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文档简介
药理学课程教学大纲课程负责人: 刘善庭 开课单位: 药理学教研室 课程编码: 课程中文名称: 药理学 课程英文名称: pharmacology 药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法,是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。设置本课程的目的是:通过理论和实践教学,使学习者掌握药理学的基本理论、基本知识和基本技能,培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力,不断掌握迅速发掌的药理学新理论和新知识,培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力,为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。学习本课程的要求是:对教学内容的要求分为三个层次:“掌握”、“熟悉”、“了解”。“掌握”是指药理学的重点内容,“熟悉”是指药理学的基本概念、基本知识、基本理论,其他的内容则要求学生“了解”。一、基础理论方面1. 掌握本门学科的基本概念、基本理论;掌握常用重要药物(尤其是各类代表药)的主要作用、作用机制、用途、体内过程特点及重要的不良反应。2. 熟悉一般常用药的主要特点及临床应用。3. 了解国内外药理学的发展概况。二、基本技能方面1. 掌握药理学实验的基本技术。2. 熟悉和了解部分药物的药理学实验方法、常用药理学实验仪器的正确使用。3. 学习观察、记录、整理、分析实验结果和正确书写实验报告。先修课程要求:生理学,生物化学,微生物学,免疫学,病理生理学等。本教学大纲供中西医临床、医学检验、应用心理学专业本科使用本课程计划:70学时,4学分 理论学时50 实验学时:20选用教材:药理学(第6版) 主编:杨宝峰教学手段:多媒体考核方法:考试教学进程安排表:章节教学内容学时理论实践合计一绪言0.50.5二药动学22三药效学22四影响药效的因素0.50.5五传出神经系统药理概论0.50.5六胆碱受体激动药0.50.5七抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药11八胆碱受体阻断药()1.51.5九胆碱受体阻断药()(自学)00十肾上腺素受体激动药1.51.5十一肾上腺素受体阻断药11十二中枢神经系统药理学概论(自学)00十三全身麻醉药(自学)00十四局部麻醉药(自学)00十五镇静催眠药0.50.5十六抗癫痫药和抗惊厥药11十七治疗中枢神经系统退行性疾病药0.50.5十八抗精神失常药22十九镇痛药22二十解热镇痛抗炎药22二十一离子通道概论及钙通道阻滞药(自学)00二十二抗心律失常药22二十三肾素血管紧张素系统药理11二十五抗高血压药22二十六治疗充血性心力衰竭药22二十七抗心绞痛11二十八调血脂药与抗动脉粥样硬化药(自学)00二十四利尿药和脱水药11二十九血液及造血系统药理1.51.5三十影响自体活性物质的药物0.50.5三十一呼吸系统药理11三十二消化系统药理11三十三子宫平滑肌兴奋药和抑制药11三十四性激素类药与避孕药(自学)11三十五肾上腺皮质激素类药物22三十六甲状腺激素与抗甲状腺药11三十七胰岛素与口服降血糖药11三十八抗菌药物概论0.50.5三十九-内酰胺类抗生素22四十大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素11四十一氨基糖苷类抗生素22四十二四环素类与氯霉素类抗生素11四十三人工合成抗菌药1.51.5四十四抗真菌药与抗病毒药11四十五抗结核病药与抗麻风病药11四十六抗寄生虫药(自学)00四十七抗恶性肿瘤药22四十八影响免疫功能的药物(自学)00合计5050课内实验安排(实验课教学大纲另行制订,此处只简要标注下列内容)序号实验项目学时类型每组人数基本教学要求11. 药物制剂、剂型、药典及处方实2. 动物的捉拿与固定4综合了解药物的制剂、剂型和药典,掌握处方的正确开写方法,熟悉常用动物的捉拿固定方法。21. 联合用药引起的药物相互作用2. 药物对离体兔肠的作用3. 有机磷酸酯类中毒及解救4综合分析了解联合用药的结果:协同和拮抗;学习离体器官实验的常规操作方法;学习并掌握有机磷中毒的症状及解救31.噻吗洛尔对氯仿引起心室纤颤的对抗作用2.氟哌啶醇诱发僵住症及东莨菪碱的防治作用3.哌替定及罗通定镇痛作用比较4.中枢兴奋药与中枢抑制药的对抗4综合分析学习受体阻断剂对心律失常影响的方法;验证抗精神病药物的主要不良反应及防治;学会利用扭体法观察药物的镇痛作用41.噻吗洛尔对小鼠常压耐缺氧的作用2.硫酸镁对小鼠的导泻作用3.药物的利尿作用(示教)4分析学习受体阻断剂对心肌耗氧量影响的实验方法,导泻实验的操作方法,观察呋塞米的利尿作用。51.地塞米松对小鼠耳毛细血管通透性的影响(实验报告)2.药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用3.链霉素的毒性反应及对抗4.青霉素G钾和青霉素G钠快速静脉注射毒性比较4分析学习并掌握常用炎症模型的复制方法,观察地塞米松的抗炎作用;学习豚鼠哮喘模型的复制方法,观察药物的抗过敏性哮喘的作用。学习急性毒性试验毒理学实验的常用方法,并验证所学理论知识第一章 药理学总论-绪言一、学习目的掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念,了解药理学的性质、任务、研究内容及其在医学教学中的地位;了解药理学的发展史。