中药药理辅导书第十七章 安神药.doc

第十七章 安神药大纲要求1、 了解安神药的含义、分类；掌握安神药的主要药理作用。2、掌握酸枣仁的的主要有效成分、功效、药理、临床应用；熟悉远志的主要药理作用重点及难点提示安神药的主要药理作用；酸枣仁的的主要有效成分、功效、药理、临床应用内容精讲第一节 概述凡以安神定志为主要作用的药物，称为安神药。安神药主要有如下药理作用： 1.镇静催眠 安神药无论是养心安神或重镇安神类药物，均具有镇静催眠作用，但本类药物均不具有麻醉作用。2.抗惊厥 酸枣仁、远志均可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥，酸枣仁、琉璃、磁石对士的宁引起的惊厥亦有不同程度的对抗作用。 3.增强免疫功能 酸枣仁、灵芝对非特异性免疫和特异性免疫均有明显的增强作用。 4.对心血管系统作用 酸枣仁、远志、灵芝对心血管系统尚有明显作用，可抗心律失常、抗心肌缺血，并有一定的降压作用。综上所述，与安神药的安神功效相关的药理作用为镇静催眠、抗惊厥、抗心律失常等作用。主要有效成分有酸枣仁皂苷、灵芝多糖、远志皂苷等。第二节 常用药物酸枣仁【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 酸枣仁具有补肝、宁心、敛汗、生津之功效。主治虚烦不眠、惊悸多梦、体虚多汗、津伤口渴等症。 （l）镇静催眠 酸枣仁水煎液及其皂苷、黄酮化合物、酸枣仁油等，均具有镇静催眠作用。酸枣仁的镇静催眠作用特点是，主要影响慢波睡眠的深睡阶段，使深睡的平均时间延长，深睡的发作频率也增加，对慢波睡眠中的浅睡阶段和快波睡眠无明显影响。（2）抗惊厥 （3）增强免疫 （4）抗心律失常 酸枣仁水提物对乌头碱、氯仿、氯化钡诱发的实验动物心律失常有对抗作用。酸枣仁醇提物静脉注射对氯化钡所致大鼠心律失常有对抗作用，亦可部分对抗乌头碱引起的心律失常。（5）抗心肌缺血 主要有效成分可能为酸枣仁总黄酮和酸枣仁总皂苷。2.其他药理作用 （l）降压 其降压作用与心脏功能改变无明显关系，可能是直接扩张血管所致。（2）降血脂 其降血脂的有效成分可能为阿魏酸。（3）耐缺氧 （4）抗脂质过氧化作用 酸枣仁皂苷可提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，对抗肝匀浆脂质过氧化作用，减少缺血脑组织含水量及丙二醛（MDA）含量，增高SOD及LDH活性。同时对内毒素所致发热小鼠SOD降低具有保护作用。 综上所述，与酸枣仁的补肝、宁心功效及主治心悸失眠、惊悸多梦、体虚诸症相关的药理作用是镇静催眠、抗惊厥、抗心律失常、抗心肌缺血作用。其主要有效成分为酸枣仁黄酮、酸枣仁皂苷、酸枣仁油。 远 志【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 远志具有安神益智、祛痰、消肿之功效。主治心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚、咳痰不爽、疮疡肿毒等。（1）镇静、抗惊厥 远志甲醇提取物、远志皂苷给小鼠腹腔注射，可显著延长小鼠环己烯巴比妥钠和氯丙嗪的睡眠时间，小鼠灌胃给药，对五甲烯四氮唑所致惊厥具有明显对抗作用。（2）祛痰、镇咳 远志皂苷大多具有比较明显的祛痰和镇咳作用，其中远志皂苷3D可能是远志祛痰作用的主要活性成分，远志皂苷2D和3C则为镇咳作用的主要有效成分，作用甚至强于等剂量的可待因和咳必清。 （3）抗痴呆和脑保护 远志水浸育可提高老化小鼠（SAM）的学习记忆能力，促进神经细胞营养因子的作用，显示有脑保护活性。远志所含的几种酰基糖对氰化钾（KCN）低氧脑障碍引起的正向反射消失持续时间均具有缩短作用，表明远志脑保护作用出现的部分原因与酰基糖有关。另外远志水提液对P物质和脂多糖（LPS）刺激鼠星形胶质细胞分泌的肿瘤坏死因子（TNF-）和白细胞介素-1（IL-1）有明显的抑制作用，进而产生对中枢神经系统的抗炎活性，可用于防治各种脑病。 2.其他药理作用（1）降血压 （2）对平滑肌和心肌的作用 远志皂苷H对胸主动脉条、离体兔回肠、豚鼠气管条和动情期未孕大鼠子宫平滑肌均具兴奋作用，但对心肌具抑制作用。