤停2、 抗过敏性休克：为抢救过敏性休克的首选药。3、 支气管哮喘发作4、 与局麻药配伍5、 局部止血：鼻粘膜和齿龈出血。禁用：器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病异丙肾上腺素【药理作用】激动1和2受体1、 兴奋心脏：激动心1受体-正性肌力和正性频率；2、 舒张血管3、 血压：收缩压，舒张压，脉压增大；4、舒张支气管平滑肌：激动支气管2受体；5、 促进代谢：【临床应用】1、 心跳骤停2、度房室传导阻滞；3、 支气管哮喘4、 休克禁用：冠心病、心肌炎和甲亢病人受体阻断药【药理作用】1、 心血管系统：抑制心脏，收缩血管。2、 收缩支气管：阻断支气管平滑肌2受体，使平滑肌收缩。3、 减慢代谢4、 抑制肾素释放5、 内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断受体外，还具有微弱的受体激动作用。6、 膜稳定作用【临床作用】1、 过速型心律失常；2、心绞痛、心肌梗死（降低心肌耗氧量；降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成）；3、高血压病；4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼。【不良反应】1、 诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用；2、 心脏抑制：禁用严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞；外周血管痉挛性疾病；3、 反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化。普萘洛尔首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。对1、2受体无选择性。-HR，心肌收缩力，心输出量，BP；房室传导，呼吸道阻力。苯二氮卓类：地西泮【药理作用】作用机制：BDZ与GABAA受体（亚单位）结合-增强中枢抑制性递质GABA与受体（、亚单位）的亲和力，增加氯离子通道开放频率，氯离子内流增加。1、 抗焦虑作用。2、 镇静催眠作用3、 抗惊厥与抗癫痫作用。4、 中枢肌松作用。【临床应用】1、抗焦虑；2、失眠；3、手术前镇静；4、 癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药5、 惊厥6、 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快客人抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 巴比妥类 苯二氮卓类缩短REMS 缩短 不缩短后遗作用 大 小麻醉作用 有 无安全度 较小 大依赖性 较大 较轻诱导肝药酶 诱导 不诱导1、氯丙嗪作用：1）中枢神经系统A 安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒 特点：快，易产生耐受性B 抗精神病 C 镇吐 D 降温E 加强中枢抑制药的作用2）自主神经系统A 阻断受体-降压B 阻断M受体-阿托品样作用3） 内分泌系统（催乳素分泌增加，性腺激素、糖皮质激素分泌减少生长素分泌减少用途：1）精神分裂症；2）狂躁症；3）呕吐4）低温麻醉及人工冬眠副作用1）一般不良反应：嗜睡、中枢抑制、视物模糊、口干2）锥体外系反应：帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍3）精神异常4)惊厥与癫痫5）过敏反应；6）心血管与内分泌系统反应7） 急性中毒氯丙嗪引起的低血压用什么药不能用哪个药？为什么？用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较项目 吗啡 阿司匹林镇痛部位 中枢 外周 作用机理 激动阿片受体干扰痛觉传入 抑制PG合成，减轻炎性疼痛作用特点 强大镇痛，伴镇静及欣快感 中等疼痛，无镇静及欣快感创伤剧痛 强效无效内脏绞痛 强效 无效慢性钝痛 强效效果良好应用 各种剧痛 广泛，慢性钝痛成瘾性 易发生无不良反应 抑制呼吸胃肠道反应，凝血障碍阿司匹林1、 解热、镇痛2、 抗炎抗风湿3、 抗血栓形成【临床应用】1、 发热；2、 各种钝痛3、 风湿性关节炎和类风湿性关节炎；4、 防治血栓形成【不良反应】1、 胃肠道反应：胃粘膜损伤，“无痛性出血”；2、 凝血障碍：出血时间延长；3、 过敏反应：“阿司匹林哮喘”诱发支气管哮喘；4、 水杨酸反应解热镇痛抗炎药分类1. 水杨酸类：阿司匹林2. 苯胺类：对乙基氨基酚3. 吲哚类：吲哚美辛4. 芳基乙酸：双氯芬酸5. 芳基丙酸：布洛芬6. 烯醇酸类：毗罗昔康7. 吡锉酮类：保泰松吗啡【药理作用】1、 CNS系统A镇痛镇静B镇咳C抑制呼吸D缩瞳2、 平滑肌A胃肠道：提高胃肠平滑肌张力，减缓推进性蠕动，使内容物通过延缓，水分吸收增加； 提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。B胆道：收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可3、心血管系统A扩张血管、降低外周阻力B间接扩张脑血管而使颅内压升高【临床应用】1、 镇痛2、 心源性哮喘辅助治疗3、止泻【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性；过量引起急性中毒死于呼吸麻痹。呋塞米（速尿）【药理作用】1、 利尿：作用迅速、强大而短暂机制：抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部K+Na+2Cl-同向转运系统。2、 扩张肾血管【临床应用】1、 心、肝、肾病等各类严重水肿；2、急性肺水肿和脑水肿；3、 防治急性肾功能衰竭；4、加快毒物排泄：强迫利尿、加快毒物排泄、治疗药物中毒【不良反应】1、 水和电解质紊乱2、 耳毒性3、 高尿酸血症； 4、变态反应噻嗪类（氢氯噻嗪）抑制远曲小管近端对NaCl重吸收氢氯噻嗪【药理作用】1、利尿：利尿作用温和，起效较慢，维持时间较长；2、抗利尿：尿崩症；3、降压【临床应用】1、 轻中度水肿；2、高血压；3、尿崩症【不良反应】电解质紊乱，低血钾等；高尿酸血症；代谢高血糖、高血脂；其他：肾小球滤过率下降、过敏等。