二、课程内容(一)药物、药理学、毒物的概念(二)药理学的研究内容(三)药理学的发展史:简介我国“本草”的贡献;简介本门学科现今的国内外发展状况。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:药理学研究内容(二)难点:药物学研究对象(三)教学手段:多媒体教学四、思考与练习(一)何谓药物效应动力学?(二)何谓药物代谢动力学?第二章 药物代谢动力学一、学习目的(一)掌握首过效应,酶诱导与酶抑制,肝肠循环,生物利用度,表现分布容积,一级动力学与零级动力学消除,血浆半衰期的概念,药物被动与主动转运的特点,类型,影响被动转运的因素,药物与血浆蛋白结合的特性与意义,半衰期的临床意义。(二)熟悉影响药物吸收,分布,排泄的因素,肝药酶的特性,代谢的药物的意义。(三)了解药物吸收的部位,药物转化的场所,步骤和方式,药时曲线的意义,一级和零级动力学过程(曲线),一室、二室开放模型,多次给药的药时曲线。二、课程内容第一节 药物分子的跨膜转运(一) 物跨膜转运的方式:滤过、简单扩散、载体转运(主动转运和异化扩散)。(二)响药物通过细胞膜的因素。第二节 药物的体内过程(一)吸收(absorption):吸收的概念。吸收途径、首关消除的概念、影响吸收的因素。(二)分布(distribution):药物分布的概念、意义。影响分布的因素。血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。(三)生物转化(biotransformation):生物转化的概念、步骤,促进生物转化的酶(细胞色素P450)的特点;酶诱导和酶抑制。(四)排泄(excretion):药物排泄的概念,排泄的途径(肾、胆汁、乳汁);影响肾脏排泄的因素(调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义)。第三节 房室模型(一)一房室模型 概念、意义。(二)二房室模型 概念、意义。第四节 药物消除动力学(一)一级动力学消除(称恒比消除)概念及特点(二)零级动力学消除(恒量消除)概念及特点第五节 体内药物的药量时间关系(一)时量关系(时效关系)概念及其时效曲线。(二)连续恒速给药的动力学:稳态血药浓度的概念及意义。第六节 药物代谢动力学重要参数半衰期(t1/2),消除速率常数(K),清除率(clearanse,CL),表观分布容积(Vd),生物利用度(bioavilability)。第七节 药物剂量的设计和优化维持量与负荷量三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:基本概念的理解和掌握;(二)难点:基本概念的意义和应用;(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)试述F,t1/2,Vd及Css的意义(二)试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。(三)试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。(四)某病人病情危急,需立即达到稳态浓度以控制,应如何给药?(五)药-时曲线的意义是什么?稳态浓度及负荷量有何临床意义?第三章 药物效应动力学一、学习目的(一)掌握药物作用与药理效应的基本概念;掌握药物作用的基本类型,药物作用的选择性;了解药物的构效关系;(二)熟悉药物的治疗效果;对因治疗,对症治疗;(三)掌握不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应的概念,熟悉变态反应及特异质反应。(四)熟悉量效关系曲线,掌握效价强度与效能的概念;熟悉药物的质反应与量反应,半数有效量,半数致死量;掌握治疗指数与安全范围。(五)掌握受体的概念及特性;了解受体学说,掌握亲和力与内在活性;掌握激动药,部分激动药,完全激动药,拮抗药,竞争性拮抗药,非竞争性拮抗药及pA2值的概念。了解受体类型及细胞内信号转导系统。二、课程内容第一节 药物的基本作用(一)药物作用与药理效应药物作用与药理效应的定义,兴奋与抑制,药物作用的选择性及特异性。(二)治疗效果对因治疗、对症治疗和补充治疗。(三)不良反应(adverse reactions, ADR):凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。包括副作用、毒性反应、急性毒性、慢性毒性和特殊毒性,后遗效应,停药反应(反跳),变态反应(过敏反应),特异质反应。第二节 药物剂量与效应关系(一)剂量效应关系:量效关系曲线(二)量反应(graded response)药理效应以数或量表示。最小有效浓度(阈浓度) ,最小有效量(阈剂量),最大效应(效能),效价强度。(三)质反应(quantal response, all-or-non-response)药理效应用全或无、阳性或阴性表示。半数有效量与半数有效浓度,中毒量与致死量,半数致死量,极量,治疗指数。第三节 药物与受体(一)受体(receptor):受体的概念及特性。(二)配体(ligand):配体的定义。(三)受体与药物的相互作用(四)作用于受体的药物分类1、激动药(agonist):完全激动药与部分激动药。2、拮抗药(antagonist):竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药,pA2。(五)受体类型(六)细胞内信号转导(七)受体的调节向下调节(受体脱敏)与向上调节(受体增敏)三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:药物治疗效果与不良反应的概念;量反应、质反应、效能、效价强度,半数致死量、半数有效量、治疗指数及意义;受体的概念及特性;作用于受体的药物分类;亲和力、内在活性、激动药、拮抗药和部分激动药的概念及特点。