（3）抗突变、抗癌 综上所述，与远志宁心安神、祛痰开窍之功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、祛痰镇咳、抗痴呆和脑保护等作用。其主要有效成分为远志皂苷。 磁石【药理作用】1.与功能主治相关的药理作用 磁石具有平肝潜阳、聪耳明目、镇惊安神、纳气平喘之功效。主治头晕目眩、视物昏花、耳鸣耳聋、惊悸失眠、肾虚气喘。（1）镇静 （2）抗惊厥2.其他药理作用 （1）抗炎（2）止血 （3）镇痛 （4）补血综上所述，与磁石镇惊安神、平肝潜阳之功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥。 灵 芝【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 灵芝具有补气安神、止咳平喘之功效。主治眩晕不眠。心悸气短、虚劳咳喘等症。（l）镇静、抗惊厥 （2）增强学习记忆能力 （3）增强免疫 灵芝多糖不仅能增加正常小鼠的细胞免疫和体液免疫及非特异性免疫功能，还可拮抗免疫抑制剂、抗肿瘤药、应激以及衰老所致的免疫功能低下，使之恢复到正常或接近正常水平。其作用机制可能与增强淋巴细胞DNA多聚酶的活性，促进淋巴细胞DNA合成，从而促进淋巴细胞增殖，增加IL-2合成与分泌等有关。近年研究发现，灵芝多糖可迅速升高小鼠巨噬细胞内cAMP浓度，触发其免疫功能。 （4）促进核酸、蛋白质的合成 灵芝多糖促进蛋白质合成，改善造血机能，诱导细胞色素P-450等作用均有利于增强机体的防御功能。灵芝多糖通过对核酸蛋白质代谢的影响，调节细胞代谢功能，此作用可能是其产生扶正固本作用的重要机制之一。 （5）延缓衰老 灵芝多糖可显著延长果蝇寿命，迅速清除自由基，延长体外传代细胞的分裂、代谢的能力。提示灵芝多糖的免疫调节作用，促进核酸、蛋白质的合成代谢等作用是灵芝多糖延缓衰老的作用机理。 2.其他药理作用（1）抗心肌缺血、降血压 （2）抗肿瘤 灵芝多糖可显著抑制黄曲霉素B（AFB）诱发的大鼠肝癌发生率，且可明显抑制小鼠移植性肉瘤S180的生长。与环磷酰胺合用，可显著抑制黑色素瘤B的人工肺转移，其抗癌作用机理以拮抗肿瘤免疫抑制作用，多方面有效地促进荷瘤小鼠非特异性抗肿瘤免疫反应为主。 （3）保肝、解毒 灵芝的醇提物对于CCL4引起的ALT升高及肝脏的三酰甘油蓄积均有明显的降低作用，且可提高肝脏代谢戊巴比妥钠的能力，促进部分切除肝脏小鼠的肝脏再生。灵芝多糖D67.4mg/kg给小鼠腹腔注射，可使小鼠肝匀浆中细胞色素P-450含量比对照组增加，此作用可能是灵芝提高肝脏的解毒作用的机制之一。 （4）降血糖 灵芝多糖A、B、C均有降血糖活性。降糖机制研究结果表明，灵芝多糖B能增加血浆胰岛素的浓度，加速葡萄糖的代谢，它不仅增加了周围组织对糖的利用，而且还能提高肝脏对葡萄糖的利用，后者可能是通过强化参与肝脏糖代谢的各种关键酶的活性来实现的。 （5）抗炎 灵芝中的三萜类成分具有抑制组胺释放的作用。灵芝多糖能显著抑制小鼠因巴豆油、烟雾和大肠杆菌内毒素所致的各种炎症反应，抑制角叉菜胶引起的大鼠关节肿胀。能明显延长低氧血症小鼠、氯化钡中毒小鼠的生存时间，提高肾上腺素所诱发急性肺水肿小鼠的生存率。灵芝抗炎特点与非甾体类抗炎药有相似之处。 综上所述，与灵芝补气安神功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、增强学习记忆能力、增强免疫、延缓衰老、促进核酸和蛋白质的合成等作用。其主要有效成分为灵芝多糖。综合练习一、选择题（1）酸枣仁不具备以下哪项药理作用（）A、镇静催眠 B、抗心律失常 C，降血脂 D、降压 E、抗休克（2）磁石有抗士的宁所致惊厥作用，主要表现为：( )A、降低病死率 B、延长惊厥潜伏期 C、减少发作次数D、减轻发作时的症状 E、增加惊厥阈（3）酸枣仁与远志共有的药理作用是：( )A.祛痰 B.镇咳 C.镇静、抗惊厥 D.降温 E.降血脂二、填空题（4）灵芝醇水提取物对脑组织的药理作用是( )。（5）远志镇咳成分是( )，祛痰成分是( )。三、问答题(6)简述酸枣仁镇静催眠作用及作用机理。(7)简述安神药的主要药理作用。参考答案一、选择题(1) E (2) B(3) C二、填空题(4)增强学习记忆能力 (5) 远志皂苷2D，3C；远志皂苷3D 三、问答题