药物化学试卷A答案及评分标准.doc

药物化学本科试卷答案及评分标准一、 化学结构（50分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分） 米非司酮（1分），抗孕激素（1分） 洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血压药（1分） 吲哚美辛（1分），非甾体抗炎药（1分） 酒石酸唑吡坦（1分），镇静催眠药（1分） 头孢噻肟钠（1分），-内酰胺类抗生素（1分） 氟康唑（1分），抗真菌药（1分） 呋塞米（1分），高效利尿药（1分） 米索前列醇（1分），治疗消化道溃疡或妊娠早期流产（1分） 氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤药（1分） 维生素A（1分），抗干眼病，VA缺乏症（1分） (二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共30分）1. 盐酸普萘洛尔 受体阻断剂（1分） 2.雷尼替丁 抗溃疡药（1分） 2分 2分 3.青霉素钠 -内酰胺类抗生素（1分） 4.盐酸环丙沙星 喹诺酮类抗菌药（1分） 2分 2分5.雌二醇 雌激素，治疗妇女性功能疾病等（1分） 6.丙酸睾酮 雄性激素（1分） 2分 2分7.Cisplatin 抗肿瘤药（1分） 8.Vitamin C 抗坏血病（1分） 2分 2分9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 广谱抗病毒药（1分） 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺（1分） 2分 2分二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)1. 他莫昔芬，雌激素受体（1分）拮抗剂（1分） 2.氯贝胆碱，乙酰胆碱受体（1分）激动剂（1分）3. 吗啡，阿片受体（1分）激动剂（1分） 钙通道（1分）拮抗剂（1分） 二氢叶酸还原酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1. 环氧化酶，吡罗昔康（1分）非甾体抗炎药（1分） （1分）2. 细菌DNA螺旋酶，诺氟沙星（1分），喹诺酮类抗菌药（1分）（1分）3. 细菌二氢叶酸合成酶，磺胺嘧啶（1分），磺胺类抗菌药（1分） （1分）4. b内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸）（1分），抑制b内酰胺酶，抗菌药（1分） （1分）5.HIV逆转录酶，齐多夫定（1分），抗病毒药（1分） （1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分） 去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分） 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环（1分） 1，3，7位去甲基、8位氧化（1分） 四、结构修饰及构效关系（每题3分，共18分）1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关（2分）：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长（1分）。2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合（1分），而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合（1分）。所以吗啡镇痛作用比可待因强（1分）。3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低（1分），不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻（1分），另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解（1分）。4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐作用（1分）。5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的位即8位引入氟得氟红霉素（1分）、6-羟基甲基化得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，药代动力学改善。6. 氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响。1位引入双键抗炎活性增强；6位、9位引入卤素抗炎作用和钠潴留作用增强尤其是后者作用更强（1分），16位引入甲基或羟基抗炎活性增强同时可以消除9位引入氟引起的