螺内酯（安体舒通）【药理作用】弱效利尿：作用弱，起效慢，维持时间长；机制：与醛固酮竞争受体，抑制钠钾交换，促进钠、水排出。【临床作用】1、 醛固酮增多的顽固性水肿；2、与噻嗪类合用治疗其他水肿。常见抗心律失常药分类I类：钠通道阻断药，根据程度差异可分为IA、IB、IC三个亚类。IA类代表药奎尼丁、普鲁卡因胺；IB类代表药利多卡因、苯妥英钠；IC类代表药普罗帕酮。II类：-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。III类：延长动作电位时程药，代表药有胺碘酮等。IV类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫卓。心力衰竭1、 强心苷类药地高辛【药理作用】1、 正性肌力作用2、 负性频率作用3、 对心肌电生理的影响：延长房室结不应期，减慢传导；缩短心房不应期；提高蒲肯野纤维自律性。4、 利尿强心机制：强心苷类药选择性抑制心肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶（即受体），抑制钠-钾交换，从而加强心肌收缩力。【临床应用】1、 心力衰竭：A对继发于高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者，CHF伴房颤者均适合。 B对继发于甲状腺功能亢进、贫血等为相对适应症。C对继发于肺心病、心肌缺血、心肌炎、心包纤维化者效差。2、 某些心律失常：A房颤 B房扑 C阵发性室上性心动过速【不良反应】1、 胃肠道反应：较常见有厌食、恶心、呕吐、腹泻等。2、 中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。3、 心脏毒性反应：是较严重的反应，可导致死亡。2、 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素受体（AT1）拮抗药血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、依那普利【药理作用】1、 防治心肌肥大、心衰；2、改善血液流变学3、 防治血管壁增生、动脉硬化；4、增加对胰岛素的敏感性AT1拮抗药氯沙坦、缬沙坦选择性阻断血管紧张素II与受体的结合，拮抗AngII的作用，预防及逆转心脏、血管的重构。降低心衰的发病率、病死率，延长患者寿命。3、 受体阻断药美托洛尔、卡维地洛尔4、 利尿药氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米5、 其他药物1、 钙拮抗药氨氯地平2、 非强心苷类正性肌力药磷酸二酯酶抑制剂：米力农、氨力农；受体激动药：多巴酚丁胺3、 血管扩张药硝酸甘油、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪抗高血压药的分类1、 利尿药；2、钙通道阻断药；3、肾素血管紧张素系统抑制药；4、 交感神经抑制药；5、血管扩张药一、 利尿降压药（一线药物）氢氯噻嗪二、钙通道阻断药（一线药物）第一代：硝苯地平第二代：尼群地平第三代：氨氯地平三、肾素血管紧张素系统抑制药（一线药物）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）巯基类以卡托普利为代表；羧基类以依那普利为代表；磷酰基类以福辛普利为代表。各期高血压（卡托普利、依那普利）血管紧张素II受体阻断药氯沙坦第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药4、 交感神经抑制药中枢性降压药：可乐定作用于去甲肾上腺素能神经末梢药利血平、胍乙啶受体阻断药（一线药物）普萘洛尔、美托洛尔1受体阻断药：哌唑嗪五、扩血管药直接扩血管药：硝普钠，肼屈嗪钾通道开放药吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪6、 其他类型降压药：吲达帕胺抗心绞痛药1、 硝酸酯类硝酸甘油【药理作用】1、 舒张全身静脉、动脉和冠脉机制：硝酸酯类药物在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO。2、 改善缺血区心肌供血【临床应用】各型心绞痛均有效，用药后可中止发作，也可预防发作，亦可治疗急性心梗和心衰。硝酸甘油不宜口服（首过效应明显）；舌下含服吸收好，作用快而维持时间较短。【不良反应】1、可由血管舒张引起，如头痛、面颊潮红，剂量过大可出现体位性低血压、心率加快、眼内压、颅内压升高等。2、连续用药可出现耐受性。二、受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔3、 钙拮抗药硝苯地平，维拉帕米、地尔硫卓糖皮质激素受体【药理作用】1、 抗炎：其特点为显著、非特异性。2、 抗过敏与免疫机制3、 抗内毒素4、 抗休克5、 影响血液与造血系统。6、 其他作用：A退热B中枢兴奋C促进消化D增加肾小球滤过率；E促进胎儿发育；F允许作用【临床应用】1、 肾上腺皮质功能不全（阿狄森病）2、 严重感染3、 防止某些炎症的后遗症4、 自身免疫性疾病5、 器官移植排斥反应6、 过敏性疾病7、 休克8、 血液病9、 皮肤病【不良反应】1、 类肾上腺皮质功能亢进症（库欣综合征）；2、诱发或加重感染；3、诱发或加重消化系统溃疡；4、骨质疏松、延缓伤口愈合；5、延缓生长；6、肾上腺皮质萎缩和功能不全；7、神经精神异常，精神病或癫痫；儿童大量应用可致惊厥8、白内障、青光眼；9、反跳现象抗菌药物作用机制：1、 干扰细菌细胞壁合成：内酰胺类抗生素，万古霉素2、 增加细菌胞浆膜的通透性：多粘菌素，制霉菌素、两性霉素B 3、 抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类，四环素类，红霉素类，氯霉素类，克林霉素类4、 抗叶酸代谢：磺胺类5、 抑制核酸代谢：利福平，喹诺酮类1、 喹诺酮类杀菌剂抗菌机制：抑制细菌的DNA回旋酶，阻碍细菌DNA合成，最终导致细菌死亡。【临床应用】1、 泌尿生殖道感染2、 肠道感染3、 呼吸道感染：常用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌引起