(二)难点:效能、效价强度的区别;半数致死量与半数有效量的区别;副作用与毒性作用的区别;治疗指数及意义;pD2、pA2的含义及意义。(三)教学手段:多媒体教学四、思考与练习(一)试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。(二)简述药物的不良反应包括哪些类型?(三)简述药物的作用机制。第四章 影响药物效应的因素一、学习目的(一)掌握耐受性,耐药性,药物依赖性,协同作用,拮抗作用的概念。(二)熟悉年龄和性别、功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。(三)了解个体差异,种属差异,剂量和剂型,药物相互作用对药效学的影响。二、课程内容第一节 药物因素包括药物的剂型、联合用药、配伍禁忌及药物间的相互作用。两种以上药物联合应用时,效应增强称协同作用,效应减弱称拮抗作用。临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用。药物在体外配伍直接发生物理或化学的相互作用而影响药物疗效或应用后发生毒性反应称配伍禁忌。第二节 机体因素包括年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素安慰剂效应、长期用药引起的机体反应性变化。机体对药物的反应性可因人、因时以及用药时间的长短等而异。连续用药后机体对药物的反应性降低,需增加剂量才能恢复原效应,称耐受性。病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物的敏感性降低称耐药性,又叫抗药性。短期内反复应用数次后药效降低甚至消失称快速耐受性。长期连续使用某种药物,停药后发生主观不适或出现严重的戒断症状称依赖性。前者是精神依赖,又称习惯性。后者是躯体依赖,停药会出现严重的生理机能紊乱,对机体产生危害,又称成瘾性。无病情需要而大量长期应用药物称药物滥用。麻醉药品的滥用不仅对用药者危害大,对社会危害也极大。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:影响药物效应的因素及合理用药原则(二)难点:药物相互作用及其机制(三)教学手段:多媒体教学四、思考与练习(一)影响药物效应的因素有那些?(二)合理用药的原则是什么?第五章 传出神经系统药理概论一、学习目的(一)掌握传出神经系统受体的分类,各型受体激动时的生理效应;(二)熟悉传出神经按递质的分类,主要递质(乙酰胆碱和去甲肾上腺素)的生物合成、转运储存、释放与作用消失方式;(三)了解传出神经系统效应产生的生化过程,以及传出神经系统药物的基本作用。二、课程内容第一节 概述传出神经系统按递质分类:胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。第二节 传出神经系统的递质与受体一、传出神经系统的递质ACh和NA的生物合成、储存、释放和作用的消失二、传出神经系统的受体(一)受体命名能与Ach结合的受体称为乙酰胆碱受体。可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)。可与NA、AD结合的受体称肾上腺素受体,可分为肾上腺素受体(受体)和肾上腺素受体(受体)。(二)受体分型胆碱受体亚型:五种亚型:M1、M2、M3、M4、M5。N胆碱受体亚型:Nm受体、Nn受体。肾上腺素受体分型:受体亚型主要为1、2两种亚型,其中1、2受体已被克隆出六种亚型基因,而受体进一步分为1、2、3三种亚型。(三)受体功能及其分子机制第三节 传出神经系统的生理功能机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配,而产生的效应往往相互拮抗,同时兴奋时,占优势的神经效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,引起心率加快,但胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,是以后者效应为优势的。故两类神经兴奋时,常表现为心率减慢,作用部位及功能见表1。表1 传出神经系统的主要受体功能生理指征肾上腺素受体兴奋胆碱受体兴奋受体类型效应效应心脏心率收缩力传导自律性1111+M受体+平滑肌动脉静脉1,21,2收缩舒张无作用无作用气管支气管2舒张+收缩+胃壁肠壁括约肌12212221舒张+舒张+收缩+收缩+收缩+舒张+胆囊胆道2舒张+收缩+膀胱逼尿肌三角肌与括约肌21舒张+收缩+收缩+舒张+瞳孔开大肌瞳孔扩约肌睫状有肌1-2收缩(散)+-舒张(远)+无作用收缩(瞳)+收缩(近)+腺体汗腺分泌1+(手心)(交)+唾液腺分泌1K+和H2O淀粉酶+K+和H2O+支气管腺体12减少增加分泌+代谢肝脏糖代谢骨骼肌糖代谢脂肪代谢12212 3糖原分解、异生肝糖原分解+脂肪分解+无作用无作用无作用第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类(一)基本作用形式1、直接作用于受体2、影响递质合成、转运、贮存、释放与失活(二)药物的分类三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:传出神经受体的分类、分布及其生理效应;传出神经系统药物的作用方式及分类(二)难点:受体类型及其产生效应的生化过程(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)试述传出神经系统的解剖分类和按递质分类。