中国药科大学__工业药剂学__试卷(3套).doc

中国药科大学 工业药剂学 试卷1答案一 名词解释1Dosage Forms and Formulations：剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。2Passive Targeting and Active Targeting：被动靶向(passive targeting)：利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。主动靶向(active targeting)：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂3Stokes Law and Noyes-Whitney Equation：Stokes Law，斯托克沉降定律：V=2r2/(1-2)g/9；其中v为沉降速度，r为球粒半径，1为微粒密度，2为介质密度，为液体粘度， g为重力加速度；Noyes-Whitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/V)其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数， V为溶出介质体积，为扩散层的厚度，S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度4GMP and GCP：GMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。三选择题（一）多项选择题1O/W型软膏基质中常用的保湿剂有_A C D E_A甘油 B明胶 C丙二醇 D甘露醇 E山梨醇2关于散剂的描述是正确有_A C D E _A散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等B散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂C眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过9号筛D含低共熔组分时，应避免共熔E有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细3可作为乳化剂使用的物质有_A C_A表面活性剂 B明胶 C固体微粒 D氮酮4可作除菌滤过的滤器有_A E_A0.22m微孔滤膜 B0.45m微孔滤膜 C4号垂熔玻璃滤器D5号垂熔玻璃滤器 E6号垂熔玻璃滤器5可作为注射剂溶剂的有_C_A纯化水 B注射用水 C灭菌注射用水 D制药用水6下列药用辅料中，不具有崩解作用的是_A E_APVP BPVPP CL-HPC DCMS-Na EPEG7可不做崩解时限检查的片剂剂型有_A B D_A肠溶片 B咀嚼片 C舌下片 D控释片 E. 口含片8具有同质多晶现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有_A _A可可豆脂 BPEG C半合成椰油脂 Dpoloxamer（二）单项选择题1噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，欲配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C_克。 A3.30 B1.42 C0.9 D3.78 E0.362已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.3610-6/h，则其有效期为_C_年。 A4 B2 C1.44 D1 E0.72 3药物制成以下剂型后那种显效最快_D_A口服片剂 B硬胶囊剂 C软胶囊剂 DDPI E颗粒剂4表面活性剂中，润湿剂的HLB值应为_C_A38 B816 C79 D15195液体粘度随切应力增加不变的流动称为_D_A塑性流动 B胀性流动 C触变流动 D牛顿流体E假塑性流体6下列关于尼泊金酯类的说法正确的是_B_A在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强B在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强C尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样E本类防腐剂遇铁不变色7关于软胶囊的说法不正确的是_B_A软胶囊也叫胶丸 B只可填充液体药物C有滴制法和压制法两种制备方法 D冷凝液有适宜的密度E冷却液要有适宜的表面张力（二）配伍选择题，共5分，每题0.5分。每组5题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。15可选择的剂型为：A. 微球 B. 滴丸 C. 脂质体 D. 软胶囊 E. 微丸1. 常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸_E_2. 可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点_B_3. 可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成_D_4. 将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡_C_5. 采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂_A_610 产生下列问题的原因是A. 粘冲 B. 片重差异超限 C. 裂片 D. 崩解度不合格E. 均匀度不合格 6. 加料斗中颗粒过多或过少_B_7. 硬脂酸镁用量过多_D_8. 环境湿度过大或颗粒不干燥_A_9. 混合不均匀或不溶性成分迁移_E_10. 粘合剂选择不当或粘性不足_C_四处方分析并简述制备过程Rx1复方乙酰水杨酸片 处方分析乙酰水杨酸 268g 主药对乙酰氨基酚 136g 主药咖啡因33.4g 主药淀粉 266g 填充剂淀粉浆 适量 粘合剂 滑石粉25g 润滑剂 轻质液体石蜡 2.5g 粘附剂 酒石酸2.7g 稳定剂制备过程：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，与约法1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70干燥，干粒过12目筛整粒将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在100-105干燥）与吸附有液状石蜡的(滑石粉将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀)，再过12目筛，压片，即得。Rx2 1000支用量 处方分析硬脂酸4.8g 一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应生产一价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯1.4g 辅助乳化剂液状石蜡2.4g 油相基质，调节乳膏稠度 白凡士林 0.4g 油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂2.0g 油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性 三乙醇胺0.16g 与硬脂酸反应生成一价皂作为主乳化剂 蒸馏水 加至40g 水相制备过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至80左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。