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文档简介

药物合成反应 孙华 第一章卤化反应 HalogenationReaction 1 定义 在有机化合物分子中建立碳 卤键的反应称为卤化反应 2 卤化反应在药物合成中的应用 1 制备具有不同生理活性的含卤素的有机药物 2 官能团转化中作为重要中间体 3 作为保护基 阻断剂 提高反应选择性 第一章卤化反应 3 分类 氟化 氯化 溴化和碘化 4 表示方法 X2 HX RX5 性质比较 1 卤素反应活性 F2 Cl2 Br2 I2 烷烃与氟反应十分剧烈 难以控制 用惰性气体充分稀释冷却条件下反应 碘不活泼 碘加成是可逆反应 2 产物稳定性 RF RCl RBr RI 第一节不饱和烃的卤加成反应 卤素对烯烃的加成1 氟加成反应 一般认为是自由基历程 加成时易发生取代 聚合等副反应 难以得到纯的氟加成产物 第一节不饱和烃的卤加成反应 卤素对烯烃的加成2 碘加成反应 一般认为是自由基历程 C I键不稳定 碘加成是可逆反应 多余碘自由基可催化碘分子消除 第一节不饱和烃的卤加成反应 卤素对烯烃的加成2 溴或氯加成反应机理 亲电加成 第一节不饱和烃的卤加成反应 溴或氯对烯烃加成反应 对向加成产物 同向加成产物 一卤素对烯烃的加成 3 影响因素 烯烃的氯或溴加成以对向加成为主 但有对向加成产物 影响同向或对向的因素 烯烃上取代基性质 使哪种过渡态稳定 那种产物就多 有苯取代基 1卤素对烯烃的加成 卤素的
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