(二)去甲肾上腺素的消除过程包括哪些途径?第六章 胆碱受体激动药一、学习目的(一)掌握乙酰胆碱的M及N样作用、毛果芸香碱的药理作用、临床用途和不良反应。(二)熟悉拟胆碱缩瞳药对眼的作用及治疗青光眼的原理。(三)了解胆碱受体激动药的分类。二、课程内容第一节 M胆碱受体激动药(一)胆碱酯类乙酰胆(acetylcholine,Ach)M样作用:血管舒张、心脏抑制、内脏平滑肌兴奋、腺体分泌增加、瞳孔缩小,调节于近视。N样作用:交感和副交感神经节兴奋,肾上腺髓质兴奋,骨骼肌收缩(二)生物碱类毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品),能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。可缩瞳、降低限内压,引起调节痉挛;可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外,其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。用于青光眼和虹膜炎。毛果芸香碱过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿托品对抗,并采用对症疗法和支持疗法。第二节 N胆碱受体激动药烟碱,亦称尼古丁,由烟叶中提取,可兴奋自主神经节NN受体和神经肌肉接头的NM胆碱受体。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:毛果芸香碱的药理作用、临床应用。(二)难点:眼的结构。毛果芸香碱对的眼作用。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习简述毛果芸香碱的作用机制、药理作用和临床应用。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、学习目的(一)掌握新斯的明的作用、应用及不良反应。(二)掌握有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则,胆碱酯酶复活药与阿托品协同解毒作用的原理、应用及不良反应;(三)熟悉毒扁豆碱对眼的作用,胆碱酯酶复活剂的作用和应用。(四)了解抗胆碱酯酶药分类,有机磷酸酯类中毒机制及毒理作用。二、课程内容第一节 胆碱酯酶胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程第二节 抗胆碱酯酶药(一)易逆性抗胆碱酯酶药药物的共同作用,新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应,毒扁豆碱的作用特点和临床应用。(二)难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒原理:与AchE结合后形成的磷酰化胆碱酯酶极难水解,从而抑制AchE,造成Ach堆积,引起毒性反应。急性中毒的表现:M样、N样和中枢症状。慢性中毒表现。有机磷中毒防治:预防及一般治疗和特效治疗 。胆碱酯酶复活剂:解毒机制、疗效,不良反应及常用药物(碘解磷定、氯磷定等)。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用。毒扁豆碱在作用原理、药理作用、临床应用等方面与新斯的明的异同点。有机磷酸酯类中毒的机制、表现及防治。(二)难点:磷酰化胆碱酯酶老化的机制。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)新斯的明对何种组织器官作用最强?其原理是什么?(二)有机磷酸酯类的解救药物有几类?其效果如何?第八章 胆碱受体阻断药()M胆碱受体阻断药一、学习目的(一)掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应;(二)掌握山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点及临床应用;(三)了解阿托品的合成代用品的作用特点。二、课程内容第一节 阿托品和阿托品类生物碱(一)阿托品的药理作用(腺体、眼、平滑肌、心血管、中枢等),临床用途(解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,眼科,缓慢型心律失常,抗休克,解救有机磷酸酯类中毒),不良反应和禁忌症。(二)山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品(一)后马托品和丙胺太林的作用。(二)选择性M受体阻断药-哌仑西平三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:阿托品的药理作用、临床应用,山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。(二)难点:阿托品的药理作用。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)简述阿托品的药理作用、临床应用。(二)试比较东莨菪碱、山莨菪碱的异同。(三)阿托品为什么禁用于高热或心率过快的感染性休克?第九章 胆碱受体阻断药()N胆碱受体阻断药(自学)一、学习目的掌握除极化型和非除极化型肌松药的药理学特点;了解神经节阻滞药的作用及用途。二、自学要点第一节 神经节阻断药神经节阻滞药(N1-R阻断药)的药理作用及临床用途第二节 骨骼肌松弛药(N2-R阻断药)骨骼肌松驰药选择性作用于N2受体。非去极化型和去极化型肌松药的作用特点。