五问答题1说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。（8分）药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。2大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？（8分）制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等； 湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。 干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。制粒具有以下意义： 增加制剂的可压性 增加辅料的流动性 可以防止各成分筛分 可以防止粉尘飞扬 可以防止药粉聚集3根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。（8分）缓释制剂：sustained release preparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。 控释制剂：controlled-release preparations, extended- release preparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。与胃肠吸收的相关性： 体外释放度试验：模拟体内消化道条件，规定温度、介质的pH值、搅拌速率等，对制剂进行药物释放速率试验。 体内试验：进行生物利用度与生物等效性试验建立体内外相关性：系指体内吸收相的吸收曲线与体外释放曲线之间对应的各个时间点回归，得到直线回归方程的相关系数，如符合要求，即可认为具有相关性。包括：(1)体外累积释放率-时间的体外释放曲线； (2)体内吸收率-时间的体内吸收曲线；（3）体内-体外相关性检验4试设计一条注射用水的制备流程。（6分）制备流程：原水原水预处理（絮凝、砂虑、活性炭过滤、细过滤器等）纯水制备（离子交换法：阴床阳床混合床、电渗析、反渗透法等）注射用水制备（蒸馏法、超虑、膜过滤法等）贮水罐中国药科大学 工业药剂学 试卷2答案一 名词解释1 1Isoosmotic Solution 与 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念2 2Dosage Forms 与 Formulations剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。3 3GMP 与 GLPGMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。4 4CMC 与 MAC临界胶团浓度CMC（clinical micelle concentration）：形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液体相中聚集生成胶团的能力愈强。最大增溶浓度MAC(maximum additive concentration)：在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度四选择题（一）多项选择题1 1可作为注射剂溶剂的有_BC_A纯化水 B注射用水 C灭菌注射用水 D制药用水2 2关于药液过滤的描述正确的有_B_A砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢。B助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。C垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤。D微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。3 3可作为乳化剂使用的物质有_AC_A表面活性剂 B明胶 C固体微粒 D氮酮4 4可不做崩解时限检查的片剂剂型有_ A B D_A肠溶片 B咀嚼片 C舌下片D控释片 E口含片5 5O/W型软膏基质中常用的保湿剂有_A C D E_A甘油 B明胶 C丙二醇 D甘露醇 E山梨醇6 6关于冷冻干燥特点的描述正确的有_ACE_A可避免药品因高热而分解变质B可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型C含水量低 D产品剂量不易准确，外观不佳E所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性7 7关于灭菌法的描述正确的有_D_A滤过除菌中常用的滤器为0.45m的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗。BF0值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。C紫外线灭菌中常用的波长为254nm和365nm。D气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效。8 8关于片剂的描述正确的有_A_B _D_A外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。而内外加法片剂的溶出度较外加快。B润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性。C薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高。D十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。E糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。9 9关于乳剂稳定性的叙述正确的有_A_ C D_A乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度与相体积分数呈负相关。B絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏。C乳剂的稳定性与相比、乳化剂及界面膜强度密切相关。D外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相。转相过程存在着一个转相临界点。10 10 关于气雾剂的描述的有_A_D_A乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂。B药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装。C气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。D气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量。（二）单项选择题1 1液体粘度随切应力增加不变的流动称为_D_A塑性流动 B胀性流动 C触变流动 D牛顿流体E假塑性流体2 2药筛筛孔目数习惯上是指_C_上的筛孔数目A每厘米长度 B每平方厘米面积 C每英寸长度D每平方英寸面积 E每市寸长度3 3比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是_D_A等量递加法 B多次过筛 C搅拌D将重者加在轻者之上 E将轻者加在重者之上 4 4噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C_克。 