重庆大学制药工程《制药工艺学》复习提纲.doc

制药工艺思考题第一章 绪论 化学制药工艺学的研究内容是什么？ 新药的定义是什么？ NCE，New Chemical Entity, 新化学实体 “me-too”模仿性新药创制 IND, Investigational New Drug，申请作为临床研究用新药 NGA, New Drug Application，申请作为注册新药 什么是GMP, GLP，GCP，GSP GMP的中心指导思想是什么？ GMP的实质：在药品生产过程中“严格执行GMP意味着不给任何偶然发生的事件以机会”。第二章 药物工艺路线的设计和选择 什么是工艺路线？ 全合成药和半合成药？ 药物研究的一般过程是什么？ 药物工艺路线设计的意义是什么？ 克霉唑的生产为什么选路线3？ 布洛芬、克霉唑、益康唑、5-氟嘧啶分子式？ 什么是类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法？各举一例加以说明。 RS，(+) () ，D L、syn/anti、苏式和赤式 手性碳原子和手性分子之间的关系？ 光学异构体的药性有几种情况，各举一例加以说明。 什么是手性药物与受体的三点契合模型？ 沙利度胺(反应停)的应用历史给我们什么启示？ 立体化学结构的药物合成，其原料选择原则是什么？ 什么是不对称合成？ 什么是外消旋混合物、外消旋化合物和外消旋固体溶液？其作用力如何？如何分别？ 外消旋拆分法常见的有哪几种方法，各种方法的特点是什么？ 拆分剂的要求是什么？ 什么是“平顶型”反应，什么是“尖顶型”反应？ 什么是“一勺烩”工艺？ 什么是药物合成反应的“直线方式装配”？什么是药物合成反应的“汇聚方式装配”？，一般宜采用哪种装配方式，为什么？ 盐酸普鲁卡因的工艺选择 相关的化学反应式第三章 合成药物工艺研究 根据毒性大小，中国药典如何对溶剂进行分类？ 药物生产工艺研究的八个重大课题是什么？ 如何根据反应过程的类型来考虑配料比？ 溶剂的作用？ 反应物、反应过渡状态、及生成物溶剂化，如何影响反应速度？ 溶剂对反应速度、反应方向、产品构型及互变异构体平衡如何影响如何，请各举一例。 理想的重结晶溶剂的条件是什么？ 温度如何影响制药工艺？温度对反应速度k的影响有哪几种类型，常见的类型是什么？ 制药工艺中，哪些情况下需要加压？ 如何判断化学反应终点？ 药物合成反应中，为什么要对原料、中间体进行质量控制？ 药合成反应中，搅拌的作用有哪些？ 药物合成工业中，常用的搅拌器有哪几种，各适合什么场合？ 什么中原辅材料规格的过渡试验和反应条件的极限试验？ 什么是试验设计及优选法？ 什么是单因素法？ 什么是正交设计优选法，其特点是什么？ 如何进行一个正交试验，怎样找出最佳工艺条件和主要影响因素？ 正交设计法中的指标、因子和水平各指的是什么？ 正交表常用Ln(tq)来表示，其中的每一个字母代表的意思是什么？ 什么是均匀设计优选法，其特点是什么？ 均匀设计表中常用Un(tq)来表示，其中的每一个字母代表的意思是什么？ 什么是均匀设计试验时的设计表和使用表，如何用均匀设计优选法进行均匀设计？ 第四章 催化及相转移催化 什么是催化剂，催化剂的特点是什么？ 什么是催化剂的活性？影响催化剂活性的因素主要有哪些？ 催化剂的“寿命”分哪三个时期？ 什么是催化毒物？ 什么是相转移催化？ 常用的相转移催化剂的种类是哪些？各有什么特点？ 阐述中性或碱性条件下的相转移催化反应历程。 用相转移催化反应合成二氯卡宾的机理是什么？ 相转移催化反应中溶剂的使用？ 相关化学反应式？ 什么是固定化酶技术？ 什么是光催化？ 微波合成反应的特点是什么？第五章 中试放大与生产工艺流程 什么是中试放大？ 实验室研究后的工艺为什么要经过中试放大研究？ 什么是放大系数、放大现象和放大效应？ 常见的中试放大方式有哪几种，各有什么特点？ 化学反应工程理论指导放大认为，什么是反应器要解决的关键问题？ 实验室研究到什么时候才能进行中试放大？ 什么是物料衡算？(什么是转化率、收率、选择性和总收率？) 什么是生产工艺规程，生产工艺规程的主要作用是什么？第六章 药物合成工艺中的清洁生产和绿色化学 什么是清洁生产？ 清洁生产的有效途径是什么？ 什么是绿色化学？ 什么是原子利用率？什么是环境因子(E因子) ？什么是环境商(EQ)？第七章 化学制药厂“三废”的防治 “三废”指的是什么？化学制药厂“三废”的特点是什么？ 什么是“COD”和“BOD5”，如何定义？ 防治污染的主要措施有哪些？ 含氰废水，硫化物废水必须和什么分开？ 废水的处理级数？ 第一类污染物和第二类污染物各指的是什么？ 什么污染物必须在车间出口达标？什么污染物在排污单位排出口取样，检测达标？ 如何根据受纳水体的不同，执行不同的排放标准？ 常见的“废水”处理方法是什么(含悬浮物或胶体的废水、酸碱废水、含无机废水、含有机物废水。) 什么是废水的生化处理法？ 什么是废水处理的活性污泥法？其净化原理是什么？ 评价活性污泥的指标有哪些？ 什么是废水处理的生物膜法？其净化原理是什么？ 生物滤池的主要组成部分是什么？ 什么是废水的厌氧处理法？其基本过程如何？第八章 磺胺甲噁唑（磺胺甲基异噁唑）的生产工艺原理 磺胺甲噁唑：分子式，药效或适应症 磺胺甲噁唑的生产工艺路线 工艺中的一些特别注意事项第九章 磺胺嘧啶和生产工艺原理 磺胺嘧啶：分子式，药效或适应症 磺胺嘧啶的生产工艺路线 工艺中的一些特别注意事项 第十章