筒箭毒碱、泮库溴铵、琥珀胆碱的药动学、作用、应用、不良反应。三、思考与练习试比较琥珀胆碱、筒箭毒碱的肌松作用特点。第十章 肾上腺素受体激动药一、学习目的(一)掌握肾上腺素受体激动药的分类以及去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱及多巴胺的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。(二)熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用。(三)了解拟肾上腺素药的构效关系。二、课程内容第一节 构效关系及分类儿茶酚胺类药与非儿茶酚胺类药第二节 肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素的体内过程特点、对心血管系统的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;间羟胺、新福林、甲氧胺的作用特点及临床应用。第三节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素的体内过程特点、对心血管系统、支气管及代谢的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应;麻黄碱的作用特点和临床应用。第四节 肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素对心血管系统、支气管等方面的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;多巴酚丁胺的特点。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。(二)难点:本类药对同一受体作用强度的差别(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)麻黄碱的药理作用、临床应用、不良反应?(二)试比较NA,Adr,Isop对血压影响的异同。(三)比较NA,Adr,Isop对心脏的不良反应。(四)NA,Adr,Isop分别用于哪种类型的休克?为什么?第十一章 肾上腺素受体阻断药一、学习目的(一)掌握酚妥拉明、受体阻断药的作用与应用。(二)熟悉非选择性和选择性受体阻断剂的特点。(三)了解、受体阻断药的分类及各类药物的作用特点和临床应用。二、课程内容第一节 受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉(妥拉苏林,tolazoline)的作用(血管、心脏、其他)、用途(外周血管痉挛性疾病,NA静滴外漏,嗜铬细胞瘤所致的高血压,抗休克,急性心肌梗死和充血性心衰,其它)和主要不良反应。本类药物翻转肾上腺素升压作用的依据。酚苄明的药理作用特点。第二节 受体阻断药-R阻断药的药理作用:1、-R阻断作用(心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素)。2、内在拟交感活性3、膜稳定作用4、其他临床用途:心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心衰、其他不良反应:心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象、其它。普萘洛尔(propranolol,心得安)、噻吗洛尔(噻吗心安)、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔及美托洛尔的作用特点。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:酚妥拉明的作用、应用和禁忌症;肾上腺受体阻断药的药理作用,临床应用及主要不良反应。(二)难点:肾上腺素升压作用的翻转。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)简述普萘洛尔的主要临床应用和禁忌症。(二)受体、受体阻断药对NA、Adr、Isop所致血压改变有何影响?(三)受体阻断药引起心脏兴奋的原因有哪些?第十二章 中枢神经系统药理学概论(自学)第十三章 全身麻醉药(自学)一、学习目的(一)掌握复合麻醉的常用给药方法、常用吸入全麻药的特点。(二)熟悉吸入麻醉的分期,静脉麻醉常用药。(三)了解全麻药的作用机制。二、自学要点(一)全麻药定义(二)全麻药的分类(三)吸入性全麻药的机制,体内过程(四)静脉麻醉的常用药物及其特点硫喷妥钠,氯胺酮:分离麻醉,丙泊酚。(五)复合麻醉的常用方法麻醉前给药;基础麻醉;诱导麻醉;合用肌松药;低温麻醉;控制性降压;神经安定镇痛术。第十四章 局部麻醉药(自学)一、学习目的(一)掌握局部麻醉药的药理作用、常用局麻药的优缺点与用途。(二)熟悉局麻药的作用原理。(三)了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。二、自学要点(一)局部麻醉药概念。局麻药的应用方法。局麻药的构效特点。(二)局麻药的作用:局部作用及吸收作用(中枢神经系统作用及心血管系统作用),作用机制。影响局麻药作用的因素。(三)常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。第十五章 镇静催眠药一、学习目的(一)掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机制、特点、用途及不良反应。(二)熟悉巴比妥类的药理作用特点、临床用途与不良反应。(三)了解水合氯醛的作用特点。