A3.30 B1.42 C0.9 D3.78 E0.365 5药物制成以下剂型后显效最快的是_D_A口服片剂 B硬胶囊剂 C软胶囊剂 DDPI E颗粒剂6 6关于软胶囊的说法不正确的是_B_A也叫胶丸 B只可填充液体药物 C有滴制法和压制法两种制法 D冷凝液应有适宜的密度 E冷却液应有适宜的表面张力7 7已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.3610-6/h，则其有效期为_C_年。 A4 B2 C1.44 D1 E0.72 （三）配伍选择题。每组56题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。15 空胶囊组成中的以下物质起什么作用A山梨醇 B二氧化钛 C琼脂D明胶 E对羟基苯甲酸酯1成型材料_C_ 2增塑剂_A_ 3遮光剂_B_4防腐剂_E_ 5增稠剂_D_610 产生下列问题的原因可能是A粘冲 B片重差异大 C裂片 D崩解迟缓 E均匀度不合格 6加料斗中颗粒过多或过少_B_ 7硬脂酸镁用量过多_D_8环境湿度过大或颗粒不干燥_A_9混合不均匀或不溶性成分迁移_E_10粘合剂选择不当或粘性不足_C_ 1116 下列物质可在药剂中起什么作用AF12 BHPMC CHPMCP DMS EPEG400 F-CD11混悬剂中的助悬剂_B_ 12片剂中的润滑剂_D_13片剂中的肠溶衣材料_C_ 14注射剂的溶剂_E_15包合材料_F_ 16气雾剂中的抛射剂_A_五处方分析并简述制备过程Rx1 Vc注射剂处方 1000支用量处方分析维生素C104g主药碳酸氢钠49gpH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水1000ml溶媒制备过程：1、 1、 注射液的配制：检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、Vitamin C使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀，调节药液 pH5.8-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用G3垂熔漏斗预漏，再用0.65mm的微孔滤膜精滤。检查滤液澄明度。2、 2、 灌注与熔封：将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿领壁。随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。3、 3、 灭菌与检漏：将灌封好的安瓿用100流通蒸气灭菌15分钟。灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。Rx2 乳膏基质处方 1000支用量处方分析硬脂酸4.8g一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应生产一价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯1.4g辅助乳化剂液状石蜡2.4g油相基质，调节乳膏稠度白凡士林0.4g油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性三乙醇胺0.16g与硬脂酸反应生产一价皂作为主乳化剂蒸馏水加至 40g水相制备过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至80左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。六问答题1试述反渗透法制备注射用水的原理。反渗透法（RO，Reverse Osmosis)的工作原理为：当两种含有不同盐类浓度的溶液用一张半透膜隔开时会发现，含盐量少的一边的溶剂会自发地向含盐量高的一侧流动，这个过程叫做渗透。渗透直到两侧的液位差（即压力差）达到一个定值时，渗透停止，此时的压力差叫渗透压。渗透压只与溶液的种类、盐浓度和温度有关，而与半透膜无关。一般说来，盐浓度越高，渗透压越高。渗透平衡时，如果在浓溶液侧施加一个压力，那么浓侧的溶剂会在压力作用下向淡水一侧渗透，这个渗透由于与自然渗透相反，故叫反渗透，利用反渗透技术，我们可以用压力使溶质与溶剂分离。经过预处理的水，利用特殊的反渗透膜，使得水分子在压力作用下透过反渗透膜而与杂质分离的过程，即为反渗透法制备注射用水的原理。2大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒； 湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。 干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。制粒具有以下意义： 增加制剂的可压性 增加辅料的流动性 可以防止各成分筛分 可以防止粉尘飞扬 可以防止药粉聚集3试述药物的溶解度、pKa和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。 药物的溶解度：溶解度的测定对于一个新药是必须的，而且需要测定在不同溶剂中的溶解度；对于无解离特性的难溶性药物而言，溶解度测定常常为制备其溶液剂型提供溶剂选择的参考，为其固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质提供依据。其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。pKa：药物的pKa直接影响药物的溶出与吸收，是制剂进行剂型设计的必要考虑因素之一。 药物溶解度和解离常数测定的意义包括：初步判断药物制备成溶液型制剂的可能性、制备成固体制剂时是否会出现体内外溶出困难而影响药物的吸收、药物的解离是否存在稳定性问题以及是否与药物的吸收有关等。 分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。4试述TDS的含义、分类、特点及基本要求，并举例说明。 TDS，targeting drug system ：靶向给药系统是指载体将药物选择性的浓集于靶器官、靶组织、靶细胞，提高疗效，降低药物对全身的毒副作用的一类制剂。 靶向给药制剂的分类：1、按给药途径分：全身靶向给药制剂，即通过口服或注射等方式给药后，能使药物导向所需发挥作用的部位；局部靶向给药制剂，即局部用药后，药物就在该部位发挥治疗作用。2、按作用方式分：主动靶向(active targeting)给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子；被动靶向(passive targeting)给药制剂，像脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等微粒载体制剂，对靶细胞并无识别能力，但可经生理和物理的机械截留到达特定部位释药；物理化学靶向，通过外加能量，如pH、温度、电磁等作用，使得药物载体在特定的靶区释药。3、按药物作用水平分：一级靶向，如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官；二级靶向，系指能将药物输送至某器官的特定部位；三级靶向，系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。