2015年主管中药师职称考试考点点评.doc

医学考试视频题库押题辅导 考试一次过2015年主管中药师职称考试考点点评有关栓剂的相关知识是主管中药师职称考试的考点之一，小张老师通过本文详细整理这方面的考点如下，供广大考生参考复习。一、栓剂（一）栓剂（suppository）：药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型（二）种类与形状：按施用腔道不同分类：1直肠栓：鱼雷、圆锥形状， 前大后小；2阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形等；3尿道栓：一般棒状；按制备工艺与释药特点分类1双层栓一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。2中空栓可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。3控、缓释栓微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。二、栓剂的作用特点1药物不受胃肠pH或酶的破坏；2胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；350%-70%不受肝脏首过作用。4比口服干扰因素少；5幼儿、呕吐患者适用。不足之处：不如口服制剂方便。三、药物吸收途径及影响因素（一）吸收途径直肠静脉吸收：（1）肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；（2）肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系统肝脏代谢进入大循环；（3）直肠淋巴系统吸收 大循环。阴道附近血管几乎都与大循环相连，药物快速直接进入大循环。（二）影响吸收因素1生理因素：（1）空直肠的吸收大：应排便或灌肠后使用；（2）直肠粘膜pH值（7.4，无缓冲能力），对弱酸碱性药物吸收有影响；（3）病理状况（腹泻、脱水）降低吸收；（4）在肠道保留时间长吸好。2药物因素（1）溶解度：溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收；（2）不溶解药物应降低药物的粒径：1nm可透过脂质膜；（3）脂溶性与非解离性药物吸收好。3基质因素药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数：（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大；（2）水相基质对水溶性药物释放阻力大；（3）适当浓度表面活性剂有助于药物释放，但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。四、栓剂的基质1熔点与凝固点之差较小。2具有湿润、乳化能力，吸水好（水值较高），释放快。3常温下坚硬韧性、体内熔化。4油脂性基质应：酸价0.2以下；皂化价200-245；碘价小于7。五、基质的种类栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。（一）油脂性基质1可可豆脂（cocoabutter）（1）熔点29-34，25软化；硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。（2）同质多晶型：、晶型不稳定，晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热，余热熔化剩余部分。（3）酸值、碘值较高；易酸败、软化。（4）可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。（5）樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。2半（全）合成脂肪酸甘油酯类（目前取代天然油脂的理想栓剂基质）（1）半合成椰油酯；（2）半合成山苍子油酯；（3）硬脂酸丙二醇酯（全合成）；（4）氢化植物油。共同特点：C12-18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好；常温固体、腔道内很快融化；乳化水份能力强；稳定，碘值、过氧化值、酸值低；生物利用度高，药物释放好。（二）水溶性与亲水性基质1甘油明胶：常配（g/g）：甘油65%5%、水10%、明胶20-30%；或等量明胶与甘油加水热融合。常用于：阴道栓基质特点：易吸水、易失水有弹性不易折断不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解于分泌物中鞣酸、重金属不能用该基质甘油具有增塑、保湿、固化作用易长霉需加防腐剂2聚乙二醇（PEG）不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格：PEG200 、PEG400、PEG600、ia液体；PEG1000ia半固体；PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体常配：PEG100096%、PEG4000 4% 低熔点基质，释药快PEG4000 33%、PEG6000 47%、水20%PEG1540 33%、PEG6000 47%、水20%特点：1吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激，亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂醇以减轻刺激2可用不同比例得到不同熔点及释药度3聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类商品：S-40，白色或淡黄色蜡状固体，熔点：39-45，皂化值与酸值低。4泊洛沙姆（poloxamer）聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物，随聚合度增大，物态从液态、半固态到蜡状固态，常用型号：poloxamer-188，熔点52。起缓释与延效作用。（三）附加剂1吸收促进剂（1）卖泽52（Myrj52）特点：固体、水醇均溶解，熔点46-57，生物利用度好（2）吐温80特点：可塑性固体，熔点35-39，形成水包油乳剂基质（3）氮酮2缓释添加剂：海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡3增塑剂：脂肪酸甘油酯、甘油、蓖麻油、丙二醇等4抗氧剂：鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等六、栓剂的制备（一）栓模处理清洁（95%乙醇）、涂润滑剂（二）栓剂药物的处理与混合1药物细粉过6号筛后与基质混匀2油性药物加入已熔油性基质中3水性药物加入水性基质4浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质5浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀6可在必要时加入乳化剂，制成乳剂型基质（三）润滑剂作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑1油性基质润滑剂：软皂1份、甘油1份、90%EtOH5份、混匀；2水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油（四）置换价f药物重量与同体积基质重量之比值称为置换价。栓剂模具是以可可豆脂为标准体积计算重量；不同基质和药物容积相同，但因