二、课程内容镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。药物睡眠与生理睡眠的异同。第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类药物的药动学特点及主要应用(抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用),作用机制(BZ受体-GABA受体-Cl- 通道大分子复合体概念)和不良反应。第二节 巴比妥类巴比妥类药物的构效关系、作用及作用机制。苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥的临床应用。目前少用于催眠的原因。第三节 其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氯酯等的作用应用特点。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:苯二氮卓药理作用机制及临床应用。(二)难点:苯二氮卓类的药理作用机制(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)试述苯二氮卓类的作用机制。(二)苯二氮卓药理作用及临床应用是什么?(三)理想的镇静催眠药应当具备的特点有哪些?第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药一、学习目的(一)掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。(二)熟悉扑米酮、苯二氮卓类的特点与用途。(三)了解其他抗癫痫药的特点,常用抗癫痫药的选用。二、课程内容第一节 抗癫痫药癫痫的主要临床分型与症状。抗癫痫药的作用途径。第二节 常用抗癫痫药物苯妥英钠的药动学特点、药理作用(抗癫痫、抗外周神经痛、抗心律失常)、作用机制(膜稳定作用、与Ca2+、K+和GABA的关系)、临床应用和不良反应及药物相互作用。苯巴比妥、卡马西平、地西泮、丙戊酸钠和乙琥胺的抗癫痫作用特点。抗癫痫药物应用原则。第三节 抗惊厥药硫酸镁的抗惊厥作用原理,临床应用,中毒解救。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:苯妥英钠的作用特点及临床用途,主要的不良反应与预防措施。不同类型癫痫的合理选药。硫酸镁的作用机制。(二)难点:癫痫的分类及合理选药(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)不同类型癫痫的首选药物是什么?(二)苯妥英钠的作用特点及临床用途,主要的不良反应与预防措施?第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药一、学习目的(一)掌握左旋多巴和苯海索的作用、机制、应用和不良反应。(二)熟悉帕金森病的发病机制,熟悉其他抗帕金森病药的临床应用。(三)了解治疗阿尔茨海默病药物的分类和可能机制。二、课程内容中枢神经系统退行性疾病的分类及发病机制。第一节 抗帕金森病药帕金森病的病因及临床表现。抗帕金森病药的分类,常用药物左旋多巴、卡比多巴、苄丝肼的药理作用、临床应用及不良反应。第二节 治疗老年性痴呆药(自学)阿尔茨海默病简介,治疗阿尔茨海默病药物多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲和卡巴拉汀的药理作用和临床应用。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:左旋多巴治疗帕金森病的作用原理。(二)难点:帕金森病的发病机制及各治疗药物的作用机制。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)左旋多巴的不良反应及其应对措施是什么(二)简述左旋多巴的药理作用。(三)简述金刚烷胺的药理作用、不良反应。第十八章 抗精神失常药一、学习目的(一)掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、用途及不良反应。(二)熟悉三环类抗抑郁药、碳酸锂的作用、作用机制和用途。(三)了解其它抗精神失常药物的作用特点。二、课程内容精神失常的概念,抗精神失常药的分类(抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药)。第一节 抗精神病药脑内多巴胺能神经通路,多巴胺受体(D1、D2),多巴胺神经功能紊乱与精神失常的关系。氯丙嗪1、 药理作用及机制:中枢神经系统作用:抗精神病作用及其机制, 镇吐作用及其机制, 对体温调节的影响及其机制。植物神经系统的作用(受体阻断作用,M受体阻断作用)。对内分泌系统的影响2、 体内过程3、 临床应用4、 不良反应泰尔登、氟哌啶醇等的作用特点。其他抗精神失常药(自学)第二节 抗躁狂症药碳酸锂的特点及应用第三节 抗抑郁症药(一)三环类抗抑郁症药米帕明的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症,其它三环类药的作用特点、用途和不良反应;(二) NE摄取抑制药:地昔帕明的作用特点;(三) 5-HT再摄取抑制药:氟西汀的作用特点;(四) 其他抗抑郁药三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:氯丙嗪的药理作用、临床用途、不良反应(二)难点:氯丙嗪的药理作用机制(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)试述多巴胺受体的分布及功能意义。氯丙嗪的药理作用和多巴胺受体的关系。