如若能将药物制成三级靶向制剂，则可使药物在细胞水平上发挥作用，药物可专门攻击病变细胞，对正常细胞没有或几乎没有不良的影响，可使药物的疗效达到最理想的程度。4、按物理形态分水不溶性制剂指脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂；另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂，包括合成大分子与天然的生物大分子(如聚多糖、抗体、核糖、核酸等)载体制剂，药物的靶向主要凭借载体系统来实现，故又可称为药物载体系统(drug-carrier systems)。 靶向给药系统特点：能将药物定向输送到靶器官，减少药物在正常组织中的分布，提高疗效，减少药物用量，减轻毒副作用，提高生物利用度。中国药科大学 工业药剂学 试卷3答案一名词解释1剂型与制剂剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂2GLP 与 GCPGLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。3Isoosmotic Solution 与 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念4F0与F值Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121，Z值为10产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间F值为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间5微球与微囊微球（microsphere）：药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体，称为微球微囊（microcapsules）：利用天然或合成的高分子材料包裹固体或液体药物而形成的药库型微笑囊体，称为微囊二选择题1.可作为粉针剂溶剂的有 C A 纯化水 B 注射用水 C 灭菌注射用水 D 制药用水2.片剂辅料中的崩解剂是 B A EC B PVPP C 微粉硅胶 D MC E 甘露醇3.可作除菌滤过的滤器有 A E A 0.22m微孔滤膜 B 0.45m微孔滤膜 C 4号垂熔玻璃滤器 D 5号垂熔玻璃滤器 E 6号垂熔玻璃滤器4.O/W型软膏基质中常用的保湿剂有 A C D E A 甘油 B 明胶 C 丙二醇 D 甘露醇 E 山梨醇5.空心胶囊的型号有 D 种，最小型号是 A 号。A 5 B 6 C 7 D 8 E 9 F 06.单凝聚法制备以明胶为囊材的微囊时，固化微囊可以加入 C D A 乙醇 B 氢氧化钠 C 甲醛 D 戊二醛 E 丙二醇7.具有较多水份的油脂性软膏基质的是 C A 固体石蜡 B 液体石蜡 C 凡士林+羊毛脂 D 凡士林 E硅酮8.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律 B A 组分比例差异大者，采用等量递加混合法 B 组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者 C 含低共熔组分时，应避免共熔 D 剂量小的毒剧药，应制成倍散 E 含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收9.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是 A A 溶出度 B 崩解时限 C 片重差异 D 含量 E 脆碎度10.药筛筛孔目数习惯上是指 C A 每厘米长度上筛孔数目 B 每平方厘米面积上筛孔数目 C 每英寸长度上筛孔数目 D 每平方英寸面积上筛孔数目 E 每市寸长度上筛孔数目11.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的 C E A 能使溶液表面张力增加的物质 B 能使溶液表面张力不改变的物质 C 能使溶液表面张力急剧下降的物质 D 能使溶液表面张力急剧上升的物质 E 表面活性剂都具有亲水和亲油基团12.下列高分子材料中，不是肠溶衣的是 E A.虫胶 B.HPMCP C. Eudragit S D. CAP E. CMCNa13.在片剂的薄膜包衣液中加入液体石蜡的作用为 A A.增塑剂 B.致孔剂 C. 助悬剂 D. 乳化剂 E. 成膜剂14.泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出的何种气体所致 B A. 二氧化硫 B. 二氧化碳 C. 氧气 D. 氢气 E. 氮气15.易发生水解的药物为 D A. 酚类药物 B. 烯醇类药物 C.多糖类药物 D.酰胺与酯类药物 E.蒽胺类药物16.已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.3610-6/h，则其有效期为_C_年。A 4 B 2 C 1.44 D 1 E 0.72 17.噻孢霉素钠的氯化钠等滲当量为0.24，欲配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C_克。A 3.30 B 1.42 C 0.9 D 3.78 E 0.3618.药物制成以下剂型后那种显效最快_D_A 口服片剂 B 硬胶囊剂 C 软胶囊剂 D 颗粒剂19.液体粘度随切应力增加不变的流动称为_D_A 塑性流动 B 胀性流动 C 触变流动 D 牛顿流动 E 假塑性流动20.下列关于尼泊金酯类的说法正确的是_B C_A 在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强 B在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强 C 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更强 D 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱 E 本类防腐剂遇铁不变色四处方分析并简述制备过程Rx1 片芯处方： 1000片用量处方分析阿司匹林 25g主药淀粉 32g填充剂L-HPC 4g崩解剂10%淀粉浆 q.s粘合剂滑石粉 q.s润滑剂包衣液处方：丙烯酸树脂号10g包衣材料蓖麻油2g增塑剂滑石粉q.s色素附着剂柠檬黄q.s色素95%乙醇 加至200ml溶媒制备过程：素片制备：将阿司匹林过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，用14目筛制粒,置70干燥后于12目筛整粒，加入滑石粉混匀后，压片，得素片；片剂包衣：按处方量配制好包衣液后，设置仪器参数，将包衣液参数喷入放置了素片的包衣锅中，待一定时间后将包好异的片剂取出即得。 Rx2 水杨酸乳膏 处方分析水杨酸1.0g主药硬脂酸4.8g油相, 硬脂酸甘油酯1.4g油相,辅助乳化剂液状石蜡2.4g油相,调节稠度白凡士林0.4g油相,调节稠度羊毛脂2.0g油相,调节吸水性和渗透性三乙醇胺0.16g与硬酯酸生成新生皂O/WSLS1g乳化剂甘油1.2g保湿剂蒸馏水加至40g水相水制备过程：将水杨酸研细后再通过16目筛，备用。取硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。另将甘油、三乙醇胺及蒸馏水加热至90，再加入十二烷基硫酸钠溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质，将过