(二)比较氯丙嗪与解热镇痛药对体温调节的特点、机制及临床应用的不同(三)氯丙嗪锥体外系的不良反应有哪些?其表现如何?如何治疗?第十九章 镇痛药一、学习目的(一)掌握吗啡、哌替啶的作用机制、作用特点、用途及不良反应。掌握喷他佐辛及罗通定的作用特点。掌握镇痛药应用的基本原则。(二)熟悉疼痛和镇痛的意义,镇痛药的分类,熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮与纳屈酮的临床应用。(三)了解滥用镇痛药的危害性。二、课程内容第一节 概述疼痛的概念、镇痛的意义,镇痛药的分类。第二节 阿片受体激动剂吗啡(morphine)吗啡的药理作用(镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸及兴奋平滑肌)、作用机制(激动阿片受体)、作用部位,临床应用(镇痛、心源性哮喘、止泻),不良反应(副作用、成瘾性、戒断反应),急性中毒及解救(尼可刹米、纳洛酮)及使用禁忌症。可待因(kodeine)作用比吗啡弱,成瘾性、呼吸抑制作用较吗啡弱,用于止痛、剧烈干咳。哌替啶(pethidine)为常用的吗啡代用品,作用与吗啡相似而较弱,持续时间短,不致便秘,对支气管、子宫影响小。主要用于急性锐痛、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠。不良反应、禁忌证与吗啡相似。安那度、美沙酮、芬太尼的作用特点。第三节 阿片受体部分激动剂喷他佐辛的阿片受体部分激动作用、作用特点及应用。第四节 其他镇痛药非麻醉性镇痛药罗通定的作用特点、应用及不良反应。第五节 阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮阻断阿片受体,解救吗啡中毒。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:吗啡的药理作用、作用机制及不良反应。(二)难点:吗啡的中枢神经药理作用机制(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础是什么?(二)人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么?(三)阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义?(四)吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同?(五)吗啡成瘾性原理及治疗。第二十章 解热镇痛抗炎药一、学习目的(一)掌握本类药物的共同作用即解热、镇痛与抗炎的特点与机制,掌握阿斯匹林、扑热息痛的药理作用、用途及不良反应。(二)熟悉吲哚美辛、萘普生的作用与不良反应。(三)了解本类其它药物的作用及某些副作用的共同机制。二、课程内容解热镇痛抗炎药除解热镇痛外,大多数兼有抗炎抗风湿作用,本类药物作用与抑制体内前列腺素的合成和释放有关。第一节 非选择性环氧酶抑制药(一)水杨酸类:阿斯匹林的药动学,解热、镇痛、抗炎抗风湿作用,抑制血小板凝集的作用,用途及不良反应(胃肠道反应、过敏反应、出血现象、大剂量引起水杨酸反应),阿司匹林与其他药物的相互作用。(二)苯胺类:对乙酰氨基酚,镇痛作用弱,解热作用缓慢而持久,无抗风湿作用,过量可致中毒性肝坏死及肾小管坏死。(三)吡唑酮类:保泰松、磺吡拉宗的作用特点及不良反应。(四)吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类各药的作用特点、用途及不良反应。第二节 选择性环氧酶2抑制药塞来昔布、罗非昔布三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:乙酰水杨酸的药理作用、临床应用、不良反应。(二)难点:各类解热镇痛药的特点(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)简述解热镇痛抗炎药的基本作用机制。(二)试述解热镇痛抗炎药的基本药理作用。(三)试述阿司匹林的体内代谢特点。(四)阿司匹林的主要不良反应有哪些?(五)阿司匹林对胃肠道的刺激用何种方法可以减轻或者避免?第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药(自学)一、学习目的(一)掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用;掌握常用钙通道阻滞药的作用及用途特点;(二)了解钙通道的类型与钙通道阻滞药的分类;(三)了解钠通道的类型及特征;了解钾通道的类型。二、自学要点第一节 离子通道概论离子通道的分类:钠通道、钙通道、钾通道、氯通道。第三节 钙通道阻滞药一、钙通道阻滞药分类二、钙通道阻滞药的作用方式(一)作用于钙通道的状态 钙通道有三种功能状态即静息态、开放态和失活态。维拉帕米作用于开放态,地尔硫卓作用于失活态,硝苯地平作用于静息态。(二)频率依赖性(三)受体间的相互影响三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用第二十二章 抗心律失常药一、学习目的(一)掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮的作用、临床应用及不良反应;(二)熟悉抗心律失常药的基本作用机制、分类及代表药;(三)了解正常心肌电生理与心律失常的原因,了解本类药物的共同不良反应。二、课程内容第一节 心脏的电生理学基础复习正常心肌细胞电生理:动作电位及其5个时相,静息电位、有效不应期(ERP)、相对不应期等概念;影响心肌自律性、传导性和兴奋性的因素。心律失常的电生理:异位节律点自律性升高和折返形成。第二节 心律失常发生机制折返、自律性升高、后除极第三节 抗心律失常药的作用机制和分类抗心律失常药的基本作用机制:降低自律性,减少后除极,消除折返。第四节 常用抗心律失常药1、类药 钠通道阻滞药,又可分为三个亚类,即a类,b类,c类。a类奎尼丁用于房性、室性及房室结性心律失常。b类利多卡因用于室性心律失常。c类普罗帕酮用于室上性和室性早搏,室上性和室性心动过速等。2、类药 肾上腺素受体拮抗药,普萘洛尔用于室上性心律失常。3、类药 延长动作电位时程药,胺碘酮为广谱抗心律失常药。4、类药 钙通道阻滞药,室上性和房室结折返引起的心律失常效果好,verapamil为阵发性室上性心动过速首选药。5、其他类 腺苷各类代表药的药理作用、临床应用及不良反应。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:各类抗心律失常药(主要包括奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米)的抗心律失常作用、机制及适应症。(二)难点:心律失常的电生理学基础(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)简述心律失常发生机制和抗心律失常药物的作用机制。(二)简述维拉帕米的抗心律失常作用机制和不良反应。(三)试述利多卡因的抗心律失常作用特点及临床应用。(四)胺碘酮的药动学有何特点,临床应用如何?第二十三章 肾素血管紧张素系统药理一、学习目的掌握血管紧张素转化酶抑制药及AT1受体阻断药的药理作用、作用机制、临床用途及主要不良反应。二、课程内容第一节 肾素血管紧张素系统肾素血管紧张素系统和激肽系统的构成及其功能。第二节 血管紧张素转化酶抑制药ACEI的化学结构和分类、作用及其特点、适应症及不良反应;常用血管紧张素转化酶抑制药的特点。第三节 血管紧张素受体拮抗药AT1受体阻断药的基本药理作用与应用;与血管紧张素转化酶抑制剂比较的特点。常用AT1受体阻断药的作用特点。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。(二)难点:血管紧张素转化酶抑制药的作用机制(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)试述卡托普利的药理作用及用途。(二)比较血管紧张素转化酶抑制药与AT1受体阻断药的作用特点。第二十四章 利尿药和脱水药一、学习目的(一)掌握各类利尿药(呋塞米、氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯)的药理作用、临床应用、不良反应。(二)熟悉尿液形成的生理学基础,各类利尿药的作用部位及机制。(三)了解脱水药的作用特点,甘露醇的临床应用。二、课程内容第一节 利尿药(一)概述:利尿药的定义。按效能的分类(高、中、低效利尿药)。复习肾脏的泌尿生理并联系说明各类利尿药的主要作用部位及对电解质排泄的影响。(二)常用的利尿药1、高效利尿药:呋塞米、伊他尼酸、布美他尼,本类药物的利尿作用特点、作用部位、作用原理、临床应用、不良反应、与其它药物的相互作用。2、中效利尿药:噻嗪类,以氢氯噻嗪为例说明这类药的利尿作用特点、作用部位及作用原理;其它药理作用;临床应用、不良反应。比较同类药物的利尿强度。3、低效利尿药:螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利,本类药物的利尿作用特点、作用部位及作用原理、临床应用、不良反应。(三)利尿药治疗水肿的应用第二节 脱水药(一)脱水药的定义。(二)甘露醇和山梨醇的脱水及渗透性利尿作用、临床应用、不良反应。(三)高渗葡萄糖的脱水作用。三、重点、难点提示和教学手段(一)重点:利尿药利尿机制分析。呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、作用部位及原理、临床应用和不良反应(二)难点:尿液的形成和利尿药的利尿机制。(三)教学手段:多媒体教学。四、思考与练习(一)高效能利尿药为什么会增加强心苷的毒性?(二)试述利尿药效应力大小和对电解质排泄与其作用部位的关系?(三)呋塞米治疗急性肺水肿的机制是什么?第二十五章 抗高血压药一、学习目的(一)掌握利尿药、ACEI、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。掌握抗高血压药物应用原则。(二)熟悉抗高血压药物的分类。可乐定、硝普钠等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。(三)高血压的发病机制、危害及治疗现状。 二、课程内容第一节 抗高血压药的分类根据各种药物在血压调节中的主要作用部位和作用机制,降抗高血压药分为8类。第二节 常用抗高血压药利尿药(氢氯噻嗪)、钙拮抗药(硝苯地平、维拉帕米,地尔硫卓,尼群地平)、受体阻断药(普萘洛尔)、血管紧张素转化酶抑制药(卡托普利)及AT1受体阻断药(氯沙坦)的药理作用、作用特点、临床应用、不良反应与应用注意。第三节 其他经典抗高血压药物中枢性降压药(可乐定)、血管平滑肌扩张药(肼屈嗪、硝普钠)、神经节阻断药(为樟磺咪芬)、肾上腺素受体阻断药(哌唑嗪、拉贝洛尔)、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药(利血平)的药理作用特点,临床应用及主要不良反应。第四节 新型抗高血压药物第五节 降压药应用原则(1)根据病情程度选用药物;(2)
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